Ciclosporina

Quando ATH:
L04AD01

Ação farmacológica.
Imunossupressora.

Aplicação.

Transplante de rim, fígado, corações, luz, pâncreas (профилактика отторжения трансплантата, лечение реакции отторжения), medula óssea (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, glomerulonefrite crônica, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, psoríase, тяжелые формы атопического дерматита.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade (incl. um óleo de rícino polioxietilado), neoplasias malignas, doença infecciosa grave, нарушения функции почек и/или печени, hipertensão arterial, hiperuricemia, hyperkalemia, gravidez, lactação.

Gravidez e aleitamento.

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Efeitos colaterais.

A insuficiência renal aguda e crônica, интерстициальный фиброз почек, hipertensão arterial, tremor, fraqueza, dor de cabeça, parestesia, convulsões, miopatia, alteração da função hepática, pancreatite, náusea, vómitos, anorexia, dor abdominal, uma sensação de peso na região epigástrica, diarréia, giperplaziya direita, Retenção de fluidos, обратимая дисменорея и аменорея, hypertryhoz, trombocitopenia, anemia, hyperkalemia, hiperuricemia, повышение восприимчивости к инфекциям.

Cooperação.

Мелфалан повышает токсичность, diltiazem, nikardipin, verapamil, bloqueadores beta, fluconazol, производные имидазола, glicocorticóides, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (Inibidores da HMG-CoA redutase), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, амфотерицина B, Trimethoprim, cotrimoxazol, ciprofloxacina, некоторых цефалоспоринов, NSAIDs, propafenona. Fenitoína, Carbamazepina, barbitúricos, производные бензодиазепина, aminoglutetimid, эстроген-гестагенные препараты, progesterona, rifampicina, Isoniazida, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, teofillina, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).

Overdose.

Sintomas: vómitos, sonolência, dor de cabeça, taquicardia, insuficiência renal grave.

Tratamento: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), manter as funções vitais; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.

Dosagem e Administração.

Dentro, EU /. A dose diária é dividida em 2 admissão. Раствор для в/в инфузии готовят Tempo, разбавляя концентрат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% solução de glucose na proporção 1:20-1:100; вводят в течение 2–6 ч. Начальная доза — 3–5 мг/кг в день. В/в аппликации считаются оптимальными на начальном этапе лечения пациентов с пересадкой костного мозга. Раствор для приема внутрь можно разбавить в стеклянном (но не пластиковом) стакане холодным шоколадным напитком, leite, suco de frutas (за исключением грейпфрутового), кока-колой, хорошо перемешать и сразу выпить. As cápsulas devem ser engolidos inteiros. При пересадке органов — внутрь в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции однократно, и затем в этой суточной дозе на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях — внутрь в суточной дозе 2,5–5 мг/кг (за исключением эндогенного увеита, при котором на короткий срок возможно повышение суточной дозы до 7 mg / kg).

Precauções.

Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Será apreciado, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 vezes por semana, на 3–6 нед — 1 uma vez por semana, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: em 25% при возрастании креатинина более чем на 30% a partir de, e 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, Ácido úrico, bilirrubina, transaminases, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.

Precauções.

Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.

Cooperação