Ciclosporina

Quando ATH:
L04AD01

Ação farmacológica.
Imunossupressora.

Aplicação.

Transplante de rim, fígado, corações, luz, pâncreas (prevenção da rejeição do transplante, tratamento de reação rejeição), medula óssea (prevenção da reação de rejeição, prevenção e tratamento da doença do enxerto contra o hospedeiro); uveíte aguda não infecciosa, ameaçador para a visão, Uveíte de Behçet com inflamação recorrente e envolvimento da retina, glomerulonefrite crônica, acompanhada pelo desenvolvimento de síndrome nefrótica, artrite reumatóide altamente ativa, psoríase, formas graves de dermatite atópica.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade (incl. um óleo de rícino polioxietilado), neoplasias malignas, doença infecciosa grave, função renal e/ou hepática prejudicada, hipertensão arterial, hiperuricemia, hyperkalemia, gravidez, lactação.

Gravidez e aleitamento.

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Efeitos colaterais.

A insuficiência renal aguda e crônica, fibrose intersticial dos rins, hipertensão arterial, tremor, fraqueza, dor de cabeça, parestesia, convulsões, miopatia, alteração da função hepática, pancreatite, náusea, vómitos, anorexia, dor abdominal, uma sensação de peso na região epigástrica, diarréia, giperplaziya direita, Retenção de fluidos, dismenorreia e amenorreia reversíveis, hypertryhoz, trombocitopenia, anemia, hyperkalemia, hiperuricemia, maior suscetibilidade a infecções.

Cooperação.

Melfalano aumenta toxicidade, diltiazem, nikardipin, verapamil, bloqueadores beta, fluconazol, derivados de imidazol, glicocorticóides, macrolídeos - níveis plasmáticos. Aumenta o risco de miopatia e rabdomiólise quando prescritos medicamentos hipolipemiantes (Inibidores da HMG-CoA redutase), disfunção renal - devido a aminoglicosídeos, Anfoterical b, Trimethoprim, cotrimoxazol, ciprofloxacina, algumas cefalosporinas, NSAIDs, propafenona. Fenitoína, Carbamazepina, barbitúricos, derivados de benzodiazepínicos, aminoglutetimid, medicamentos estrogênio-progestógeno, progesterona, rifampicina, Isoniazida, metamizol sódico enfraquece o efeito - acelera a eliminação. Aumenta o efeito da quinidina, teofillina, valproato de sódio, bem como suplementos de potássio e diuréticos poupadores de potássio (a probabilidade de hipercalemia aumenta).

Overdose.

Sintomas: vómitos, sonolência, dor de cabeça, taquicardia, insuficiência renal grave.

Tratamento: estimulação de vômito e lavagem gástrica (nas primeiras horas após administração oral), manter as funções vitais; diálise e hemoperfusão com carvão ativado são ineficazes.

Dosagem e Administração.

Dentro, EU /. A dose diária é dividida em 2 admissão. Uma solução para infusão intravenosa é preparada Tempo, diluir o concentrado com solução isotônica de cloreto de sódio ou 5% solução de glucose na proporção 1:20-1:100; administrado durante 2–6 horas. Dose inicial: 3–5 mg/kg por dia. As aplicações intravenosas são consideradas ideais na fase inicial do tratamento de pacientes com transplante de medula óssea. A solução oral pode ser diluída em um copo (mas não de plástico) copo de bebida gelada de chocolate, leite, suco de frutas (exceto toranja), Coca Cola, misture bem e beba imediatamente. As cápsulas devem ser engolidos inteiros. Para transplante de órgãos - por via oral na dose de 10–15 mg/kg 4–12 horas antes da cirurgia, uma vez, e então nesta dose diária por 1–2 semanas; posteriormente a dose é gradualmente reduzida para manutenção (geralmente 2–6 mg/kg). Para doenças autoimunes - por via oral na dose diária de 2,5–5 mg/kg (com exceção da uveíte endógena, em que por um curto período é possível aumentar a dose diária para 7 mg / kg).

Precauções.

O tratamento deve ser realizado em hospital especializado por médicos, com experiência suficiente em terapia imunossupressora. Será apreciado, que a ciclosporina aumenta a suscetibilidade a malignidades linfoproliferativas, portanto, antes de prescrevê-lo, é necessário decidir, até que ponto o efeito benéfico esperado justifica o risco de efeitos indesejáveis. O uso durante a gravidez é permitido apenas sob indicações estritas. Uma vez que existe a possibilidade de desenvolver reações anafilactóides com administração intravenosa, É aconselhável o uso profilático de anti-histamínicos, e transferir o paciente para medicamentos orais o mais rápido possível. Recomenda-se selecionar a dose dependendo do conteúdo no sangue. Após o transplante renal, os níveis plasmáticos são determinados durante as primeiras 2 semanas 2 vezes por semana, em 3–6 semanas — 1 uma vez por semana, durante observação ambulatorial - 1 uma vez a cada 2–3 meses. É necessária a monitorização regular da concentração plasmática de creatinina - um aumento pode indicar uma reação de rejeição, ou sobre nefrotoxicidade e solicite (neste último caso) redução da dose: em 25% quando a creatinina aumenta em mais de 30% a partir de, e 50%, se seu nível dobrar; quando a redução da dose excede 4 semanas não leva a uma diminuição da creatinina, ciclosporina é descontinuada. Monitoramento da pressão arterial é recomendado, níveis de potássio no sangue, Ácido úrico, bilirrubina, transaminases, perfil lipídico, Durante o período de tratamento, a imunização com vacinas vivas atenuadas é contraindicada. No tratamento de doenças autoimunes, a falta de resultados positivos adequados através 3 meses indica a necessidade de interromper o tratamento.

Precauções.

É aconselhável utilizar recipientes de vidro para preparar a solução para perfusão..

Cooperação