O micofenolato de mofetil: instruções de uso do medicamento, estrutura, Contra-indicações

Quando ATH: L04AA06

O micofenolato de mofetil: efeito farmacológico

Agente imunossupressor; éster morfolinoetilo do ácido micofenólico, продуцируемой Penicillium stoloniferum. Isso viola a síntese de nucleótidos de guanosina, ingiʙiruja inozinmonofosfatdegidrogenazu. Inibe a proliferação de t- e B-linfócitos, , bem como a produção de anticorpos.

O micofenolato de mofetil: farmacocinética

Absorção – alto, quando metabolizado “primeira passagem” através do fígado, formando um metabolito activo – ácido micofenólico.

Biodisponibilidade (metabolito aktivnogo) – 94%; A concentração plasmática é reduzida pela 40% quando administrado com alimento. Relação às proteínas plasmáticas – 97%. O ácido micofenólico, é metabolizado para formar o glikuronida glikuroniltransferazoy fenólico, não ter actividade farmacológica.

Excreção principalmente rins, Vide no metabolito neaktivnogo (1% – na forma inalterada), através do intestino – 6%.

Os pacientes, recentemente (Menos 40 dias) Transplante de rim, Cmax aktivnogo metabolitos no plasma de 50% abaixo, que em indivíduos saudáveis ​​ou em pacientes, longo transplante.

O micofenolato de mofetil: testemunho

Prevenção e tratamento de rejeição após o transplante renal.

O micofenolato de mofetil: o regime de dosagem

É utilizado apenas em combinação com a terapia de ciclosporina e corticosteróides. Para evitar a rejeição do enxerto primeira dose de MMF tomada durante o primeiro 3 dia após a cirurgia. A dose é recomendada a ingestão 2 g / dia, frequência de administração – 2 vezes / dia.

Para o tratamento de reacções de rejeição – 3 g / dia.

O micofenolato de mofetil: efeito colateral

A partir do sistema hematopoético: leucopenia, trombocitopenia, anemia.

A partir do sistema urinário: necrose tubular renal, hematúria, albuminúria, disúria, hiperuricemia.

Sistema cardiovascular: hipertensão ou hipotensão, Arritmia, violação da circulação coronária.

Metabolismo: Hiper- ou hipocalemia, gipofosfatemiя, Hiper- ou hipocalcemia, gipervolemia, Acidose.

A partir do sistema digestivo: gengivite, giperplaziya direita, estomatite ulcerativa, náusea, vómitos, dor de estômago, obstipação ou diarreia, esofagite, gastrite, gastroenterite, proctitis, hepatite.

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, tremor, distúrbios do sono, ansiedade, depressão, sonolência, parestesia, conjuntivite, ambliopia, Catarata.

Na parte do sistema endócrino: hiperglicemia-se com o desenvolvimento de diabetes, hipercolesterolemia, hypoproteinemia, ganho de peso, função deficiente das glândulas paratireóides.

Na parte do sistema músculo-esquelético: mialgii, artralgii, cólicas dos músculos da perna.

O sistema respiratório: tosse, falta de ar, faringite, sinusite, broncoespasmo.

Reações dermatológicas: girsutizm, alopecia, coceira, acne, ulceração da pele, As neoplasias malignas da pele.

Em conexão com o efeito imunossupressor pode desenvolver lesões infecciosas de vários órgãos, incluindo infecções do trato urinário inferior, candidíase das membranas mucosas do tracto gastrointestinal, herpes e infecção pelo citomegalovírus, aspergilose.

O micofenolato de mofetil: Contra-indicações

Hipersensibilidade ao micofenolato de mofetil.

O micofenolato de mofetil: Instruções Especiais

Aplicação simultânea não é recomendado com azatioprina.

Durante o tratamento requer um acompanhamento regular do sangue. À medida que o número de neutrófilos para 1300 células / mm deve reduzir a dose de MMF ou cancelar.

Os pacientes, prinimayushtih micofenolato de mofetil, risco aumentado de linfoma e outras doenças malignas, em particular, Câncer De Pele.

O micofenolato de mofetil: interação medicamentosa

Antiácidos reduzem a absorção; colestiramina reduz a concentração do metabolito activo; bloqueadores de secreção tubular aumentar a concentração do metabolito inactivo.

Com o uso simultâneo de micofenolato mofetil e aciclovir aumenta a concentração de ambas as drogas no plasma.

Ciclosporina A, ganciclovir, cotrimoxazole, contraceptivos orais (administração aguda) não afetam os parâmetros farmacocinéticos.