Carbamazepina

Quando ATH:
N03AF01

Característica.

Branco ou quase branco em pó cristalino. Praticamente insolúvel em água, solúvel em etanol e acetona. Peso molecular 236,27.

Ação farmacológica.
Anticonvulsivo, antiepiléptico, antipsicótico, timolepticheskoe, normotimicheskoe, analgésico.

Aplicação.

Epilepsia (exceto petit mal), mania, prevenção dos transtornos maníaco-depressiva, Retirada alcoólica, trigeminal e língua-faríngeo do nervo, neuropatia diabética.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade (incl. os antidepressivos tricíclicos), DE блокада, myelosuppression ou história porfiria aguda.

Gravidez e aleitamento.

Categoria resultar em acções FDA - D. (Há evidências do risco de efeitos adversos de fármacos no feto humano, obtido em pesquisa ou prática, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco, se a droga é necessária em situações de risco de vida ou doença grave, agentes mais seguros quando não deve ser utilizado ou são ineficazes.)

Efeitos colaterais.

Tontura, excitação, alucinações, depressão, comportamento violento, psicose ativação, dor de cabeça, diplopia, distúrbios de acomodação, catarata, nistagmo, conjuntivite, ruído nos ouvidos, alteração no paladar, distúrbios da fala (disartria, algaravia), movimentos involuntários anormais, neurite periférica, parestesia, fraqueza e sintomas de paralisia muscular, DE блокада, insuficiência cardíaca congestiva, Hiper- ou hipotensão, tromboembolismo, disfunção renal, nefrite intersticial, náusea, vómitos, aumento das enzimas hepáticas, icterícia, hepatite, osteomalacia, disfunção sexual, leucopenia moderada, trombocitopenia, violação da hematopoiese, giponatriemiya, multiorgan de hipersensibilidade retardada, dermatite esfoliativa, síndrome de lúpus (erupção cutânea, urticária, hipertermia, dor de garganta, articulações, fraqueza), Síndrome de Stevens-Johnson, Layella, reacções anafiláticas.

Cooperação.

Incompatível com inibidores da MAO. Aumenta a hepatotoxicidade de isoniazida. Reduz os efeitos dos anticoagulantes, anticonvulsivantes (derivados da hidantoína, ou succinimidas), ʙarʙituratov, clonazepam, prymydona, ácido valpróico. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena aprimorar depressão do SNC; cimetidina, claritromicina, diltiazem, verapamil, Eritromicina, metabolismo prejudicar propoxifeno (aumento do risco de toxicidade). Isso diminui a actividade de corticosteróides, estrogênios e contraceptivos orais estrogensoderjath, xinidina, glicosídeos cardíacos (indução do metabolismo). Contra o fundo de inibidores da anidrase carbônica aumentar o risco de osteopenia.

Overdose.

Sintomas: desorientação, sonolência, excitação, alucinações e coma, visão embaçada, disartria, nistagmo, ataxia, discinesia, hiper / hiporreflexia, convulsões, myoclonus, gipotermiя; depressão respiratória, edema pulmonar; taquicardia, hipo / hipertensão, paragem cardíaca, acompanhada por perda de consciência; vómitos, motilidade reduzida do cólon; Retenção de fluidos, oligúria ou anúria, alterações dos parâmetros laboratoriais: giponatriemiya, possível acidose metabólica, giperglikemiâ, aumento da creatinina fosfoquinase muscular fração.

Tratamento: indução do vómito ou lavagem gástrica, a nomeação de carvão ativado e um laxante salino, diurez. Para manter a patência das vias aéreas – intubação traqueal, respiração artificial e (ou) uso de oxigênio. Se hipotensão ou choque-plazmozameniteli, dopamina ou dobutamina, com o surgimento de convulsões-introdução de benzodiazepínicos (diazepam) ou outro. anticonvulsivantes (as crianças podem aumentar a depressão respiratória, no desenvolvimento de giponatriemii — restrição de fluido, cautelosa in / infusão de solução de cloreto de sódio isotónica. Com a combinação de envenenamento grave com insuficiência renal mostra diálise renal. O antídoto específico está ausente. Prevê-se a re-fortalecimento dos sintomas de overdose no 2º e 3º dia após o seu início, devido à lenta absorção da droga.

Dosagem e Administração.

Dentro, adultos-100-1600 mg / dia (dependendo da indicação e da gravidade da doença), crianças — 10-20 mg/kg/dia em algumas recepções.

Precauções.

Antes e durante o tratamento, recomenda exames de sangue regulares (elementos celulares) e urina, controlo de testes de função hepática. Seja cauteloso decorados com uma história de doença cardíaca, problemas hepáticos ou renais, distúrbios hematológicos quando, aumento da pressão intra-ocular, psicose latente, resposta inadequada a estímulos externos, excitação, doenças, caracterizada por espasmos de caráter misto, na velhice, condutores de veículos e pessoas, explorando mecanismos. Não parar de repente tratamento. Mulheres são recomendados ingestão adicional de ácido fólico (antes da gravidez ou durante); a fim de evitar hemorragia excessiva durante as últimas semanas da gravidez e o recém-nascido pode usar vitamina K.

Cooperação

Substância activaDescrição da interacção
AminofillinFKV. Как индуктор CYP3A4 увеличивает (mutuamente) taxa de degradação e reduz o nível do plasma.
AцetazolamidFMR. Aumentos (mutuamente) O risco de desenvolvimento de efeitos tóxicos.
O ácido valpróicoИнгибируя CYP3A4, desacelera a biotransformação, incl. Ativo metabolita-10.11-epóxi (o seu nível no plasma aumenta), Isto também aumenta o risco de efeitos tóxicos sobre o fígado. Contra o fundo de carbamazepina aumenta a depuração e diminui os níveis sanguíneos. O uso combinado podem alterar a função da tireóide.
VerapamilFKV. FMR. Biotransformação Inibe, Ele aumenta a concentração no plasma e promove a efeitos tóxicos.
HaloperidolFKV. Pode reduzir o limiar convulsivo e relaxante efeito anticonvulsivante (com uma nomeação comum requer uma dose aumentada). Contra o fundo de carbamazepina reforçada depressão do SNC.
HalothaneContra o fundo de carbamazepina, indutores de enzimas de biotransformação, possível aumento da produção de metabólitos de halotano, afecta o fígado.
GestrinoneFKV. Contra o fundo de carbamazepina aumentou a taxa de destruição.
DakarʙazinFKV. FMR. Contra o fundo de carbamazepina (indutor mikrosomalynыh fermentov) acelerar e reduzir o efeito de biotransformação; a nomeação combinada podem necessitar de doses mais elevadas.
DanazolFKV. Ингибируя CYP3A4, algumas semanas após o início da administração, desacelera a biotransformação, aumenta os níveis no plasma e aumenta a gravidade dos efeitos, incl. de; a nomeação combinada podem necessitar de redução da dose.
DesogestrelFKV. FMR. Contra o fundo de carbamazepina, actividade de indução de CYP 450 hepática, reduz os níveis plasmáticos, pode reduzir a fiabilidade de contracepção. Quando combinado com a nomeação de um aumento do risco de sangramento de escape.
DesmopressinaContra o fundo de carbamazepina podem aumentar a ação antidiurético; a nomeação combinada podem necessitar de redução da dose.
DiltiazemFKV. Inibe CYP3A4, reduz a taxa de destruição, aumenta os níveis plasmáticos e contribui para a manifestação de toxicidade.
DoxorrubicinaFKV. Diminui (mutuamente) concentração plasmática (индуцирует CYP3A4), acelera biotransformação.
IsoniazidaFKV. FMR. Ele aumenta a concentração de plasma e contribui para a manifestação do efeito tóxico. Contra o fundo de carbamazepina, indução de enzimas microssomais, aumenta a formação de metabolitos activos, causando perturbações do fígado.
A quetiapinaFMR. Pode reduzir o limiar convulsivo e relaxante efeito anticonvulsivante (com uma nomeação comum requer uma dose aumentada). Contra o fundo de carbamazepina reforçada depressão do SNC.
ClaritromicinaFKV. Retarda biotransformação e aumenta a concentração no sangue; com uma designação comum, a fim de evitar efeitos tóxicos deve ser monitorizada níveis plasmáticos de carbamazepina.
ClonazepamFKV. Contra o fundo de carbamazepina, actividade indutora de enzimas microssomais, uskoryaetsya biotransformação, diminui a concentração sanguínea e duração T1/2; a designação combinada deve ser aumentada para reduzir a dose ou o intervalo entre as doses.
Levotiroxina sódicaFKV. Contra o fundo de carbamazepina, indução de enzimas microssomais e aumenta a biotransformação, efeito reduzido; enquanto que a nomeação seja necessário aumentar a dose.
MaprotilinDiminui o limiar para convulsão e enfraquece o efeito anticonvulsivante; com uma nomeação conjunta ser necessário aumentar a dose.
MeʙendazolFKV. FMR. No fundo da carbamazepina reduzida concentração plasmática e efeito terapêutico.
MianserinNo contexto de acelerado biotransformação carbamazepina, concentração plasmática reduzida.
MoclobemideFMR. Como inibidor da MAO aumenta a probabilidade de efeitos colaterais; co-administração é contra-indicada.
NicotinamidaFKV. Ингибируя CYP3A4, desacelera degradação e aumenta os níveis plasmáticos de.
A olanzapinaFKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina, aumentos 1,5 os prazos de eliminação, concentração plasmática reduzida.
ParacetamolFKV. FMR. Contra o fundo de carbamazepina, indução de enzimas do fígado, acelerada biotransformação e redução do efeito terapêutico; ao mesmo tempo, aumenta a formação de metabolitos de paracetamol, violar a função do fígado.
PerfenazynFKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina.
PraziquantelContra o fundo de carbamazepina, microssomais induktsiruyuschego enzimas do citocromo P450, concentração do plasma é reduzida 10 Tempo (a designação combinada de uma dose mais elevada).
PrymydonFKV. FMR. Como acelera o indutor do CYP3A4 (mutuamente) biotransformação e reduz os níveis plasmáticos; aplicação conjunta podem alterar a função da tireóide.
ProcarbazinaFMR. Inibe a MAO e provoca o desenvolvimento de efeitos colaterais; co-administração é contra-indicada.
RisperidonaFKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina, a depuração aumentada e concentração plasmática reduzida.
RifabutinaFKV. Como activador reduz CYP3A4 (mutuamente) concentração plasmática.
RifampicinaFKV. Como acelera o indutor do CYP3A4 (mutuamente) biotransformação e reduz os níveis de plasma.
SelegilinaFMR. Inibidor da MAO aumenta significativamente o risco e gravidade de eventos adversos; co-administração é contra-indicada.
TeofilinaFKV. Como indutor de CYP3A4 aumenta a velocidade e reduz a degradação no plasma.
ToremifeneFKV. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina.
TramadolFKV. FMR. Contra o fundo de biotransformação acelerado de carbamazepina e efeito reduzido.
TrifluoperazineFKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina.
FenitoínaFKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina. A co-administração podem alterar a função da tireóide.
FenobarbitalFKV. FMR. Como indutor de CYP3A4 acelera biotransformação e, assim, reduz os níveis plasmáticos de; uso combinado podem alterar a função da tireóide.
FluvoxamineFKV. Inibe a biotransformação e aumenta (em 3 vezes) concentração plasmática.
FluoxetinaFKV. Como inibidor do CYP3A4 inibe a biotransformação e aumenta no plasma.
FlufenazinFKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina.
Ácido fólicoContra o fundo de carbamazepina podem aumentar a necessidade de folato.
QuinidinaContra o fundo de carbamazepina, indução de enzimas microssomais hepáticas, efeito reduzido; com uma nomeação conjunta ser necessário aumentar a dose.
CloroquinaFMR: antagonizm. Reduz efeito anticonvulsivo.
ClorpromazinaFKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina.
ChlorprothixeneFKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina.
CiclosporinaContra o pano de fundo da carbamazepina — acelera a destruição é diminuído o efeito; com uma nomeação conjunta ser necessário aumentar a dose.
EritromicinaFKV. FMR. Biotransformação Inibe, Ele aumenta as concentrações no sangue e promove efeitos tóxicos.
EtanolAumenta o risco de efeitos secundários e da sua gravidade. Contra o fundo de carbamazepina diminuição da tolerância ao álcool (a abster-se do uso de bebidas contendo álcool durante o tratamento).

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