Carbamazepina

Quando ATH:
N03AF01

Característica.

Branco ou quase branco em pó cristalino. Praticamente insolúvel em água, solúvel em etanol e acetona. Peso molecular 236,27.

Ação farmacológica.
Anticonvulsivo, antiepiléptico, antipsicótico, timolepticheskoe, normotimicheskoe, analgésico.

Aplicação.

Epilepsia (exceto pernicioso), mania, prevenção dos transtornos maníaco-depressiva, Retirada alcoólica, trigeminal e língua-faríngeo do nervo, neuropatia diabética.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade (incl. os antidepressivos tricíclicos), DE блокада, myelosuppression ou história porfiria aguda.

Gravidez e aleitamento.

Categoria resultar em acções FDA - D. (Há evidências do risco de efeitos adversos de fármacos no feto humano, obtido em pesquisa ou prática, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco, se a droga é necessária em situações de risco de vida ou doença grave, agentes mais seguros quando não deve ser utilizado ou são ineficazes.)

Efeitos colaterais.

Tontura, excitação, alucinações, depressão, comportamento violento, psicose ativação, dor de cabeça, diplopia, distúrbios de acomodação, catarata, nistagmo, conjuntivite, ruído nos ouvidos, alteração no paladar, distúrbios da fala (disartria, algaravia), movimentos involuntários anormais, neurite periférica, parestesia, fraqueza e sintomas de paralisia muscular, DE блокада, insuficiência cardíaca congestiva, Hiper- ou hipotensão, tromboembolismo, disfunção renal, nefrite intersticial, náusea, vómitos, aumento das enzimas hepáticas, icterícia, hepatite, osteomalacia, disfunção sexual, leucopenia moderada, trombocitopenia, violação da hematopoiese, giponatriemiya, multiorgan de hipersensibilidade retardada, dermatite esfoliativa, síndrome de lúpus (erupção cutânea, urticária, hipertermia, dor de garganta, articulações, fraqueza), Síndrome de Stevens-Johnson, Layella, reacções anafiláticas.

Cooperação.

Incompatível com inibidores da MAO. Aumenta a hepatotoxicidade de isoniazida. Reduz os efeitos dos anticoagulantes, anticonvulsivantes (derivados da hidantoína, ou succinimidas), ʙarʙituratov, clonazepam, prymydona, ácido valpróico. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena aprimorar depressão do SNC; cimetidina, claritromicina, diltiazem, verapamil, Eritromicina, metabolismo prejudicar propoxifeno (aumento do risco de toxicidade). Isso diminui a actividade de corticosteróides, estrogênios e contraceptivos orais estrogensoderjath, xinidina, glicosídeos cardíacos (indução do metabolismo). Contra o fundo de inibidores da anidrase carbônica aumentar o risco de osteopenia.

Overdose.

Sintomas: desorientação, sonolência, excitação, alucinações e coma, visão embaçada, disartria, nistagmo, ataxia, discinesia, hiper / hiporreflexia, convulsões, myoclonus, gipotermiя; depressão respiratória, edema pulmonar; taquicardia, hipo / hipertensão, paragem cardíaca, acompanhada por perda de consciência; vómitos, motilidade reduzida do cólon; Retenção de fluidos, oligúria ou anúria, alterações dos parâmetros laboratoriais: giponatriemiya, possível acidose metabólica, giperglikemiâ, aumento da creatinina fosfoquinase muscular fração.

Tratamento: indução do vómito ou lavagem gástrica, a nomeação de carvão ativado e um laxante salino, diurez. Para manter a patência das vias aéreas – intubação traqueal, respiração artificial e (ou) uso de oxigênio. Se hipotensão ou choque-plazmozameniteli, dopamina ou dobutamina, com o surgimento de convulsões-introdução de benzodiazepínicos (diazepam) ou outro. anticonvulsivantes (as crianças podem aumentar a depressão respiratória, no desenvolvimento de giponatriemii — restrição de fluido, cautelosa in / infusão de solução de cloreto de sódio isotónica. Com a combinação de envenenamento grave com insuficiência renal mostra diálise renal. O antídoto específico está ausente. Prevê-se a re-fortalecimento dos sintomas de overdose no 2º e 3º dia após o seu início, devido à lenta absorção da droga.

Dosagem e Administração.

Dentro, adultos-100-1600 mg / dia (dependendo da indicação e da gravidade da doença), crianças — 10-20 mg/kg/dia em algumas recepções.

Precauções.

Antes e durante o tratamento, recomenda exames de sangue regulares (elementos celulares) e urina, controlo de testes de função hepática. Seja cauteloso decorados com uma história de doença cardíaca, problemas hepáticos ou renais, distúrbios hematológicos quando, aumento da pressão intra-ocular, psicose latente, resposta inadequada a estímulos externos, excitação, doenças, caracterizada por espasmos de caráter misto, na velhice, condutores de veículos e pessoas, explorando mecanismos. Não parar de repente tratamento. Mulheres são recomendados ingestão adicional de ácido fólico (antes da gravidez ou durante); a fim de evitar hemorragia excessiva durante as últimas semanas da gravidez e o recém-nascido pode usar vitamina K.

Cooperação

Substância activa	Descrição da interacção
Aminofillin	FKV. À medida que um indutor CYP3A4 aumenta (mutuamente) taxa de degradação e reduz o nível do plasma.
Aцetazolamid	FMR. Aumentos (mutuamente) O risco de desenvolvimento de efeitos tóxicos.
O ácido valpróico	Inibindo o CYP3A4, desacelera a biotransformação, incl. Ativo metabolita-10.11-epóxi (o seu nível no plasma aumenta), Isto também aumenta o risco de efeitos tóxicos sobre o fígado. Contra o fundo de carbamazepina aumenta a depuração e diminui os níveis sanguíneos. O uso combinado podem alterar a função da tireóide.
Verapamil	FKV. FMR. Biotransformação Inibe, Ele aumenta a concentração no plasma e promove a efeitos tóxicos.
Haloperidol	FKV. Pode reduzir o limiar convulsivo e relaxante efeito anticonvulsivante (com uma nomeação comum requer uma dose aumentada). Contra o fundo de carbamazepina reforçada depressão do SNC.
Halothane	Contra o fundo de carbamazepina, indutores de enzimas de biotransformação, possível aumento da produção de metabólitos de halotano, afecta o fígado.
Gestrinone	FKV. Contra o fundo de carbamazepina aumentou a taxa de destruição.
Dakarʙazin	FKV. FMR. Contra o fundo de carbamazepina (indutor mikrosomalynыh fermentov) acelerar e reduzir o efeito de biotransformação; a nomeação combinada podem necessitar de doses mais elevadas.
Danazol	FKV. Inibindo o CYP3A4, algumas semanas após o início da administração, desacelera a biotransformação, aumenta os níveis no plasma e aumenta a gravidade dos efeitos, incl. de; a nomeação combinada podem necessitar de redução da dose.
Desogestrel	FKV. FMR. Contra o fundo de carbamazepina, actividade de indução de CYP 450 hepática, reduz os níveis plasmáticos, pode reduzir a fiabilidade de contracepção. Quando combinado com a nomeação de um aumento do risco de sangramento de escape.
Desmopressina	Contra o fundo de carbamazepina podem aumentar a ação antidiurético; a nomeação combinada podem necessitar de redução da dose.
Diltiazem	FKV. Inibe CYP3A4, reduz a taxa de destruição, aumenta os níveis plasmáticos e contribui para a manifestação de toxicidade.
Doxorrubicina	FKV. Diminui (mutuamente) concentração plasmática (induz CYP3A4), acelera biotransformação.
Isoniazida	FKV. FMR. Ele aumenta a concentração de plasma e contribui para a manifestação do efeito tóxico. Contra o fundo de carbamazepina, indução de enzimas microssomais, aumenta a formação de metabolitos activos, causando perturbações do fígado.
A quetiapina	FMR. Pode reduzir o limiar convulsivo e relaxante efeito anticonvulsivante (com uma nomeação comum requer uma dose aumentada). Contra o fundo de carbamazepina reforçada depressão do SNC.
Claritromicina	FKV. Retarda biotransformação e aumenta a concentração no sangue; com uma designação comum, a fim de evitar efeitos tóxicos deve ser monitorizada níveis plasmáticos de carbamazepina.
Clonazepam	FKV. Contra o fundo de carbamazepina, actividade indutora de enzimas microssomais, uskoryaetsya biotransformação, diminui a concentração sanguínea e duração T1/2; a designação combinada deve ser aumentada para reduzir a dose ou o intervalo entre as doses.
Levotiroxina sódica	FKV. Contra o fundo de carbamazepina, indução de enzimas microssomais e aumenta a biotransformação, efeito reduzido; enquanto que a nomeação seja necessário aumentar a dose.
Maprotilin	Diminui o limiar para convulsão e enfraquece o efeito anticonvulsivante; com uma nomeação conjunta ser necessário aumentar a dose.
Meʙendazol	FKV. FMR. No fundo da carbamazepina reduzida concentração plasmática e efeito terapêutico.
Mianserin	No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina, concentração plasmática reduzida.
Moclobemide	FMR. Como inibidor da MAO aumenta a probabilidade de efeitos colaterais; co-administração é contra-indicada.
Nicotinamida	FKV. Inibindo o CYP3A4, desacelera degradação e aumenta os níveis plasmáticos de.
A olanzapina	FKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina, aumentos 1,5 os prazos de eliminação, concentração plasmática reduzida.
Paracetamol	FKV. FMR. Contra o fundo de carbamazepina, indução de enzimas do fígado, acelerada biotransformação e redução do efeito terapêutico; ao mesmo tempo, aumenta a formação de metabolitos de paracetamol, violar a função do fígado.
Perfenazyn	FKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina.
Praziquantel	Contra o fundo de carbamazepina, microssomais induktsiruyuschego enzimas do citocromo P450, concentração do plasma é reduzida 10 Tempo (a designação combinada de uma dose mais elevada).
Prymydon	FKV. FMR. Como acelera o indutor do CYP3A4 (mutuamente) biotransformação e reduz os níveis plasmáticos; aplicação conjunta podem alterar a função da tireóide.
Procarbazina	FMR. Inibe a MAO e provoca o desenvolvimento de efeitos colaterais; co-administração é contra-indicada.
Risperidona	FKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina, a depuração aumentada e concentração plasmática reduzida.
Rifabutina	FKV. Como activador reduz CYP3A4 (mutuamente) concentração plasmática.
Rifampicina	FKV. Como acelera o indutor do CYP3A4 (mutuamente) biotransformação e reduz os níveis de plasma.
Selegilina	FMR. Inibidor da MAO aumenta significativamente o risco e gravidade de eventos adversos; co-administração é contra-indicada.
Teofilina	FKV. Como indutor de CYP3A4 aumenta a velocidade e reduz a degradação no plasma.
Toremifene	FKV. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina.
Tramadol	FKV. FMR. Contra o fundo de biotransformação acelerado de carbamazepina e efeito reduzido.
Trifluoperazine	FKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina.
Fenitoína	FKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina. A co-administração podem alterar a função da tireóide.
Fenobarbital	FKV. FMR. Como indutor de CYP3A4 acelera biotransformação e, assim, reduz os níveis plasmáticos de; uso combinado podem alterar a função da tireóide.
Fluvoxamine	FKV. Inibe a biotransformação e aumenta (em 3 vezes) concentração plasmática.
Fluoxetina	FKV. Como inibidor do CYP3A4 inibe a biotransformação e aumenta no plasma.
Flufenazin	FKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina.
Ácido fólico	Contra o fundo de carbamazepina podem aumentar a necessidade de folato.
Quinidina	Contra o fundo de carbamazepina, indução de enzimas microssomais hepáticas, efeito reduzido; com uma nomeação conjunta ser necessário aumentar a dose.
Cloroquina	FMR: antagonizm. Reduz efeito anticonvulsivo.
Clorpromazina	FKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina.
Chlorprothixene	FKV. FMR. No contexto de acelerado biotransformação carbamazepina.
Ciclosporina	Contra o pano de fundo da carbamazepina — acelera a destruição é diminuído o efeito; com uma nomeação conjunta ser necessário aumentar a dose.
Eritromicina	FKV. FMR. Biotransformação Inibe, Ele aumenta as concentrações no sangue e promove efeitos tóxicos.
Etanol	Aumenta o risco de efeitos secundários e da sua gravidade. Contra o fundo de carbamazepina diminuição da tolerância ao álcool (a abster-se do uso de bebidas contendo álcool durante o tratamento).