A olanzapina
Quando ATH:
N05AH03
Característica.
Atípico tienobenzodiazepinov classe antipsicótico. O material cristalino amarelo, praticamente insolúvel em água.
Ação farmacológica.
Antipsicótico, neurolépticos.
Aplicação.
A esquizofrenia e outras. transtorno psicótico com sintomas produtivos e negativos marcados, perturbações afectivas (exacerbações de tratamento, manutenção e tratamento preventivo a longo prazo), episódios de mania ou mistos agudas no transtorno bipolar com / sem sintomas psicóticos, com / sem ciclagem rápida.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade, lactação.
As restrições aplicam-.
Insuficiência renal e / ou hepática, hipertrofia prostática benigna, história estado convulsivo, Mal de Parkinson, desordens cerebrovasculares, Doença de Alzheimer, diabetes, eozinofilija, doença mieloproliferativa, íleo paralítico, zakrыtougolynaya glaucoma, uso concomitante de drogas, удлиняющих интервал QT (especialmente nos idosos), degidratatsiya, gipovolemiя, enfarte do miocárdio, insuficiência cardíaca, cancro mamário, incl. história, gravidez, Idade para 18 anos (A segurança ea eficácia não foram estabelecidas).
Gravidez e aleitamento.
Quando a gravidez - com cautela, comparando o benefício esperado para a mãe e para o risco potencial para o feto. Na época do tratamento deve parar de amamentar.
Efeitos colaterais.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: tontura, dor de cabeça, enxaqueca, fraqueza, astenia, sonolência, insônia, ansiedade, hostilidade, ažitaciâ, euforia, amnésia, despersonalização, fobia, sintomas obsessivo-compulsivos, neuralgia, paresia do nervo facial, gipesteziya, distúrbios extrapiramidais, incl. pozdnyaya discinesia, ataxia, torcicolo, vellication, tremor, acatisia, disartria, zaikanie, síncope, delírio, tendências suicidas, estupor, coma, hemorragia subaracnóide, golpe, nistagmo, diplopia, midriaz, pigmentação da lente, Catarata, xeroftalmia, hemorragia ocular, ccomodation, ambliopia, glaucoma, corneal, dor nos olhos, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, dor de ruído ea orelha, surdez, disgeusia.
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): hipotensão ortostática, Rituais- e bradicardia, batida de coração, sístoles ventriculares, Alterações eletrocardiográficas, paragem cardíaca, cianose, vasodilatação, leucopenia transitória- e neutropenia, eozinofilija, leucocitose, trombocitopenia, síndrome hemorrágica.
A partir do sistema respiratório: rinite, faringite, laringit, alteração da voz, aumento da tosse, dispneia, apnéia, asma brônquica, hiperventilação.
A partir do tracto digestivo: aumento do apetite até bulimia, sede, boca seca, aumento da salivação, tordo, gengivite, glossite, disfagia, arrotando, esofagite, náusea, vómitos, gastrite, gastroenterite, enterite, chão, sangramento retal, prisão de ventre, flatulência, scatacratia, aumento transitório das transaminases hepáticas, gama-glutamil e creatinofosfoquinase, hepatite.
Metabolismo: hiperprolactinemia, aumentar (raramente diminuir) peso corporal, diabetes, giperglikemiâ, cetoacidose diabética, diabeticheskaya coma, bócio.
Com o aparelho geniturinário: dizurija (incl. poliúria), hematúria, pyuria, albuminúria, incontinencia urinaria, infecção do trato urinário, cistite, diminuição da libido, impotência, ejaculação anormal, priapismo, ginecomastia, galactorrhea, dor na mama, fibrose Matki, síndrome pré-menstrual, Menno- e metrorrhagia, amenorréia.
Na parte do sistema músculo-esquelético: artrite, artralgia, ʙursit, miastenia, miopatia, cãibras nas pernas, dor óssea.
Para a pele: fotossensibilidade, alopecia, girsutizm, xerose, eczema, seborréia, dermatite de contato, ulcerações cutâneas, livor, makulopapulleznaya erupção.
As reações alérgicas: urticária.
De Outros: febre, calafrios, sintomas de gripe, linfadenopatia, dor no peito ou no abdômen, edema periférico, retirada, eventuais abusos.
Cooperação.
O carbono ativado (1 g) reduz Cmáximo и на AUC 60%. Uma dose única de cimetidina (800 mg) ou alumínio- e antiácidos de magnésio não afeta a biodisponibilidade de olanzapina. Carbamazepina (400 mg / dia) aumenta no apuramento 50%. Preparativos, atividade de CYP1A2 e glyukuroniltransferazy induzindo (omeprazol, rifampicina e semelhantes.), aumentar a excreção de olanzapina; ингибиторы CYP1A2 (fluvoxamina et ai.) reduzi-la. Fluoxetina (60 mg uma vez ou 60 mg por dia durante 8 dias) aumenta Cmáximo de olanzapina 16% e reduz a sua depuração em 16%. Em ensaios clínicos mostram, que uma única administração de terapia de olanzapina com imipramina, desipramine, varfarinom, teofilina ou diazepam não foi acompanhado por inibição do metabolismo destes fármacos. Não houve evidência de interacções medicamentosas quando combinado com lítio ou biperidenom. Contra o fundo da concentração de equilíbrio da olanzapina não alterou a farmacocinética do etanol observou; Enquanto estiver a tomar podem aumentar os efeitos farmacológicos da olanzapina, incluindo sedação. Quando concomitantemente com diazepam, etanol e anti-hipertensivos aumenta o risco de hipotensão ortostática. Ele aumenta o efeito de anticolinérgicos. Isso enfraquece o efeito da levodopa e de outros agonistas do receptor de dopamina. A probabilidade de fígado níveis elevados das transaminases aumenta enquanto a admissão a agentes hepatotóxicos. Nenhuma interação farmacocinética clinicamente significativa entre a olanzapina e valproato é improvável.
Overdose.
Sintomas: náusea, Aspiração, excitação, agressividade, sonolência, confusão, discurso, perturbações extrapiramidais, insuficiência respiratória (depressão do centro respiratório), hiper arterial- ou hipotensão, taquicardia, arritmia, parada cardíaca e respiratória, perturbação de consciência, Depressão do SNC (a sedação até ao coma), delírio, convulsões, síndrome maligna dos neurolépticos. A dose mínima de mortes por overdose aguda foi 450 mg, a dose máxima de uma overdose de um resultado favorável (sobrevivência) - 1500 mg.
Tratamento: lavagem gástrica (induzir artificialmente vômito não é recomendado), administração de carvão activado, laxantes, Monitoramento ECG, manter as funções vitais, IVL. Não há antídoto específico. Diálise nyeeffyektivyen. Se necessário, terapia vasopressora deve ser evitada dopamina, epinefrina e outro simpaticomimética (reforço de hipotensão devida a soma dos efeitos de beta-agonistas e alfa-adrenoceptores acção bloqueadora da olanzapina).
Dosagem e Administração.
Dentro, independentemente da refeição, 1 uma vez por dia. Esquizofrenia: dose inicial de 5-10 mg / dia. Pode aumentar a dose para o tratamento de 4-5 dias a 15-20 mg / dia. Mania aguda no transtorno bipolar: a dose inicial 15 mg / dia, gama de dosagem diária - 5-20 mg. Para pacientes com insuficiência renal grave, com insuficiência hepática moderada e idosos a dose inicial é de 5 mg / dia.
Precauções.
Com a combinação de factores, desacelera o metabolismo da olanzapina (pacientes do sexo feminino, senil, não-fumantes), Deve ser utilizado em dose reduzida. A monitorização cuidadosa dos pacientes com tendências suicidas, especialmente no início do tratamento. Durante o tratamento deve acompanhar regularmente a atividade das transaminases hepáticas, especialmente em doentes com insuficiência hepática. Seja motoristas cautelosos designam de veículos e pessoas, atividades que exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras. Durante o tratamento exclui o consumo de álcool. Quando os sintomas de síndrome maligna dos neurolépticos (febre, tensão muscular, akinesia, taquicardia, leucocitose, aumento da creatinafosfoquinase) exigir a retirada imediata da droga. Dado o potencial para o desenvolvimento de acatisia, quando um motor durante o tratamento de ansiedade, neusidčivosti, compromisso contínuo com o movimento para reduzir a dose, ea nomeação de antiparkinsoniano.