Isoniazida

Quando ATH:
J04AC01

Característica.

Medicamentos anti-TB. Hidrazida do ácido isonicotínico, um análogo estrutural de vitamina B₆. O pó branco cristalino;, gosto amargo. Sensível exposição ao ar e à luz. Facilmente solúvel na água, difícil - em etanol, muito pouco - em clorofórmio, praticamente insolúvel em éter, benzeno. pH 1% solução aquosa de 5,5 para 6,5. Peso molecular 137,14.

Ação farmacológica.
Antiphthisic, Antibacteriano, bactericida.

Aplicação.

Tuberculose (qualquer localização, em adultos e crianças, em combinação com outras drogas); quimioprofilaxia infectados e pessoas de contato primários e secundários sobre a tuberculose.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, incl. a etionamida, pirazinamidu, Niacina (um ácido nicotínico) e outro semelhante estrutura química PM, epilepsia, propensão a crises, polio (incl. história), renal aguda e insuficiência hepática, doença mental, aterosclerose expresso, doenças do nervo óptico e periférico, hepatite tóxica na história, associado com isoniazida ou seus derivados (ftivazid, metazid, opiniazid), flebite (in / introdução).

As restrições aplicam-.

Doses acima 10 mg / kg / dia: gravidez, lactação, porfiria, uma história de psicose, alcoolismo, coração pulmonar doença em estágio III, hipertensão estágio II e III, CHD, aterosclerose generalizada, doenças do sistema nervoso, asma brônquica, psoríase, eczema (exacerbação), gipotireoz, hepatite aguda, cirrose do fígado, insuficiência renal crônica.

Gravidez e aleitamento.

Na gravidez, o uso só é possível em condições estritas, na comparação entre os benefícios esperados para a mãe e do risco para o feto (Deve ser aplicado em doses até 10 mg / kg / dia).

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Na altura do tratamento não é recomendado para amamentar.

Efeitos colaterais.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, tontura, irritabilidade, insônia, encefalopatia, euforia, amnésia, neurite ou atrofia do nervo óptico, neurite periférica e polineurite, parestesia, paralisia dos membros, convulsões, incl. Generalized, aumento da frequência de crises em pacientes com epilepsia, psicose induzida por substância.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): batida de coração, aumento da pressão arterial sistêmica e pulmonar, aumento da isquemia miocárdica em pacientes idosos, dor precordial, angina; agranulocitose, gemoliz (na definição, glicose-6-fosfatdegidrogenazы), sideroblastic, ou anemia aplástica, trombocitopenia.

A partir do tracto digestivo: boca seca, náusea, vómitos, giperʙiliruʙinemija, sintomas prodrômicos de hepatite (perda de apetite, náuseas ou vómitos, cansaço ou fraqueza invulgar), aumento das transaminases hepáticas, hepatite tóxica.

Com o aparelho geniturinário: ginecomastia, menorragija, dismenorreia.

As reações alérgicas: eozinofilija, erupção cutânea.

De Outros: vellication, amiotrofia, febre, 'Kuşingoid, giperglikemiâ, febre, flebite (em / na introdução).

Cooperação.

Antiácidos, especialmente alumínio-, reduzir a absorção de isoniazida. Fortalece (mutuamente) o efeito de outros medicamentos anti-tuberculose. Na recepção simultânea com estreptomicina retarda excreção pelos rins de ambas as drogas, rifampicina - aumenta o risco de hepatotoxicidade. Toxicidade hepática é potencializado pelo isoflurano. Vitamina B₆ ácido glutâmico e reduzir a probabilidade de efeitos colaterais, Inibidores da MAO - aumento. Ela inibe o metabolismo, aumenta a concentração de plasma e aumenta o efeito de anticoagulantes indirectas, teofillina, benzodiazepinas, karʙamazepina, etosuximida; reduz a concentração de cetoconazol. Ela aumenta os efeitos tóxicos do cycloserine, disulьfirama, enflurane, fenitoína, paracetamol e outros LS, fornecendo hepato- e efeitos neurotóxicos.

Overdose.

Sintomas: frouxidão, tontura, náusea, vómitos, problemas de visão e audição, heteroptics, algaravia, desorientação, hiperreflexia, depressão respiratória, acidose metabólica, convulsões, estupor, coma, giperglikemiâ, glicosúria, ketonwrïya.

Tratamento: IVL, I / barbitúrico de acção curta, w / w vitamina B₆ (dose, equivalente à dose de isoniazida; Se a dose é desconhecido, administrado por 5 g vitamina B₆ Como 5% solução aquosa a cada 5-30 minutos antes do término de convulsões ou recuperação da consciência), bicarbonato de sódio (o desenvolvimento de acidose metabólica), diazepam, tiopental sódico, após a cessação das cãibras - lavagem gástrica, administração de carvão activado e laxantes, diuréticos osmóticos, diurez, hemodiálise; se você não pode diálise - diálise peritoneal na diurese mesmo tempo forçada.

Dosagem e Administração.

Dentro, / M, EU /, vnutrykavernozno, inalação. O regime de dosagem e duração do tratamento definido individualmente, dependendo da forma da doença e tolerabilidade. Dentro, Adultos nomear 300 mg, 2-3 vezes por dia, A dose única máxima - 600 mg, diariamente - 900 mg. Bebés - 5-15 mg / kg / dia, a multiplicidade de recepção - 1-2 vezes por dia, A dose diária máxima - 500 mg.

V / m administrados em 5-12 mg / kg, multiplicidade de aplicação - 1-2 vezes por dia.

B / (30-60 com) 10-15 mg / kg / dia; Course - 30-150 injeções. Após a introdução que você precisa para cumprir com o repouso na cama para 1-1,5 horas.

Vnutrykavernozno: 10% solução a uma dose de 10-15 mg / kg / dia, principalmente adultos, bakteriovydelenii e preparação para a cirurgia. Cavidades e fístulas lavado 1-2% de solução aquosa 1 uma vez por dia, a uma dose de 50-200 mg. Inalação: 10% solução de administração de 5-10 mg / kg / dia 1-2, por dia, durante 1-6 meses.

Precauções.

Hepatite grave e por vezes fatal, associada à terapia com isoniazida, Pode desenvolver-se mesmo depois de muitos meses de tratamento. O risco de hepatite depende da idade; frequência de amostragem: 1/1000 As pessoas com idade inferior a 20 anos, 3/1000 na faixa etária de 20-34 anos, 12/1000 na faixa etária de 35-49 anos, 23/1000 na faixa etária de 50-64 anos, 8/1000 a idade 65 anos. O risco de hepatite é aumentada com consumo diário de álcool. Dados precisos sobre o percentual de mortes na hepatite induzida por isoniazida não é, mas, De acordo com a U.S.. Serviço de Saúde Pública estudo de vigilância (PDR, 2005), entre 13838 pacientes, poluchavshikh isoniazida, Foi gravado 8 mortes por 174 casos de hepatite. Assim, os doentes, poluchayushikh isoniazida, devem ser cuidadosamente examinados mensalmente. Aumento das transaminases séricas observadas em aproximadamente 10-20% dos pacientes, geralmente nos primeiros meses de tratamento. Apesar de a continuação da terapêutica, parâmetros de voltar ao normal, mas em alguns casos desenvolveram disfunção hepática progressiva. Os pacientes devem ser instruídos a abordar imediatamente ao médico se você tiver quaisquer sintomas prodrômicos de hepatite (fadiga, fraqueza, mal-estar, anorexia, náuseas ou vómitos). Se os sinais e sintomas de disfunção hepática (incl. aumento das transaminases hepáticas) encontrado, droga imediatamente anulada, tk. enquanto continua a receber danos no fígado mais graves talvez. Renovar o tratamento após a normalização.

Quando os sintomas de visão turva durante o tratamento requer imediata, e no futuro - um exame oftalmológico normal (oportuna para o diagnóstico de lesões do nervo óptico).

Durante o tratamento deve evitar o álcool.

O tratamento com isoniazida deve ser combinada com a ingestão de vitamina₆ (dentro da 60-100 mg cada 2 horas após a injecção de isoniazida, ou / m de 100-150 mg / dia através 30 min após a injecção), ácido glutâmico (11,5 g / dia), vitamina B₁ (/ M 1 ml 5% ou solução de cloreto de tiamina 1 ml 6% solução de brometo de tiamina) e o sal de sódio de ATP para prevenir a neuropatia periférica ou outros efeitos secundários ao nível do sistema nervoso.

Observe o intervalo máximo possível entre a introdução de isoniazida e estreptomicina, tendo pelo menos isoniazida 1 horas antes de antiácidos.

Comer queijo (Swiss e outros.), peixe (atum e outros.) e alguns outros produtos ao tomar isoniazida pode ser acompanhado de ondas de calor ou calafrios, vermelhidão e comichão na pele, batida de coração, suando, dor de cabeça, tonturas devido à violação do metabolismo isoniazida de tiramina e histamina.

Cooperação