Danazol

Quando ATH:
G03XA01

Característica.

Andrógeno sintético, Obtido em jetisterona.

Branco ou pó cristalino amarelo pálido. Praticamente insolúvel em água, solúvel em clorofórmio e acetona. Derrete na temperatura 225 ° C com pouca decomposição. Peso molecular 337,45.

Ação farmacológica.
Antigonadotropnoe.

Aplicação.

Endometriose com infertilidade concomitante, tumores benignos da mama (incl. shotty mama), menorragia primária, síndrome pré-menstrual, puberdade precoce primária, ginecomastia. Todos os tipos de aviso (Cada, абдоминального, laríngeo) exacerbações com angioedema hereditário.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, porfiria (possível agravamento da doença), câncer de mama, tumores dependentes de andrógeno, incl. câncer de próstata, tromboembolismo, sangramento genital (antes de esclarecer o motivo), renal aguda e / ou insuficiência hepática, insuficiência cardíaca grave, gravidez, lactação.

As restrições aplicam-.

Diabetes, epilepsia, enxaqueca, violação dos mecanismos de hemostasia do plasma, idade avançada.

Gravidez e aleitamento.

Em estudos em ratas grávidas com administração oral de danazol em doses até 250 mg / kg / dia (7–15 MRDČ) do 6º ao 15º dia de gestação, não foram detectadas embriotoxicidade e teratogenicidade, diferenças no tamanho da ninhada, vitalidade, peso corporal da prole em comparação com o controle. No entanto, em estudos em coelhos com administração oral 60 mg / kg / dia (2–4 MRDČ) do 6º ao 18º dia de gravidez, foi demonstrado retardo no crescimento fetal.

Contra-indicada na gravidez. Impacto do danazol no utero pode levar a efeitos androgênicos adversos em fetos femininos.

Categoria de ação da FDA - X. (Os testes em animais ou ensaios clínicos revelou uma violação do feto e / ou existirem provas do risco de efeitos adversos sobre o feto humano, obtido em pesquisa ou prática; risco, associado com a utilização de drogas na gravidez, maior do que os benefícios potenciais.)

Durante a amamentação, o uso geralmente não é recomendado, tk. possíveis efeitos androgênicos em uma criança - como puberdade prematura em meninos, virilização em meninas.

Efeitos colaterais.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: tontura, desmaio, labilidade emocional, nervosismo, espasmo muscular, dor de cabeça, hipertensão intracraniana, lyumbalgiya, parestesia, distúrbios do sono, distúrbios visuais.

A partir do tracto digestivo: náusea, disfunção hepática, aumento reversível na atividade das transaminases hepáticas, hepatite, dor epigástrica, icterícia colestática, hepatoadenoma.

Na parte do sistema endócrino: disfunção menstrual, incl. períodos menstruais irregulares, amenorréia; sintomas, indicativo de uma diminuição nos níveis de estrogênio - rubor facial, aumento da sudorese, secura vaginal, sensibilidade dolorosa e uma diminuição no tamanho das glândulas mamárias.

As reações alérgicas: urticária, coceira, dermatite esfoliativa; raramente - congestão nasal; às vezes uma erupção na pele (maculopapuleznaya, vesicular, papular), petéquias.

De Outros: efeitos semelhantes aos do andrógeno, incl. ganho de peso, seborréia, acne, pequeno hirsutismo, inchaço, alopecia, brutalização voto (pode assumir a forma de rouquidão), faringite - pode continuar após a interrupção da terapia; raramente - hipertrofia do clitóris. Comprometimento moderado da espermatogênese em homens, testes laboratoriais anormais (incluindo níveis de creatina fosfoquinase, tolerância a glicose, nível de globulina de ligação a esteróides), febre, dor na região lombar, alterações na libido, trombocitose ou trombocitopenia, эritrotsitoz, leucocitose, aumento do risco de sangramento em pacientes com hemofilia.

Cooperação.

Quando combinados com anticoagulantes cumarínicos e derivados de indandiona, o efeito dos anticoagulantes pode ser potencializado (diminuição da síntese hepática de fatores pró-coagulantes, possível sangramento). Danazol pode aumentar os níveis de glicose no sangue e resistência à insulina devido ao metabolismo de carboidratos alterado (o ajuste da dose de agentes hipoglicêmicos e insulina pode ser necessário). Quando usado com carbamazepina, é possível suprimir o metabolismo da carbamazepina, levando ao aumento das concentrações sanguíneas e toxicidade. Danazol pode aumentar a concentração sanguínea de ciclosporina e tacrolimus (risco de nefrotoxicidade), glucagon.

Overdose.

Sintomas: dor de cabeça, tontura, tremor, convulsões, náusea, vómitos.

Tratamento: lavagem gástrica, terapia simptomaticheskaya.

Dosagem e Administração.

Dentro, 2-4 Vezes por dia. A recepção começa no primeiro dia do ciclo menstrual. Para endometriose, dose inicial 400 mg por dia, mais além - até 800 mg, o curso é 6 Meses; como preparação pré-operatória - 300-400 mg por dia 1-2 meses antes da cirurgia. Com menorragia e síndrome pré-menstrual - 100-400 mg por dia, o curso é 3 Meses. Com mastopatia - 300 mg por dia por 3-6 meses. Crianças com puberdade prematura dose diária (de 100 para 400 mg) e a duração do curso é selecionada estritamente individualmente. Para a prevenção do angioedema, a dose inicial 200 mg seguido por uma diminuição (na ausência de exacerbações) dentro de 1-3 meses.

Precauções.

As transaminases hepáticas séricas e a bilirrubina devem ser monitoradas periodicamente.

Se ocorrer gravidez durante o tratamento com danazol, é necessário cancelar o medicamento e alertar a paciente sobre o possível risco para o feto. Recomenda-se o uso de métodos contraceptivos não hormonais durante o tratamento..

Ao prescrever a pacientes com diabetes mellitus, é necessário um ajuste da dose de insulina..