Claritromicina

Quando ATH:
J01FA09

Característica.

Antibiótico macrólideo semi-sintético.

Branco ou quase branco em pó cristalino, solúvel em acetona, мало растворим в метаноле, etanol, acetonitrilo и практически нерастворим в воде. Peso molecular 747,96.

Ação farmacológica.
Antibacteriano, bacteriostático, bactericida.

Aplicação.

As infecções bacterianas, causada por microorganismos susceptíveis: infecção do trato respiratório superior (laringit, faringite, amigdalite, sinusite), нижних отделов дыхательных путей (bronquite, incl. exacerbação da bronquite crônica, pneumonia, SARS), pele e tecidos moles (foliculite, furunculose, impetigo, infecção da ferida), inflamação na orelha; úlcera gástrica e úlcera duodenal (éradikaciâ Helicobacter pylori numa terapia de combinação), микобактериоз (incl. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), Chlamydia.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade (incl. к эритромицину и другим макролидам), porfiria, одновременный прием цизаприда, pimozida, astemizola, Terfenadine (cm. "Interação").

As restrições aplicam-.

Insuficiência renal e / ou hepática, новорожденные и дети до 6 Meses (безопасность применения не установлена).

Gravidez e aleitamento.

Quando a gravidez só é possível em casos, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (estudos adequados e bem controlados de a segurança do uso em mulheres grávidas não foram realizados). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. Na época do tratamento deve parar de amamentar (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

Efeitos colaterais.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, tontura, ansiedade, medo, insônia, pesadelos, ruído nos ouvidos, alteração no paladar; редко — дезориентация, alucinações, psicose, despersonalização, confusão; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

A partir do tracto digestivo: disfunção do tracto gastrintestinal (náusea, vómitos, гастралгия/дискомфорт в животе, diarréia), estomatite, glossite, aumento transitório das transaminases hepáticas, icterícia colestática; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): um raro - trombocitopenia (hemorragia invulgar, hemorragia), leucopenia; крайне редко — удлинение интервала QT, arritmia ventricular, incl. Taquicardia ventricular, трепетание/мерцание желудочков.

Com o aparelho geniturinário: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, insuficiência renal.

As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, eritema exsudativa maligno (Síndrome de Stevens - Johnson), reações anafiláticas.

De Outros: o desenvolvimento de resistência; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Cooperação.

При одновременном приеме с цизапридом, pimozidom, astemizolom, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (Taquicardia ventricular, fibrilação, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (aumenta os efeitos de) PM, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprida, triazolama, midazolama, ciclosporina, digoksina, fenitoína, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (lovastatina, sinvastatina) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).

При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. Na recepção 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Ограниченные данные, полученные у 24 pacientes, которые принимали кларитромицин за 2–4 ч до приема внутрь зидовудина, mostra, что равновесная концентрация зидовудина (C_máximo) была повышена примерно в 2 vezes, sem alterar a AUC. Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.

При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (em 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (em 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (mas não acima 1 g / dia) em pacientes com função renal normal, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30–60 мл/мин на 50%, Menos 30 мл/мин — на 75%.

Uso simultâneo 200 мг флуконазола ежедневно и 500 mg de claritromicina 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных C_min и AUC кларитромицина на 33 e 18% respectivamente, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.

Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (Lincomicina e clindamicina).

Quando tomado diariamente 500 mg claritromicina cada 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (C_máximo) - Em 30%, AUC_0-24 - Em 89%, T_1/2 - Em 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: C_máximo - Em 10%, C_min - Em 27%, AUC_0-8 - Em 15%, для 14-ОН кларитромицина: C_máximo - Em 45%, C_min - Em 57%, AUC_0-8 - Em 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (em 57%), bismuto (em 48%) и 14-ОН кларитромицина (em 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

Overdose.

Sintomas: disfunção do tracto gastrintestinal (náusea, vómitos, diarréia, dor abdominal), dor de cabeça, confusão.

Tratamento: lavagem gástrica, terapia simptomaticheskaya. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Dosagem e Administração.

Dentro, EU /. O regime de dosagem e duração do tratamento é determinado tendo em conta individualmente as indicações, a gravidade da infecção, suscetibilidade. Dentro, adultos e crianças com mais de 12 лет — по 250–500 мг 2 uma vez por dia; курс лечения — 6–14 дней. При лечении инфекций, causado Mycobacterium avium, Seio, infecções graves, incl. causado Haemophilus influenzae, — по 500–1000 мг 2 uma vez por dia; a dose diária máxima 2 g. Crianças até 12 лет — из расчета 7,5 mg / kg de peso corporal a cada 12 não; a dose diária máxima 500 mg. Em pacientes com insuficiência renal (Quando Cl creatinina inferior 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 mg / 100 ml) дозу следует снижать в 2 vezes. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — не более 14 dias.

B / gotejamento, 1000 mg / dia 2 introdução.

Precauções.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, metabolizada no fígado (É recomendado para medir a sua concentração no sangue).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (clearance de creatinina menor do que 30 ml / min), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, Lincomicina e clindamicina. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Cooperação