Omeprazol

Quando ATH:
A02BC01

Característica.

Branco ou off-white pó cristalino, bem solúvel em etanol e metanol, fraco - em acetona e isopropanol, muito pouco - na água. É fraco основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.

Ação farmacológica.
Antiulcer.

Aplicação.

Úlcera gástrica e úlcera duodenal na fase aguda, doença do refluxo gastroesofágico, incl. рефрактерная к терапии H2-anti-histamínicos, esofagite de refluxo, incl. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (Zollinger - Ellison, múltiplo adenomatose endócrina, mastocitose sistémica, стрессовая язва, incl. prevenção), пептическая язва ЖКТ, causado Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, gravidez, lactação.

As restrições aplicam-.

Doença hepática crônica, infância (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).

Gravidez e aleitamento.

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Во время беременности возможно только по жизненным показаниям.

Na época do tratamento deve parar de amamentar.

Efeitos colaterais.

A partir do tracto digestivo: boca seca, anorexia, náusea, vómitos, flatulência, dor abdominal, diarréia, prisão de ventre, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, gastratrophia, aumento das enzimas hepáticas.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, редко — недомогание, astenia, tontura, distúrbios do sono, sonolência, parestesia, в отдельных случаях — беспокойство, excitação, alarme, depressão, обратимые психические нарушения, alucinações, deficiência visual, incl. необратимые.

Na parte do sistema músculo-esquelético: в отдельных случаях — артралгия, fraqueza muscular.

Sistema cardio-vascular e sangue: в отдельных случаях — тромбоцитопения, leucopenia, neutropenia, eosinopenia, pancitopenia, leucocitose, anemia.

Com o aparelho geniturinário: редко — гематурия, proteinúria, edema periférico, infecção urinária.

Para a pele: em alguns casos - fotossensibilidade, eritema multiforme, alopecia.

As reações alérgicas: редко — кожная сыпь, urticária, coceira, в отдельных случаях — бронхоспазм, angioedema, nefrite intersticial, choque anafilático.

De Outros: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, ginecomastia.

Cooperação.

Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (cetoconazol, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, metabolizado no fígado através de oxidação microssomal (varfarina, diazepam, fenitoína e outros.).

Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Aumentos (mutuamente) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).

Overdose.

Sintomas: boca seca, náusea, visão embaçada, dor de cabeça, aumento da sudorese, rubor, taquicardia, sonolência, confusão.

Tratamento: sintomático; диализ малоэффективен.

Dosagem e Administração.

Dentro, предпочтительно утром до еды, sem mastigar, не измельчая и не повреждая капсулу, beber uma pequena quantidade de líquido (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, duodenal, эзофагеальном рефлюксе — 20 mg 1 uma vez por dia, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 uma vez por dia. Duração do curso: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 Sol, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 mg.

При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — EU / dose 40 мг в течение 20–30 минут 1 uma vez por dia. Р-р для инфузии готовится Tempo путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 ml de solução salina ou 5% dextrose. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, opcionalmente up 120 mg / dia 3 admissão (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 anos). Úlcera péptica, causado Helicobacter pylori, в комбинациях: omeprazol 20 mg, amoksiцillin 1 g, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 mg, metronidazol 400 mg, кларитромицин 250–500 мг 2 duas vezes por dia durante 7 dias. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 mg 1 uma vez por dia durante 4-8 semanas. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 mg por dia durante 4 Sol.

Precauções.

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, úlcera gástrica especialmente (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (dose não deve exceder 20 mg / dia). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. É necessário ter em conta, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GERD) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с N. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.

Precauções.

Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 não (при растворении на физиологическом растворе) ou 6 não (растворитель — декстроза).


Cooperação

Substância activaDescrição da interacção
AlprazolamFKV. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект.
AmoksiцillinFKV. FMR: sinergismo. На фоне омепразола замедляется биотрансформация и усиливается антихеликобактерный эффект.
VarfarinaFKV. FMR. На фоне омепразола (блокирует микросомальное окисление), замедляется биотрансформация и усиливается эффект.
DiazepamFKV. FMR. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект.
DisulьfiramFKV. На фоне омепразола (ингибитор CYP450) zamedlyaetsya biotransformação.
Ferrous gluconateFKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается абсорбция.
Sulfato de ferroFKV. На фоне омепразола (снижается кислотность желудочного содержимого), уменьшается всасывание.
Fumarato de ferroFKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается абсорбция.
CetoconazolFKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается всасывание и биодоступность.
ClaritromicinaFKV. Retarda (mutuamente) biotransformação, увеличивает равновесную концентрацию в плазме, DEmáximo, AUC0-24 e T1/2.
ClonazepamFKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект.
LorazepamFKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект.
MidazolamFKV. На фоне омепразола (reduz a actividade de CYP 450) замедляется биотрансформация и может усиливаться эффект.
OxazepamFKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект.
FenitoínaFKV. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и усиливается эффект.
XlordiazepoksidFKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект.
CiclosporinaFKV. Retarda (mutuamente) biotransformação (конкурирует за CYP450) и повышает концентрацию в крови.

Botão Voltar ao Topo