Omeprazol
Quando ATH:
A02BC01
Característica.
Branco ou off-white pó cristalino, bem solúvel em etanol e metanol, fraco - em acetona e isopropanol, muito pouco - na água. É fraco основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.
Ação farmacológica.
Antiulcer.
Aplicação.
Úlcera gástrica e úlcera duodenal na fase aguda, doença do refluxo gastroesofágico, incl. рефрактерная к терапии H2-anti-histamínicos, esofagite de refluxo, incl. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (Zollinger - Ellison, múltiplo adenomatose endócrina, mastocitose sistémica, стрессовая язва, incl. prevenção), пептическая язва ЖКТ, causado Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade, gravidez, lactação.
As restrições aplicam-.
Doença hepática crônica, infância (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).
Gravidez e aleitamento.
Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)
Во время беременности возможно только по жизненным показаниям.
Na época do tratamento deve parar de amamentar.
Efeitos colaterais.
A partir do tracto digestivo: boca seca, anorexia, náusea, vómitos, flatulência, dor abdominal, diarréia, prisão de ventre, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, gastratrophia, aumento das enzimas hepáticas.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, редко — недомогание, astenia, tontura, distúrbios do sono, sonolência, parestesia, в отдельных случаях — беспокойство, excitação, alarme, depressão, обратимые психические нарушения, alucinações, deficiência visual, incl. необратимые.
Na parte do sistema músculo-esquelético: в отдельных случаях — артралгия, fraqueza muscular.
Sistema cardio-vascular e sangue: в отдельных случаях — тромбоцитопения, leucopenia, neutropenia, eosinopenia, pancitopenia, leucocitose, anemia.
Com o aparelho geniturinário: редко — гематурия, proteinúria, edema periférico, infecção urinária.
Para a pele: em alguns casos - fotossensibilidade, eritema multiforme, alopecia.
As reações alérgicas: редко — кожная сыпь, urticária, coceira, в отдельных случаях — бронхоспазм, angioedema, nefrite intersticial, choque anafilático.
De Outros: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, ginecomastia.
Cooperação.
Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (cetoconazol, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, metabolizado no fígado através de oxidação microssomal (varfarina, diazepam, fenitoína e outros.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Aumentos (mutuamente) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).
Overdose.
Sintomas: boca seca, náusea, visão embaçada, dor de cabeça, aumento da sudorese, rubor, taquicardia, sonolência, confusão.
Tratamento: sintomático; диализ малоэффективен.
Dosagem e Administração.
Dentro, предпочтительно утром до еды, sem mastigar, не измельчая и не повреждая капсулу, beber uma pequena quantidade de líquido (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, duodenal, эзофагеальном рефлюксе — 20 mg 1 uma vez por dia, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 uma vez por dia. Duração do curso: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 Sol, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 mg.
При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — EU / dose 40 мг в течение 20–30 минут 1 uma vez por dia. Р-р для инфузии готовится Tempo путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 ml de solução salina ou 5% dextrose. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, opcionalmente up 120 mg / dia 3 admissão (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 anos). Úlcera péptica, causado Helicobacter pylori, в комбинациях: omeprazol 20 mg, amoksiцillin 1 g, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 mg, metronidazol 400 mg, кларитромицин 250–500 мг 2 duas vezes por dia durante 7 dias. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 mg 1 uma vez por dia durante 4-8 semanas. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 mg por dia durante 4 Sol.
Precauções.
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, úlcera gástrica especialmente (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (dose não deve exceder 20 mg / dia). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. É necessário ter em conta, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GERD) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с N. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Precauções.
Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 não (при растворении на физиологическом растворе) ou 6 não (растворитель — декстроза).
Cooperação
Substância activa | Descrição da interacção |
Alprazolam | FKV. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Amoksiцillin | FKV. FMR: sinergismo. На фоне омепразола замедляется биотрансформация и усиливается антихеликобактерный эффект. |
Varfarina | FKV. FMR. На фоне омепразола (блокирует микросомальное окисление), замедляется биотрансформация и усиливается эффект. |
Diazepam | FKV. FMR. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Disulьfiram | FKV. На фоне омепразола (ингибитор CYP450) zamedlyaetsya biotransformação. |
Ferrous gluconate | FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается абсорбция. |
Sulfato de ferro | FKV. На фоне омепразола (снижается кислотность желудочного содержимого), уменьшается всасывание. |
Fumarato de ferro | FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается абсорбция. |
Cetoconazol | FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается всасывание и биодоступность. |
Claritromicina | FKV. Retarda (mutuamente) biotransformação, увеличивает равновесную концентрацию в плазме, DEmáximo, AUC0-24 e T1/2. |
Clonazepam | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Lorazepam | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Midazolam | FKV. На фоне омепразола (reduz a actividade de CYP 450) замедляется биотрансформация и может усиливаться эффект. |
Oxazepam | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Fenitoína | FKV. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и усиливается эффект. |
Xlordiazepoksid | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Ciclosporina | FKV. Retarda (mutuamente) biotransformação (конкурирует за CYP450) и повышает концентрацию в крови. |