Diazepam: instruções de uso do medicamento, estrutura, Contra-indicações
Quando ATH: N05BA01
Diazepam: característica
Ansiolítico, derivado de benzodiazepina.
Branco ou branco com um leve tom amarelado, pó cristalino inodoro com peso molecular 284,74. Praticamente insolúvel em água, é solúvel em álcool, solúvel em clorofórmio.
Diazepam: efeito farmacológico
Ansiolítico, anticonvulsivo, miorelaksiruyuschee, central, sedação, snotvornoe.
Diazepam: aplicação
Como um sedativo, ansiolítico e hipnótico.
Neurologia e Psiquiatria. Todos os tipos de transtornos de ansiedade, incl. neuroses, psihopatii, e estado psihopatopodobnyh, acompanhada por ansiedade, medo, aumento da irritabilidade, estresse emocional; síndrome de ansiedade na doença mental endógena, incl. na esquizofrenia (adjuvante em terapia complexa), com dano cerebral orgânico, incl. em doenças cerebrovasculares (como parte da terapia combinada como agente adicional); senesto-hipocondríaco, transtornos obsessivos e fóbicos, estados alucinatórios paranóides; somatovegetativnye violação, excitação motora de várias etiologias em neurologia e psiquiatria; cefaléia tensional; distúrbios do sono; síndrome vertebral; sintoma de abstinência (álcool, drogas), incl. delirium tremens (na terapia complexa). Na prática pediátrica: estados neuróticos e semelhantes à neurose, acompanhado por estresse emocional, ansiosamente, medo, aumento da irritabilidade, dor de cabeça, distúrbios do sono, enurese, transtornos de humor e comportamento, etc.. Cardiologia. Angina, enfarte do miocárdio, hipertensão arterial, etc. Anestesiologia e cirurgia. Pré-medicação na véspera e imediatamente antes de intervenções cirúrgicas e procedimentos endoscópicos, indução da anestesia, como componente da anestesia combinada (com ataralgesia em combinação com analgésicos). Obstetrícia e Ginecologia. Eclampsia, facilitando o trabalho (para administração parentérica), aborto espontâneo, descolamento prematuro da placenta (para administração parentérica); distúrbios psicossomáticos da menopausa e menstruais. Prática dermatológica. Eczema e outras doenças, acompanhada por prurido, irritabilidade (Terapia combinada).
Como anticonvulsivante.
Epilepsia (adjuvante, numa terapia de combinação), estado de mal epiléptico ou crises epilépticas recorrentes graves (para administração parentérica, adjuvante); stolbnyak.
Como relaxante muscular.
Estados espásticos de gênese central, associado a danos no cérebro ou na medula espinhal (paralisia cerebral, atetose); espasmo dos músculos esqueléticos no trauma local (adjuvante); condições espásticas em outras doenças do sistema músculo-esquelético - miosite, ʙursit, artrite, espondilite reumática, poliartrite crônica progressiva; artrose, acompanhada de tensão muscular esquelética.
Diazepam: Contra-indicações
Hipersensibilidade, doença hepática aguda e insuficiência renal, insuficiência hepática grave, miastenia grave, suicida, dependência de drogas ou álcool (excepto para o tratamento de síndrome de abstinência aguda), insuficiência respiratória grave, hipercapnia grave, ataxia cerebral e espinal, ataque agudo de glaucoma, zakrыtougolynaya glaucoma, gravidez (Eu trimester), lactação, Idade para 30 dias.
Diazepam: restrições de uso
Insuficiência respiratória crônica, síndrome, apnéia do sono, expressa pelo rim humano, otkrыtougolynaya glaucoma (no contexto da terapia adequada), Idade para 6 Meses (apenas por motivos de saúde em um hospital), gravidez (II e III trimestre).
Diazepam: uso durante a gravidez e lactação
É contra-indicado em I trimestre de gravidez (Ele aumenta o risco de malformações congênitas). Em II e III trimestre da gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto. Na época do tratamento deve parar de amamentar.
Diazepam: efeitos colaterais
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: frouxidão, sonolência, fadiga; ataxia, embotamento de emoções, visão embaçada, diplopia, nistagmo, tremor, velocidade de reação e concentração, deterioração da memória de curto prazo, disartria, fala arrastada; confusão, depressão, desmaio, dor de cabeça, tontura; reações paradoxais (agitação intensa, alarme, alucinações, pesadelos, acessos de raiva, comportamento impróprio); anterogradnaya amnésia.
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): bradicardia, neutropenia.
A partir do tracto digestivo: violação de salivação (boca seca ou hipersalivação), náusea, prisão de ventre.
De Outros: reacções alérgicas (urticária, erupção cutânea), incontinencia urinaria, retenção urinária, alterações na libido, aumento das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina, icterícia.
Para administração parentérica: reacções no local da injecção (trombose, flebite, formação de infiltrados); com administração intravenosa rápida - hipotensão, colapso cardiovascular, violação da função da respiração externa, Ikotech.
Talvez o desenvolvimento da dependência, Dependência de Drogas, retirada, síndrome aftereffect (fraqueza muscular, diminuição do desempenho), recuperar-синдрома (cm. Precauções).
Diazepam: interação
Potencializa os efeitos do álcool, anticonvulsivantes e anti-hipertensivos, neurolépticos, antidepressivos tricíclicos, analgésicos (incl. analgésicos narcóticos), pílulas para dormir, anestésicos gerais, relaxantes musculares, medicamentos anti-histamínicos com efeito sedativo. Analépticos, psicoestimulantes - reduzem a atividade. Antiácidos podem retardar, mas não o grau de absorção do diazepam.
A isoniazida retarda a excreção de diazepam (e aumentar sua concentração no sangue). Os inibidores de oxidação microssomal (incl. cimetidina, cetoconazol, fluvoxamina, fluoxetina, omeprazol) alterar a farmacocinética e aumentar a duração do efeito do diazepam. A rifampicina reduz a concentração de diazepam no sangue. A eritromicina retarda o metabolismo do diazepam no fígado. O diazepam pode alterar as concentrações plasmáticas de fenitoína.
Diazepam: overdose
Sintomas: Depressão do SNC de gravidade variável (da sonolência ao coma): sonolência grave, frouxidão, fraqueza, diminuição do tônus muscular, ataxia, confusão prolongada, reflexos opressão, coma; hipotensão também é possível, depressão respiratória.
Tratamento: indução do vómito e à nomeação de carvão ativado (Se o paciente estiver consciente), A lavagem gástrica através de um tubo (Se o paciente estiver inconsciente), terapia simptomaticheskaya, monitorização das funções vitais, na / em um líquido (para aumentar a diurese), se necessário, a ventilação. No domínio do desenvolvimento não deve ser usado barbitúricos. Como um antídoto específico utilizado benzodiazepina do receptor antagonista do flumazenil (no Hospital). Hemodiálise maloeffyektivyen.
Diazepam: Dosagem e Administração
Dentro, EU /, / M, rectal. O regime de dosagem é definido estritamente individualmente, dependendo da evidência, a doença, portabilidade, etc.. O tratamento deve começar com a menor dose eficaz, correspondente forma específica de patologia.
Doses adultas usuais por via oral: inicial - 5-10 mg, diariamente - 5-20 mg, máximo uma vez 20 mg, máximo diário 60 mg.
Com administração intravenosa e intramuscular, a dose única média para adultos é 10 mg, Média diária - 30 mg, máximo uma vez 30 mg, máximo diário 70 mg. A duração do tratamento com administração parenteral não deve ser superior a 3-5 dias (então, se necessário, mudar para oral), a duração total do tratamento deve ser a mais curta possível e não deve exceder 2-3 meses (incluindo o período de redução gradual da dose). Um aumento na duração do tratamento em 2 a 3 meses só é possível após uma avaliação repetida e completa da condição do paciente.. Antes de voltar a taxa do intervalo deve ser de pelo menos 3 Sol.
A dose e a duração do tratamento para crianças são selecionadas individualmente., dependendo da natureza da doença, idade, peso corporal da criança.
Os pacientes em idosos, assim como em pacientes com função hepática prejudicada, o tratamento deve ser iniciado com doses mais baixas.
Diazepam: Precauções
Os benzodiazepínicos sozinhos não são recomendados para ansiedade e depressão. (possíveis tentativas de suicídio). Em conexão com a possibilidade de desenvolver reações paradoxais, incl. comportamento agressivo, usar com cautela em pacientes com transtornos de personalidade e comportamentais. As reações paradoxais são mais frequentemente observadas em crianças e pacientes em idade senil.. Se ocorrerem reações paradoxais, o diazepam deve ser descontinuado..
Durante o tratamento com diazepam, o uso de bebidas alcoólicas é inaceitável..
Não deve ser utilizado durante os condutores de veículos e pessoas, cujo trabalho requer reações físicas e mentais rápidos, e está associada com elevada concentração de atenção.
O uso de diazepam em crianças até 14 anos é permitido apenas em casos claramente justificados, a duração do tratamento deve ser mínima.
Ao tomar diazepam (mesmo em doses terapêuticas) possível desenvolvimento de dependência, formação de dependência física e mental. O risco de dependência aumenta quando se utiliza grandes doses e com o aumento da duração da administração, bem como em pacientes com drogas e álcool na história. O cancelamento do diazepam deve ser feito gradualmente, pela redução da dose, para reduzir o risco de síndrome de abstinência e rebote. Quando o cancelamento abrupto após o uso a longo prazo ou altas doses ocorre retirada (dor de cabeça e dores musculares, ansiedade, alarme, confusão, tremor, convulsões), em casos graves - despersonalização, alucinações, convulsões (retirada abrupta na epilepsia). Síndrome transitória, em que os sintomas, Causada pela prescrição de diazepam, retomar de forma mais pronunciada (síndrome de rebote), também pode ser acompanhado por mudanças de humor, ansiedade, etc.
O uso prolongado deve ser monitorada periodicamente sangue periférico de imagem e função hepática.
Usar em doses mais altas 30 mg (especialmente i/m ou i/v) durante 15 h antes do nascimento pode causar apnéia no recém-nascido, gipotenziю, gipotermiю, amamentação, etc.
Casos de dependência de benzodiazepínicos descritos.
Diazepam: Instruções Especiais
Deve ser tido em conta, que a ansiedade ou estresse, associada com o estresse diário, normalmente não requer tratamento com ansiolíticos.
Não é permitido misturar diazepam com outros medicamentos em uma seringa. (possível sedimentação da droga nas paredes). Quando administrado por via intravenosa, deve ser injetado em grandes veias e lentamente, controlando a função respiratória. É necessário evitar que a solução penetre na artéria e no espaço extravasal..
Diazepam: interação
Substância activa | Descrição da interacção |
Azelastina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito sobre o SNC (É degrada o desempenho do sistema nervoso central e reduz a velocidade de reacções psicomotoras). |
Alprazolam | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC; no contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta. |
Buprenorfina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam, a dose deve ser reduzida, pelo menos, em 1/3 - aprofundamento da deprimação e aumento do risco de apnéia. |
Buspirone | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito; no contexto da administração intravenosa de diazepam, a depressão do SNC aumenta e o risco de apneia aumenta. |
O valproato de sódio | FMR. No contexto do diazepam, o efeito é enfraquecido; quando coadministrado, um aumento na frequência e/ou gravidade das convulsões não é excluído grand mal, que pode exigir um aumento na dose. |
O ácido valpróico | FMR. No contexto do diazepam, o efeito é enfraquecido; quando coadministrado, um aumento na frequência e/ou gravidade das convulsões não é excluído grand mal, que pode exigir um aumento na dose. |
Venlafaxina | FMR: sinergismo. Fazer efeito. |
Haloperidol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta. |
Gidroksizin | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito; no contexto da administração intravenosa de diazepam, a depressão do SNC aumenta e o risco de apneia aumenta. |
Glipizide | FKV. FMR: sinergismo. No fundo do diazepam, com maior capacidade de se ligar às proteínas plasmáticas, possível aumento do efeito (gipoglikemiâ). |
Disulьfiram | Inibe enzimas microssomais, inibe a biotransformação, aumenta a concentração plasmática. |
Difengidramin | FMR: sinergismo. No contexto do diazepam, o efeito hipnótico é aprimorado. |
Droperidol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta. |
Zolpidem | FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) efeito. No contexto da administração intravenosa de diazepam, a depressão do SNC aumenta e o risco de apneia aumenta.. |
Isoniazida | FKV. Retardando a excreção, aumenta a concentração nos tecidos. |
Izofluran | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta. |
Itraconazol | FKV. FMR: sinergismo. Retarda a biotransformação e aumenta a concentração plasmática (aumenta e prolonga os efeitos hipnóticos e sedativos) |
Carbamazepina | FKV. FMR. Estimula a biotransformação, reduz a concentração sanguínea e T1/2. No contexto do diazepam, o efeito antiepiléptico é reduzido: possível aumento de convulsões grand mal, que pode exigir um aumento da dose. |
A quetiapina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta. |
Ketamina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta. |
Cetoconazol | FKV. FMR: sinergismo. Retarda a biotransformação e aumenta a concentração plasmática (aumenta e prolonga os efeitos hipnóticos e sedativos). |
Klozapyn | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta. |
Clonazepam | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC; quando coadministrado para distúrbios convulsivos, é possível um aumento na frequência e/ou gravidade das convulsões grand mal, que pode necessitar de um aumento na dose de clonazepam. |
Codeína | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta, então a dose precisa ser reduzida., pelo menos, em 1/3. |
Lamotrigina | FMR. No contexto do diazepam, o efeito é enfraquecido, e um aumento na frequência e/ou gravidade das convulsões não pode ser descartado grand mal, que pode exigir um aumento na dose. |
Levetiracetam | FMR. No contexto do diazepam, o efeito é enfraquecido, e o aumento da frequência de convulsões não é descartado grand mal, que pode exigir um aumento da dose. |
Levotiroxina sódica | FKV. No contexto do diazepam, a distribuição e a biotransformação mudam. |
Lorazepam | FMR: sinergismo. Fazer efeito. No contexto da administração intravenosa de diazepam, a depressão do SNC aumenta e o risco de apneia aumenta.. |
Maprotilin | FMR: sinergismo. Fazer efeito. |
Midazolam | FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) efeito. No contexto da administração intravenosa de diazepam, a depressão do SNC aumenta e o risco de apneia aumenta.. |
Mirtazapina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC; com uma consulta combinada, as funções cognitivas e a coordenação dos movimentos pioram. |
Moclobemide | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito. |
O sulfato de morfina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta, então a dose precisa ser reduzida., pelo menos, em 1/3. |
Oxazepam | FMR: sinergismo. Fazer efeito. No contexto da administração intravenosa de diazepam, a depressão do SNC aumenta e o risco de apneia aumenta.. |
A olanzapina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta. |
Omeprazol | FKV. FMR. Como um inibidor da oxidação microssomal retarda a eliminação e prolonga os efeitos. |
Ornithine | FV. As soluções não são compatíveis (não devem ser misturados "na mesma seringa"). |
Paroxetina | FMR: sinergismo. Melhora a depressão do SNC. |
Perfenazyn | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. |
Pramipexol | FMR: sinergismo. Efeito sedativo; Na partilha de cautela. |
Prymydon | FMR. No contexto do diazepam, o efeito é enfraquecido, e um aumento nas convulsões não é descartado grand mal, que pode exigir um aumento da dose. |
Procarbazina | FMR: sinergismo. Fazer efeito. |
Prometazina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. |
Propofol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta. |
Risperidona | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta; Na partilha de cautela. |
Rifampicina | FKV. Ao induzir o sistema enzimático microssomal, acelera biotransformação, reduz a concentração sanguínea e T1/2 . |
Selegilina | FMR: sinergismo. Fazer efeito. |
Sertralina | FMR: sinergismo. Melhora a depressão do SNC. |
Tioridazin | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. |
O topiramato | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto do diazepam, o efeito é enfraquecido, e um aumento nas convulsões não é descartado grand mal, que pode exigir um aumento da dose. |
Trifluoperazine | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. |
Fenitoína | FMR. No contexto do diazepam, o efeito é enfraquecido, e um aumento nas convulsões não é descartado grand mal, que pode exigir um aumento da dose. |
Fenobarbital | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta. A coadministração para epilepsia enfraquece o efeito do fenobarbital, e o aumento da frequência de convulsões não é descartado grand mal, que pode exigir um aumento da dose. |
Fentanyl | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta, então a dose precisa ser reduzida., pelo menos, em 1/3. |
Fluvoxamine | FKV. Como um inibidor da oxidação microssomal retarda a eliminação e prolonga o efeito; Não é recomendado o uso concomitante. |
Flufenazin | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. |
Xlordiazepoksid | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito. No contexto da administração intravenosa de diazepam, o risco de apneia aumenta. |
Clorpromazina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. |
Chlorprothixene | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. No contexto da administração intravenosa de diazepam aumenta o risco de apnéia. |
Cetirizina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito sobre o SNC (É degrada o desempenho do sistema nervoso central e reduz a velocidade de reacções psicomotoras). |
Eʙastin | FMR. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. |
Eritromicina | FKV. Retarda biotransformação, aumenta a concentração plasmática. |
Etanol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) Depressão do SNC. |
Ethosuximide | FMR. No contexto do diazepam, o efeito é enfraquecido, e um aumento na frequência e/ou gravidade das convulsões não pode ser descartado grand mal, que pode exigir um aumento na dose. |