Fluvoxamine

Quando ATH: N06AB08

Característica.

Inibidor selectivo da recaptação de serotonina. Maleato de Fluvoksamina é pó cristalino branco ou quase branco e inodoro. É solúvel em etanol e clorofórmio, fracamente solúvel em água, quase insolúvel em éter dietílico. Lipófilo.

Ação farmacológica.
Antidepressivo.

Aplicação.

Depressão gênese diferente, transtorno obsessivo compulsivo.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, insuficiência hepática, a recepção simultânea de astemizol, cisaprida, Terfenadine, meios, inibir a MAO (incl. furazolidona, procarbazina, selegilina), amamentação, Crianças até a idade 8 anos.

As restrições aplicam-.

Epilepsia, gravidez; dependência de drogas, mania, hipomania, condições convulsivas ou infarto do miocárdio.

Gravidez e aleitamento.

Desconfie de durante a gravidez, comparando o benefício esperado para a mãe e para o risco potencial para o feto.

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Na época do tratamento deve parar de amamentar.

Efeitos colaterais.

De 1087 Os pacientes com transtorno obsessivo-compulsivo e depressão, receber fluvoxamina ensaios clínicos controlados na América do Norte, 22% dos pacientes interromperam o tratamento devido a efeitos colaterais desenvolvidos,. Entre eles foram notadas (entre parênteses indica a percentagem de ocorrência no grupo placebo):

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça 3% (1%), tontura 2% (Menos 1%), astenia 2% (Menos 1%), insônia 4% (1%), sonolência 4% (Menos 1%), nervosismo 2% (Menos 1%), ansiedade 1% (Menos 1%), ažitaciâ 2% (Menos 1%).

Na parte do tracto digestivo: náusea 9% (1%), anorexia 1% (Menos 1%), boca seca 1% (Menos 1%) dispepsia 1% (Menos 1%), vómitos 2% (Menos 1%), diarréia 1% (Menos 1%), dor abdominal 1% (0%).

Nos ensaios controlados por placebo em pacientes com transtorno obsessivo-compulsivo, tratados com fluvoxamina na dose de 100-300 mg/dia por 10 Sol, e depressão, fluvoxamina-tratados com a mesma dose durante 6 Sol, com uma frequência de mais do que 1% Os seguintes efeitos secundários observados (entre parênteses indica a percentagem de ocorrência no grupo placebo):

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça 22% (20%), tontura 11% (6%), astenia 14% (6%), sonolência 22% (8%), insônia 21% (10%), nervosismo 12% (5%), ansiedade 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depressão 2% (1%), Estimulação do SNC 2% (1%), tremor 5% (1%), alteração no paladar 3% (1%), ambliopia 3%(2%).

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): batida de coração 3% (2%), vasodilatação 3% (1%), hipertensão arterial 2% (1%).

A partir do sistema respiratório: infecção do trato respiratório superior 9% (5%), dispneia 2% (1%), zevota 2% (0%).

A partir do tracto digestivo: anorexia 6% (2%), boca seca 14% (10%), dano aos dentes 3% (1%), disfagia 2% (1%), dispepsia 10% (5%), náusea 40% (14%), flatulência 4% (3%), diarréia 11% (7%), prisão de ventre 10% (8%), vómitos 5% (2%).

Com o aparelho geniturinário: ejaculação anormal 8% (1%), diminuição da libido 2%(1%), impotência 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), micção freqüente 3% (2%), retenção urinária 1% (0%).

De Outros: sintomas de gripe 3% (2%), calafrios 2% (1%), Suando 7% (3%).

Cooperação.

Incompatível com meios, inibir a MAO, incl. furazolidonom, procarbazina, e selegilina (o risco de síndrome da serotonina e da morte). O desenvolvimento de síndrome da serotonina (calafrios, hipertermia, rigidez muscular, myoclonus, labilidade vegetativo, crise hipertensiva, excitação, tremor, inquietação, convulsões, diarréia, estado eufórico) possivelmente em pacientes recebendo drogas com atividade serotoninérgica (triptofano, compostos de lítio). Aumenta a concentração no plasma propranolol (em 5 Tempo), metoprolol e outros beta-bloqueadores, anticoagulantes, incl. Warfarin (em 98%), karʙamazepina, clozapina (em 3 vezes), antidepressivos tricíclicos (amitriptillin, clomipramina, imipramina). Fluvoxamine simultaneidade com o grupo de antipsicóticos butirofenona, incluindo haloperidol, Isso leva a um aumento das concentrações plasmáticas ou aumento de 2-10 vezes no teor de fluvoxamina. É capaz de inibir a biotransformação de drogas, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (fenitoína, quinidina, teofilina, cafeína e outros.), aumentando o risco de reacções adversas. Fluvoxamine no fundo do astemizole, cisaprida ou terfenadina pode conduzir a um prolongamento significativo do intervalo QT e o aparecimento de arritmias tais como "pirueta" (possível morte). Quando concomitantemente com diltiazem pode desenvolver bradicardia, com sumatriptanom-fraqueza, hiperreflexia e falta de coordenação dos movimentos. Ele reduz a excreção de benzodiazepinas (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), fazendo com que a acumulação; Ela não afeta a remoção Lorazepam, oxazepam e temazepam. Aumenta os efeitos colaterais do álcool.

Overdose.

Sintomas: tontura, sonolência, boca seca, náusea, vómitos, diarréia, Barbas- ou taquicardia, hipotensão, Alterações eletrocardiográficas, alteração da função hepática, midriaz, tremor, myoclonus, convulsões, oligurija, coma. Mortes descritas.

Tratamento: estimulação do vómito ou lavagem gástrica, administração de carvão activado, Monitoramento ECG, manter as funções vitais, terapia simptomaticheskaya. Não há antídoto específico. Diálise e diurese forçada não são eficazes (devido ao grande volume de distribuição).

Dosagem e Administração.

Dentro, adulto, sem mastigar, com um pouco de água. A dose inicial de 50-100 mg/dia, um (à noite), com boa resistência aumentar a dose de 150-200 mg/dia 2-3 recepção. A dose diária máxima - 300 mg.

Precauções.

O intervalo entre o cancelamento dos inibidores da MAO e de tomar fluvoxamina ou o cancelamento e o início da recepção de inibidores de MAO não deve ser inferior a 14 dias. A monitorização cuidadosa dos pacientes com tendências suicidas, especialmente no início do tratamento. Os pacientes idosos fluvoxamina deve ser dada a uma dosagem reduzida. Seja cauteloso com os condutores de veículos e pessoas, atividades que exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras. Durante o tratamento deve evitar o álcool.

Os estudos em animais não revelaram o desenvolvimento da dependência de drogas. Estudos semelhantes em seres humanos não tem sido. Ele deve ser usado com precaução em doentes, com uma história de dependência ou abuso de drogas.

Cooperação

Substância activaDescrição da interacção
AmitriptilinaFKV. Contra o cenário de desaceleração biotransformação e fluvoxamina aumenta a concentração plasmática.
VarfarinaFKV. Contra o cenário de desaceleração fluvoxamina e biotransformação 2 vezes maior concentração plasmática.
DiltiazemFMR. Contra o fundo de fluvoxamina, a influência sobre a freqüência cardíaca (bradicardia).
ImipraminaFKV. Contra o cenário de desaceleração biotransformação e fluvoxamina aumenta a concentração plasmática.
CarbamazepinaFKV. Contra o cenário de desaceleração biotransformação e fluvoxamina aumenta a concentração plasmática.
KlozapynFKV. Aumentos (mutuamente) concentração no sangue.
ClomipraminaFKV. Contra o cenário de desaceleração biotransformação e fluvoxamina aumenta a concentração plasmática.
LinezolidFMR. Inibe a MAO e aumenta o risco de síndrome da serotonina.
MetoprololFKV. Em meio a concentração aumenta fluvoxamina no sangue.
PropranololFKV. Contra o fundo de fluvoxamina aumentos (em 5 Tempo) Os níveis plasmáticos.
SelegilinaFMR: sinergismo. Inibe a MAO e aumenta o risco de síndrome da serotonina (hipertermia, rigidez, myoclonus, desordens autonômicas, agitação extrema, progredindo para delírio e para quem); não se recomenda a utilização simultânea e / ou sequencial.
SumatriptanFMR. Contra o fundo de fluvoxamina pode causar fraqueza, hiperreflexia e falta de coordenação dos movimentos.
TeofilinaFKV. Contra o fundo de fluvoxamina aumenta significativamente a concentração plasmática; Não é recomendado o uso combinado.
FenitoínaFKV. Contra o fundo de fluvoxamina aumenta a concentração de fenitoína no sangue.
EtanolFMR. Perante o cenário de intensificação deprimatsiya fluvoxamina; no momento do tratamento deve abandonar espíritos.

Botão Voltar ao Topo