Metoprolol

Quando ATH:
C07AB02

Característica.

tartarato de metoprolol: branco, pó cristalino praticamente inodoro, solúvel em água, cloreto de metileno, clorofórmio e álcool, ligeiramente solúvel em acetona, insolúvel em éter. succinato de metoprolol: pó branco cristalino, facilmente solúvel na água, Solúvel em metanol, moderadamente solúvel em etanol, ligeiramente solúvel em diclorometano e 2-propanol, практически нерастворим в этилацетате, acetona, диэтиловом эфире и гептане.

Ação farmacológica.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrítmico.

Aplicação.

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (monoterapia ou em combinação com outros anti-hipertensivos), CHD, síndrome cardíaca hyperkinetic, arritmia cardíaca (taquicardia sinusal, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, flutter atrial e fibrilação atrial, предсердную тахикардию), cardiomiopatia gipertroficheskaya, prolapso da válvula mitral, enfarte do miocárdio (Prevenção e tratamento), enxaqueca (prevenção), tireotoxicose (Terapia combinada); tratamento de acatisia, induzida por neurolépticos.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, Блокада AV II и III степени, sinoatrialynaya bloqueio, aguda ou crônica (no passo descompensação) insuficiência cardíaca, doença do nó sinusal, выраженная синусовая брадикардия (HR menos 60 u. / min), choque cardiogênico, hipotensão (Sad inferior 100 mm Hg. Arte.), expressa por distúrbios circulatórios periféricos, gravidez, lactação.

As restrições aplicam-.

Diabetes, gipoglikemiâ, história allerholohycheskyy otyahoschennыy, acidose metabólica, asma brônquica, эmfizema, неаллергический бронхит, hipertireoidismo, psoríase, feocromocitoma, disfunção e / ou rim fígado, miastenia, depressão, anestesia geral, os idosos e idade das crianças.

Gravidez e aleitamento.

Talvez, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto. Na época do tratamento deve parar de amamentar.

Efeitos colaterais.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: não menos 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, sonolência / insônia, pesadelos, depressão, cãibras musculares, parestesia; 0,01–0,09% — нервозность, alarme, o enfraquecimento da libido, visão embaçada, xeroftalmia, conjuntivite; Menos 0,01% — вялость, fadiga, ansiedade, confusão, амнезия/кратковременная потеря памяти, alucinações, ruído nos ouvidos, disgeusia.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): 1–9,9% — брадикардия, batida de coração, gipotenziya, extremidades frias; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, DE блокада, síndrome edematoso, dor no peito; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, Arritmia, Menos 0,01% - gangrena (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); distúrbios de condução infarto, síncope, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose.

A partir do tracto digestivo: 1–9,9% — тошнота, dor abdominal, diarreia ou prisão de ventre; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, alteração da função hepática; flatulência, dispepsia, azia, hepatite.

A partir do sistema respiratório: falta de ar (1–9,9%), broncoespasmo (0,1–0,9%), rinite vasomotora (0,01–0,09%), dispneia.

Para a pele: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; Menos 0,01% - A fotossensibilidade, exacerbação da psoríase; coceira, эritema, urticária, hiperidrose.

De Outros: perda de peso (0,1–0,9%), artralgia, artrite, mialgia, fraqueza muscular, Doença de Peyronie.

Cooperação.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, nifedipina, nitroglicerina, Diurético, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, Arritmia, gipotenzii. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Simultânea em / com a introdução de verapamil e diltiazem pode causar parada cardíaca. Agonista adrenérgico beta-, aminofillin, cocaína, Estrógenos, indometacina e outros AINEs enfraquecer o efeito anti-hipertensivo. Reforça e prolonga o efeito de relaxantes musculares antidepolyarizuyuschih. A combinação de álcool leva a efeito depressor reforço mútuo no sistema nervoso central. Alérgenos aumentar o risco de reacções alérgicas sistémicas graves ou anafilaxia. Ele altera a eficácia da insulina e agentes antidiabéticos orais e aumenta o risco de hipoglicemia. Antiácidos, contraceptivos orais, cimetidina, ranitidina, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета₂-adrenomimetikov (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Overdose.

Sintomas: hipotensão, insuficiência cardíaca aguda, bradicardia, paragem cardíaca, DE блокада, choque cardiogênico, broncoespasmo, нарушение дыхания и сознания/кома, náusea, vómitos, convulsões generalizadas, cianose (проявляются через 20 min- 2 h após a administração).

Tratamento: lavagem gástrica, terapia simptomaticheskaya: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; glucagon (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; adrenomimetikov (noradrenalina, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; diazepam (in / lenta) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Dosagem e Administração.

Dentro, EU /. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, se necessário, aumentar a dose em intervalos semanais, até 450 mg / dia. No enfarte agudo do miocárdio para monitorização da pressão arterial, frequência cardíaca e ECG é realizado 3 bolus em / sobre injecção 5 mg, com intervalos de dois minutos (a dose total 15 mg), com boa tolerabilidade através 15 min após a última injecção designar o interior de 25-50 mg de cada 6 h durante 48 não, e, em seguida, - 50-100 mg 2 uma vez por dia (na parte da manhã e à noite) durante 3 Meses - 3 anos. Ao mover-se a dose de succinato de metoprolol permanece a mesma. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.

Метопролола сукцинат при ИБС, hipertensão, aritmijax, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 uma vez por dia, для профилактики мигрени — 200 mg 1 uma vez por dia. Дозу повышают не ранее, que 1 Sol, ou seja,. после развития максимального эффекта.

Precauções.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. Diabetes mellitus e hipertireoidismo pode mascarar a taquicardia metoprolol, causar hipoglicemia ou hipertireoidismo. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Deve abster-se da utilização na prática pediátrica, porque a segurança e eficácia da sua utilização em crianças não é identificado. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. Desconfie de durante os condutores de veículos e pessoas, habilidades se relacionam com a elevada concentração de atenção.

Precauções.

Durante o tratamento podem alterar os resultados do teste em estudos de laboratório (O aumento da ureia, transaminases, fosfataz, LDH).

Cooperação