Nifedipina
Quando ATH:
C08CA05
Característica
Canais de cálcio Blokator — derivados digidropiridina-1.4.
Pó cristalino amarelo. Praticamente insolúvel em água, é solúvel em álcool. Molecular peso 346,3.
Ação farmacológica
Antianginalnoe, gipotenzivnoe.
Aplicação
Hipertensão arterial, incluindo crise hipertensiva, prevenção de ataques de angina (incl. Angina de Prinzmetal), cardiomiopatia gipertroficheskaya (obstrutiva et ai.), Doença de Raynaud, Hipertensão pulmonar, obstrução brônquica.
Contra-indicações
Hipersensibilidade, fase aguda do infarto do miocárdio (primeiro 8 dias), choque cardiogênico, Estenose aortalnыy pesado, descompensação da insuficiência cardíaca, hipotensão grave, taquicardia, gravidez, lactação.
As restrições aplicam-
Deve abster-se do uso da droga na prática pediátrica, porque a segurança e eficácia da sua utilização em crianças não é identificado.
Gravidez e aleitamento
Contra-indicada na gravidez.
Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)
Na época do tratamento deve parar de amamentar.
Efeitos colaterais
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia: frequentemente (no início do tratamento) — hiperemia com sensação de calor, batida de coração, taquicardia; raramente, hipotensão (até desmaios), dor, tais stenokardicheskie, muito raramente-anemia, leucopenia, trombocitopenia, trombotsitopenicheskaya púrpura.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: no início do tratamento — tontura, dor de cabeça, raramente — oglushennosti, muito raramente, é uma mudança de percepção visual, violação da sensibilidade das mãos e dos pés.
A partir do tracto digestivo: muitas vezes a constipação, raramente, náuseas, diarréia, muito raramente nas gengivas giperplazia (tratamento de longa duração), aumento das transaminases hepáticas.
A partir do sistema respiratório: muito raramente, broncoespasmo.
Na parte do sistema músculo-esquelético: muito raramente, mialgia, tremor.
As reações alérgicas: coceira, urticária, exantema, raramente é dermatite esfoliativa.
De Outros: frequentemente (no início do tratamento) é o inchaço e vermelhidão das mãos e pés, muito raramente, é um fotodermatit, giperglikemiâ, ginecomastia (em doentes idosos), sensação de queimação no local da injeção (em / na introdução).
Cooperação
Nitratos, bloqueadores beta, Diurético, antidepressivos tricíclicos, Fentanyl, álcool — reforçar o efeito de gipotenzivny. Aumenta a atividade da teofilina, reduz a depuração renal da digoxina. Fortalece os efeitos colaterais de vincristina (reduz a excreção). Ele aumenta a biodisponibilidade de cefalosporinas (cefixima). Os níveis plasmáticos de cimetidina e ranitidina aumento. Diltiazem retarda o metabolismo (Ela exige uma redução da dose de nifedipina). Incompatível com rifampicina (acelera biotransformação e não permite para criar concentração eficaz). Suco de toranja (um grande número de) aumenta a biodisponibilidade.
Overdose
Sintomas: Rezkaya bradicardia, ʙradiaritmija, hipotensão, em casos graves - colapso, condução desaceleração. Ao empregar um grande número de comprimidos retard sinais de intoxicação não mais cedo do que através de 3-4 horas e podem ser expressa em uma perda de consciência até coma, choque cardiogênico, convulsões, giperglikemii, acidose metabólica, hipóxia.
Tratamento: lavagem gástrica, administração de carvão activado, a norepinefrina, solução de cloreto de cálcio ou gluconato de cálcio de atropina (EU /). Hemodiálise nyeeffyektivyen.
Dosagem e Administração
Dentro, sublingual, EU /. Dentro, durante ou após uma refeição, na forma de comprimidos, cápsulas, solta, adultos - 10 mg de 3-4 vezes por dia. Em casos especiais (angina variante, hipertensão grave) -pode aumentar as doses até 20 mg 4 - 6 vezes ao dia por um curto período de tempo. A dose diária máxima - 120 mg. Quando a hipertensão está na 10 mg 3 uma vez por dia (Se necessário, aumentar a dose para 7-14 dias para 20-30 mg / recepção. Para edema ataque e traços gipertoniceski kriza 10-20 mg sublingual ou dentro de uma vez, Se necessário, através de 10 m de novo sob a forma de cápsulas e comprimidos de acção prolongada (cápsula é recomendado para chegar ao núcleo ou punção) -em 20-40 mg 2 uma vez por dia (na angina Princmetalla — para 120 mg / dia); em forma de pílula ul′traretard é 40-80 mg 1 uma vez por dia (Mesa. não mastigue). B / (crise kupirovanie gipertonicheskogo) - 5 mg dentro de 4-8 horas (0,0104-0,02080 mg/min), 6.3-12,5 ml/h). A dose máxima é de 15-30 mg/dia (pode ser usado não mais 3 dias).
Precauções
Os pacientes idosos são recomendados para reduzir a dose diária (metabolismo diminuindo). Desconfie de durante os condutores de veículos e pessoas, habilidades se relacionam com a elevada concentração de atenção. Cancelar a droga deve ser gradualmente (podem desenvolver retirada).
Precauções
Em pacientes com angina estável, o tratamento precoce pode ocorrer reforço paradoxal de dor anginosa, Quando koronaroskleroze expressa e angina instável é o agravamento do infarto cerebral. Não é recomendável utilizar uma droga de curta duração para o tratamento a longo prazo da angina ou hipertensão, tk. possível desenvolvimento de mudanças imprevisíveis na pressão arterial e angina reflexos.
Cooperação
Substância activa | Descrição da interacção |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Contra o fundo de nifedipina (provocando hiperglicemia), efeito atenuado; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Atenolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor, Ele aumenta a probabilidade de desenvolver insuficiência cardíaca congestiva, a redução excessiva da pressão arterial e bradicardia. |
Atrakuriya besilato | FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de nifedipina. |
Betaksolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta a probabilidade de efeitos adversos sobre a frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: possível desenvolvimento de insuficiência cardíaca congestiva, a redução excessiva da pressão arterial e bradicardia, ataque de angina, Bloqueio AV, até parada cardíaca completa. |
Bisoprolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta o risco de efeitos negativos sobre a frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: a possibilidade de bradicardia excessiva, DE блокада, até parada cardíaca completa. |
Buprenorfina | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Varfarina | FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de nifedipina. |
Verapamil | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Vynkrystyn | FKV. FMR. No contexto da eliminação reduzida de nifedipina e aumentar o risco de efeitos colaterais. |
Glipizide | FMR: antagonizm. Contra o fundo de nifedipina (provocando hiperglicemia) efeito atenuado; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Digoxina | FKV. FMR: sinergismo. Contra o fundo de depuração renal reduzida de nifedipina, níveis aumentados no sangue, aprimorada (mutuamente) Distúrbios da condução AV. |
Diltiazem | FKV. FMR. Retarda biotransformação, aumenta a concentração nos tecidos (deve reduzir a dose), aumentos (mutuamente) efeito. |
Doxorrubicina | FMR. Contra o fundo de nifedipina aumenta o risco de manifestações cardíacas; a nomeação combinado requer a monitorização da função cardíaca. |
Codeína | FMR: sinergismo. Pode potencializar o efeito anti-hipertensivo e aumentar o risco de hipotensão excessiva. |
Metoprolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta o risco de efeitos negativos sobre a frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: a possibilidade de bradicardia excessiva, DE блокада, até parada cardíaca completa. |
O sulfato de morfina | FMR: sinergismo. Pode potencializar o efeito anti-hipertensivo e aumentar o risco de hipotensão excessiva. |
Nadolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta a probabilidade de desenvolver insuficiência cardíaca congestiva, a redução excessiva da pressão arterial e bradicardia. |
Octreotide | FMR. Efeitos das mudanças; a nomeação combinado requer monitoramento da pressão arterial (pode requerer o ajuste da dose). |
Pindolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta o risco de efeitos negativos sobre a frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: a possibilidade de bradicardia excessiva, DE блокада, até parada cardíaca completa. |
Propranolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor e aumenta a probabilidade de desenvolver insuficiência cardíaca congestiva, hipotensão excessiva ou ataque de angina. |
Ranitidina | FKV. Ele retarda biotransformação e aumenta no plasma. |
Repaglinide | FMR: antagonizm. Contra o fundo de nifedipina (provocando hiperglicemia) efeito atenuado; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Risperidona | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Rifampicina | FKV. Acelera biotransformação e não permite a criação de concentrações plasmáticas eficazes; utilização combinada é contra-indicada. |
Sotalol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta o risco de efeitos negativos sobre a frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: a possibilidade de bradicardia excessiva, DE блокада, até parada cardíaca completa. |
Teofilina | FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de nifedipina. |
Timolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta o risco de efeitos negativos sobre a frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: a possibilidade de bradicardia excessiva, DE блокада, até parada cardíaca completa. |
Fentanyl | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Quinidina | FKV. FMR: sinergismo. Retarda biotransformação e pode aumentar os efeitos da. |
Cefixime | FKV. Perante o cenário de aumento da biodisponibilidade da nifedipina. |
Esmolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta o risco de efeitos negativos sobre a frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: a possibilidade de bradicardia excessiva, DE блокада, até parada cardíaca completa. |
Ácido etacrínico | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Etanol | FMR: sinergismo. Aumento do efeito anti-hipertensor e risco aumentado de hipotensão excessiva. |