Nifedipina

Quando ATH:
C08CA05

Característica

Canais de cálcio Blokator — derivados digidropiridina-1.4.

Pó cristalino amarelo. Praticamente insolúvel em água, é solúvel em álcool. Molecular peso 346,3.

Ação farmacológica

Antianginalnoe, gipotenzivnoe.

Aplicação

Hipertensão arterial, incluindo crise hipertensiva, prevenção de ataques de angina (incl. Angina de Prinzmetal), cardiomiopatia gipertroficheskaya (obstrutiva et ai.), Doença de Raynaud, Hipertensão pulmonar, obstrução brônquica.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, fase aguda do infarto do miocárdio (primeiro 8 dias), choque cardiogênico, Estenose aortalnыy pesado, descompensação da insuficiência cardíaca, hipotensão grave, taquicardia, gravidez, lactação.

As restrições aplicam-

Deve abster-se do uso da droga na prática pediátrica, porque a segurança e eficácia da sua utilização em crianças não é identificado.

Gravidez e aleitamento

Contra-indicada na gravidez.

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Na época do tratamento deve parar de amamentar.

Efeitos colaterais

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia: frequentemente (no início do tratamento) — hiperemia com sensação de calor, batida de coração, taquicardia; raramente, hipotensão (até desmaios), dor, tais stenokardicheskie, muito raramente-anemia, leucopenia, trombocitopenia, trombotsitopenicheskaya púrpura.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: no início do tratamento — tontura, dor de cabeça, raramente — oglushennosti, muito raramente, é uma mudança de percepção visual, violação da sensibilidade das mãos e dos pés.

A partir do tracto digestivo: muitas vezes a constipação, raramente, náuseas, diarréia, muito raramente nas gengivas giperplazia (tratamento de longa duração), aumento das transaminases hepáticas.

A partir do sistema respiratório: muito raramente, broncoespasmo.

Na parte do sistema músculo-esquelético: muito raramente, mialgia, tremor.

As reações alérgicas: coceira, urticária, exantema, raramente é dermatite esfoliativa.

De Outros: frequentemente (no início do tratamento) é o inchaço e vermelhidão das mãos e pés, muito raramente, é um fotodermatit, giperglikemiâ, ginecomastia (em doentes idosos), sensação de queimação no local da injeção (em / na introdução).

Cooperação

Nitratos, bloqueadores beta, Diurético, antidepressivos tricíclicos, Fentanyl, álcool — reforçar o efeito de gipotenzivny. Aumenta a atividade da teofilina, reduz a depuração renal da digoxina. Fortalece os efeitos colaterais de vincristina (reduz a excreção). Ele aumenta a biodisponibilidade de cefalosporinas (cefixima). Os níveis plasmáticos de cimetidina e ranitidina aumento. Diltiazem retarda o metabolismo (Ela exige uma redução da dose de nifedipina). Incompatível com rifampicina (acelera biotransformação e não permite para criar concentração eficaz). Suco de toranja (um grande número de) aumenta a biodisponibilidade.

Overdose

Sintomas: Rezkaya bradicardia, ʙradiaritmija, hipotensão, em casos graves - colapso, condução desaceleração. Ao empregar um grande número de comprimidos retard sinais de intoxicação não mais cedo do que através de 3-4 horas e podem ser expressa em uma perda de consciência até coma, choque cardiogênico, convulsões, giperglikemii, acidose metabólica, hipóxia.

Tratamento: lavagem gástrica, administração de carvão activado, a norepinefrina, solução de cloreto de cálcio ou gluconato de cálcio de atropina (EU /). Hemodiálise nyeeffyektivyen.

Dosagem e Administração

Dentro, sublingual, EU /. Dentro, durante ou após uma refeição, na forma de comprimidos, cápsulas, solta, adultos - 10 mg de 3-4 vezes por dia. Em casos especiais (angina variante, hipertensão grave) -pode aumentar as doses até 20 mg 4 - 6 vezes ao dia por um curto período de tempo. A dose diária máxima - 120 mg. Quando a hipertensão está na 10 mg 3 uma vez por dia (Se necessário, aumentar a dose para 7-14 dias para 20-30 mg / recepção. Para edema ataque e traços gipertoniceski kriza 10-20 mg sublingual ou dentro de uma vez, Se necessário, através de 10 m de novo sob a forma de cápsulas e comprimidos de acção prolongada (cápsula é recomendado para chegar ao núcleo ou punção) -em 20-40 mg 2 uma vez por dia (na angina Princmetalla — para 120 mg / dia); em forma de pílula ul′traretard é 40-80 mg 1 uma vez por dia (Mesa. não mastigue). B / (crise kupirovanie gipertonicheskogo) - 5 mg dentro de 4-8 horas (0,0104-0,02080 mg/min), 6.3-12,5 ml/h). A dose máxima é de 15-30 mg/dia (pode ser usado não mais 3 dias).

Precauções

Os pacientes idosos são recomendados para reduzir a dose diária (metabolismo diminuindo). Desconfie de durante os condutores de veículos e pessoas, habilidades se relacionam com a elevada concentração de atenção. Cancelar a droga deve ser gradualmente (podem desenvolver retirada).

Precauções

Em pacientes com angina estável, o tratamento precoce pode ocorrer reforço paradoxal de dor anginosa, Quando koronaroskleroze expressa e angina instável é o agravamento do infarto cerebral. Não é recomendável utilizar uma droga de curta duração para o tratamento a longo prazo da angina ou hipertensão, tk. possível desenvolvimento de mudanças imprevisíveis na pressão arterial e angina reflexos.

Cooperação

Substância activa	Descrição da interacção
Akarʙoza	FMR: antagonizm. Contra o fundo de nifedipina (provocando hiperglicemia), efeito atenuado; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue.
Atenolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor, Ele aumenta a probabilidade de desenvolver insuficiência cardíaca congestiva, a redução excessiva da pressão arterial e bradicardia.
Atrakuriya besilato	FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de nifedipina.
Betaksolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta a probabilidade de efeitos adversos sobre a frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: possível desenvolvimento de insuficiência cardíaca congestiva, a redução excessiva da pressão arterial e bradicardia, ataque de angina, Bloqueio AV, até parada cardíaca completa.
Bisoprolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta o risco de efeitos negativos sobre a frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: a possibilidade de bradicardia excessiva, DE блокада, até parada cardíaca completa.
Buprenorfina	FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor.
Varfarina	FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de nifedipina.
Verapamil	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
Vynkrystyn	FKV. FMR. No contexto da eliminação reduzida de nifedipina e aumentar o risco de efeitos colaterais.
Glipizide	FMR: antagonizm. Contra o fundo de nifedipina (provocando hiperglicemia) efeito atenuado; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue.
Digoxina	FKV. FMR: sinergismo. Contra o fundo de depuração renal reduzida de nifedipina, níveis aumentados no sangue, aprimorada (mutuamente) Distúrbios da condução AV.
Diltiazem	FKV. FMR. Retarda biotransformação, aumenta a concentração nos tecidos (deve reduzir a dose), aumentos (mutuamente) efeito.
Doxorrubicina	FMR. Contra o fundo de nifedipina aumenta o risco de manifestações cardíacas; a nomeação combinado requer a monitorização da função cardíaca.
Codeína	FMR: sinergismo. Pode potencializar o efeito anti-hipertensivo e aumentar o risco de hipotensão excessiva.
Metoprolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta o risco de efeitos negativos sobre a frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: a possibilidade de bradicardia excessiva, DE блокада, até parada cardíaca completa.
O sulfato de morfina	FMR: sinergismo. Pode potencializar o efeito anti-hipertensivo e aumentar o risco de hipotensão excessiva.
Nadolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta a probabilidade de desenvolver insuficiência cardíaca congestiva, a redução excessiva da pressão arterial e bradicardia.
Octreotide	FMR. Efeitos das mudanças; a nomeação combinado requer monitoramento da pressão arterial (pode requerer o ajuste da dose).
Pindolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta o risco de efeitos negativos sobre a frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: a possibilidade de bradicardia excessiva, DE блокада, até parada cardíaca completa.
Propranolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor e aumenta a probabilidade de desenvolver insuficiência cardíaca congestiva, hipotensão excessiva ou ataque de angina.
Ranitidina	FKV. Ele retarda biotransformação e aumenta no plasma.
Repaglinide	FMR: antagonizm. Contra o fundo de nifedipina (provocando hiperglicemia) efeito atenuado; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue.
Risperidona	FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor.
Rifampicina	FKV. Acelera biotransformação e não permite a criação de concentrações plasmáticas eficazes; utilização combinada é contra-indicada.
Sotalol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta o risco de efeitos negativos sobre a frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: a possibilidade de bradicardia excessiva, DE блокада, até parada cardíaca completa.
Teofilina	FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de nifedipina.
Timolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta o risco de efeitos negativos sobre a frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: a possibilidade de bradicardia excessiva, DE блокада, até parada cardíaca completa.
Fentanyl	FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor.
Quinidina	FKV. FMR: sinergismo. Retarda biotransformação e pode aumentar os efeitos da.
Cefixime	FKV. Perante o cenário de aumento da biodisponibilidade da nifedipina.
Esmolol	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensivo e aumenta o risco de efeitos negativos sobre a frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: a possibilidade de bradicardia excessiva, DE блокада, até parada cardíaca completa.
Ácido etacrínico	FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor.
Etanol	FMR: sinergismo. Aumento do efeito anti-hipertensor e risco aumentado de hipotensão excessiva.