Sotalol

Quando ATH:
C07AA07

Característica.

cloridrato de sotalol - sólido cristalino branco, solúvel em água, propileno-glicol e álcool, ligeiramente solúvel em clorofórmio. Peso molecular 308,8.

Farmacológica açao.
Antiarrítmico, antianginalnoe, gipotenzivnoe.

Aplicação.

Arritmias ventriculares: fibrilação, formas refratárias, taquicardia (formas constantes e paroxísticas, durante a estimulação elétrica programada do coração); Taquicardia AV recíproca devido a anormalidades do sistema de condução cardíaca (Síndrome de WPW, Dissociação do nó AV); arritmias supraventriculares (incl. prevenção); taquicardia na tireotoxicose; angina, especialmente quando combinado com taquiarritmias; hipertensão arterial; cardiomiopatia gipertroficheskaya, prolapso da válvula mitral, prevenção e tratamento do infarto do miocárdio (quando a condição do paciente é estável).

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, Insuficiência cardíaca estágio IV da NYHA, Блокада AV II-III степени, sinoatrialynaya bloqueio, doença do nó sinusal, choque cardiogênico, hipotensão grave, Prolongamento do intervalo QT, sinusovaya bradicardia (Menos 50 u. / min), expressa por distúrbios circulatórios periféricos, edema de laringe, rinite alérgica grave.

As restrições aplicam-.

Obstrução brônquica (bronquite crônica, enfisema), psoríase, diabetes, gipoglikemiâ, feocromocitoma, insuficiência renal, acidose metabólica, kaliopenia, gipomagniemiya, idade avançada, enfarte do miocárdio, história allerholohycheskyy otyahoschennыy, idade avançada, gravidez, amamentação.

Gravidez e aleitamento.

Talvez, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto. Na época do tratamento deve parar de amamentar.

Efeitos colaterais.

As reações alérgicas: fotossensibilidade, exantema eritematoso (2%), angioedema, anafilaxia.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: tontura (7%), dor de cabeça (4%), astenia (4%), irritabilidade (2%), depressão (1%), distúrbios do sono (1%), parestesia (1%), visão reduzida (1%), keratokonъyunktyvyt (1%), diminuição da lacrimação (1%), fatiguability, confusão, labilidade emocional, sensibilidade prejudicada e coordenação de movimentos, neuropatia periférica.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): vыrazhennaya bradicardia (8%), batida de coração (3%), gipotenziya (3%), insuficiência cardíaca (2%), síncope (1%), a circulação sanguínea periférica (1%), Prolongamento do intervalo QT, efeito pró-arrítmico (incl. arritmias do tipo pirueta) é menos de 1%, hipertensão (Menos 1%), DE блокада, colapso, leucopenia, eozinofilija.

A partir do sistema respiratório: dispneia (5%), dor no peito (4%), edema pulmonar, broncoespasmo.

A partir do tracto digestivo: nausea e vomito (5%), dispepsia (2%), diarréia (2%), perturbações do apetite (1%), mudança de peso (1%), dor abdominal (Menos 1%), boca seca, anorexia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia (1%), dor nas costas (1%), artrite, fraqueza muscular, convulsões.

Com o aparelho geniturinário: edema periférico (2%), impotência (1% casos), disfunção geniturinária (1%), diminuição da libido.

De Outros: alopecia, prurigo, triglicéridos elevados, gipoglikemiâ, retirada.

Cooperação.

A hipotensão é aumentada por antidepressivos tricíclicos, barbitúricos, phenothiazines, analgésicos narcóticos, haloperidol, vasodilatadores, Diurético. Em combinação com inibidores da MAO e norepinefrina, é possível um aumento acentuado da pressão arterial, com tubocurarina - aprofundamento do bloqueio neuromuscular. Glicosídeos cardíacos, reserpine, klonidin, alfa-metildopa, a guanfacina potencializa a diminuição da frequência cardíaca e a inibição da condução intracardíaca, antagonistas do cálcio - bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos, amiodarona – risco de arritmia; derivados de sulfonilureia - hipoglicemia; quinolonas - aumentam a biodisponibilidade. Enfraquece o efeito da teofilina e o efeito do beta₂-adrenomimetikov. Aumenta os níveis plasmáticos de flecainida e lidocaína.

Overdose.

Sintomas: fraqueza, midriaz, perda de consciência, espasmos mioclônicos generalizados, gipotenziya, broncoespasmo, bradicardia (com assistolia), taquicardia ventricular atípica, sintomas de choque cardiogênico e hipovolêmico, insuficiência cardíaca, gipoglikemiâ.

Tratamento: lavagem gástrica, hemodiálise; terapia simptomaticheskaya: atropyn, Dopamina, Isoprenalina, epinefrina, glucagon.

Dosagem e Administração.

Dentro, jejum, com um pouco de água. Hipertensão - Por 80 mg 2 uma vez por dia, se necessário, até 160–240 mg/dia em 2–3 doses. Quando arritmias - Por 80 mg 2 uma vez por dia, manutenção - 160–320 mg/dia em 2–3 doses. Para arritmias ventriculares refratárias - Para 640 mg / dia. B /, para alívio de paroxismos de taquiarritmias ventriculares (em particular, tireotoxicose) primeiro com 20 mg lentamente, durante 5 m, Através dos 20 m 20 mg a uma taxa 1 mg / min, então quando o efeito for alcançado (Através dos 1 não) você pode mudar para administração oral. Dose total - 1,5 mg / kg (pode ser administrado durante 5–15 minutos como parte da estimulação elétrica programada contínua). Duração do tratamento - de várias semanas a vários meses. No contexto da insuficiência renal é necessário aumentar o intervalo entre as doses e reduzir a dose: a creatinina Cl mais 60 ml/min - cada 12 não, 30–60 ml/min – cada 24 não, 10–30 ml/min – a cada 36–48 horas com metade da dose, Menos 10 ml/min – reduzir a dose em 4 horários e administrados em intervalos selecionados individualmente (a dose pode ser aumentada somente após 5–6 doses).

Precauções.

Antes de prescrever, é necessário descontinuar outros antiarrítmicos - a interrupção do tratamento deve ser de pelo menos 2-3 períodos T_1/2 mais recente. Após a amiodarona, o sotalol só pode ser usado se o intervalo QT estiver normalizado. A maior probabilidade de efeitos arritmogênicos é observada no início do tratamento e a cada aumento de dose, portanto, é recomendado aumentá-lo gradualmente, com intervalo de 2 a 3 dias. Durante a terapia, é necessária a monitorização da frequência cardíaca., DE, Intervalo QT (quando se estende mais do que 550 recepção ms é interrompida), respiração, monitoramento periódico dos padrões sanguíneos periféricos. Pacientes com diabetes precisam monitorar seus níveis de açúcar no sangue, no contexto de drogas diuréticas - conteúdo plasmático de potássio.

Será apreciado, que dose 320 mg ou mais pioram as reações psicomotoras. Redução da dose necessária (até o cancelamento) em doentes idosos, na presença de doenças obstrutivas das vias aéreas ou dificuldade em respirar, gipotenzii, ʙradikardii. Deve ser retirado gradualmente, reduzindo as doses ao longo de 1–2 semanas (devido ao risco de arritmias). Durante a gravidez, o sotalol deve ser descontinuado 2–3 dias antes do nascimento, em casos excepcionais, os recém-nascidos devem ficar sob supervisão médica durante 48–72 horas após o nascimento.

Em pacientes com feocromocitoma, a administração só é possível em conjunto com alfabloqueadores. No contexto de uma história de alergia pesada, é possível que a gravidade da reação de hipersensibilidade possa aumentar e a ausência de efeito terapêutico das doses usuais de epinefrina.

Na realização da cirurgia, o agente anestésico com menor efeito inotrópico negativo deve ser a droga de escolha.. Deve abster-se da utilização na prática pediátrica, porque a segurança e eficácia da sua utilização em crianças não é identificado. Desconfie de durante os condutores de veículos e pessoas, habilidades se relacionam com a elevada concentração de atenção. É recomendável que o uso de álcool durante o tratamento (é provável que se desenvolva hipotensão ortostática).

Cooperação

Substância activa	Descrição da interacção
Azitromicina	FMR. Prolonga o intervalo QT; Não é recomendado o uso concomitante.
Akarʙoza	FMR. No contexto do sotalol, o efeito é potencializado, os primeiros sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados; quando administrado em combinação, o monitoramento dos níveis de glicose no sangue é obrigatório.
Amiodarona	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito e aumenta (especialmente quando na / em) probabilidade de desenvolver bradicardia profunda, supressão do ritmo sinusal e bloqueio AV; Não é recomendado o uso concomitante.
Amitriptilina	FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor, prolonga o intervalo QT; Não é recomendado o uso concomitante.
Amlodipina	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito; Possível agravamento da hipotensão, deterioração da condução AV e contratilidade ventricular.
Verapamil	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) gipotenziю, contribui para um efeito negativo na frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: a possibilidade de bradicardia excessiva, DE блокада, até parada cardíaca completa.
Haloperidol	FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor.
Glimepirida	FMR. No contexto do sotalol, o efeito é potencializado, os primeiros sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados; quando administrado em combinação, o monitoramento dos níveis de glicose no sangue é obrigatório.
Glipizide	FMR: sinergismo. No contexto do sotalol, o efeito é potencializado, os primeiros sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados (por exemplo, taquicardia); em caso de uso combinado, é obrigatória a monitorização dos níveis de glicose no sangue.
Guanfaцin	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito, incl. lado; y ou usugubitysya bradicardia, desenvolver intracardíaca bloqueio de condução.
Digoxina	FMR. Piora (mutuamente) Condução AV.
Diltiazem	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) gipotenziю, contribui para um efeito negativo na frequência cardíaca, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca: a possibilidade de bradicardia excessiva, DE блокада, até parada cardíaca completa.
Imipramina	FMR. Prolonga o intervalo QT; Não é recomendado o uso combinado.
Indometacina	FMR: antagonizm. Reduz efeito hipotensor (Ela inibe a síntese das prostaglandinas nos rins e inibe de sódio e fluido).
A insulina aspártico	FMR: sinergismo. No contexto do sotalol, o efeito é potencializado, possível mascaramento das primeiras manifestações de hipoglicemia; quando administrado em combinação, é necessária monitorização constante dos níveis de glicose no sangue.
A insulina dvuhfaznыy [engenharia genética humana]	FMR: antagonizm. No contexto do sotalol, o efeito é potencializado, pode disfarçar os primeiros sintomas de hipoglicemia; quando administrado em combinação, é necessária monitorização constante dos níveis de glicose no sangue.
Claritromicina	FMR. Prolonga o intervalo QT; Não é recomendado o uso concomitante.
Clomipramina	FMR. Prolonga o intervalo QT; Não é recomendado o uso concomitante.
Klonidin	FMR. Fortalece (mutuamente) efeito, incl. lado: a pressão arterial diminui mais significativamente, a bradicardia piora e a probabilidade de bloqueio AV aumenta.
Lidokain	FKV. No contexto do sotalol, os níveis plasmáticos aumentam.
Óxido de magnésio	FKV. FMR. Retarda a absorção e reduz sua plenitude, reduz Cmáximo e AUC - o efeito diminui; o intervalo entre as doses nomeação combinada deve ser pelo menos 2 não.
Maprotilin	FMR. Prolonga o intervalo QT; Não é recomendado o uso concomitante.
Metildopa	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor, exacerba bradicardia, Ele aumenta a probabilidade de bloqueio AV.
Metformina	FMR: sinergismo. No contexto do sotalol, o efeito é potencializado, possível mascarar os primeiros sintomas de hipoglicemia, em particular, taquicardia; a designação combinado é necessário para controlar o nível de glicose no sangue.
Nimodipine	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito, incl. negativo (possível deterioração da condução AV e contratilidade ventricular, desenvolvimento de hipotensão); Não é recomendado o uso combinado.
Nifedipina	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito, incl. negativo (possível deterioração da condução AV e contratilidade ventricular, desenvolvimento de hipotensão); Não é recomendado o uso combinado.
Norepinefrina	FMR. Quando administrados juntos, a pressão arterial aumenta, Pode ocorrer bradicardia excessiva.
Octreotide	FMR: sinergismo. Pode aumentar a terapêutica e laterais (o agravamento da bradicardia, Arritmia, distúrbios de condução) efeito; quando administrados em conjunto, é necessária redução da dose.
Perfenazyn	FMR. Prolonga o intervalo QT; Não é recomendado o uso concomitante.
A pioglitazona	FMR. No contexto do sotalol, o efeito é potencializado, os primeiros sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados (taquicardia); quando administrado em combinação, o monitoramento da concentração de glicose no sangue é obrigatório.
Prokaynamyd	FMR: sinergismo. Com sotalol, o período refratário é significativamente prolongado; Não é recomendado o uso concomitante.
Prometazina	FMR. Aumentos (mutuamente) Os níveis plasmáticos, a probabilidade de efeitos negativos no sistema cardiovascular aumenta (Prolongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares, hipotensão excessiva, etc.); Não é recomendado o uso concomitante.
Repaglinide	FMR: sinergismo. No contexto do sotalol, o efeito é potencializado, possível mascarar os primeiros sintomas de hipoglicemia, em particular, taquicardia; Quando administrados em conjunto, é necessária a monitorização constante dos níveis de glicose no sangue..
Risperidona	FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor.
Rifampicina	FKV. Intensifica a biotransformação (com administração simultânea, os metabólitos do sotalol não são mais do que 1%) e reduz os níveis sanguíneos.
Rosiglitazona	FMR. No contexto do sotalol, o efeito é potencializado, os sintomas da hipoglicemia precoce podem ser mascarados (taquicardia); quando administrado em combinação, é necessária a monitorização dos níveis de glicose no sangue.
Salmeterol	FMR: antagonizm. O efeito broncodilatador é enfraquecido pelo sotalol; a nomeação combinada podem necessitar de doses mais elevadas.
Teofilina	FMR: antagonizm. No contexto do sotalol, o efeito é enfraquecido.
Tioridazin	FMR. Prolonga o intervalo QT; Não é recomendado o uso concomitante.
Trifluoperazine	FMR. Prolonga o intervalo QT; Não é recomendado o uso concomitante.
Felodipine	FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) gipotenziю, ajuda a retardar a condução AV e piorar a contratilidade ventricular.
Flufenazin	FMR. Prolonga o intervalo QT; Não é recomendado o uso concomitante.
Quinidina	FMR: sinergismo. Com sotalol, o período refratário é significativamente prolongado; Não é recomendado o uso concomitante.
Clorpromazina	FMR. Prolonga o intervalo QT; Não é recomendado o uso concomitante.
Epinefrina	FMR: antagonizm. No contexto do sotalol, o efeito é enfraquecido; o uso combinado requer doses mais altas.
Eritromicina	FMR. Prolonga o intervalo QT; Não é recomendado o uso concomitante.
Efedrina	FMR: antagonizm. No contexto do sotalol, o efeito é enfraquecido; o uso combinado requer doses mais altas.