Verapamil

Quando ATH:
C08DA01

Característica.

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Solúvel em água, xloroforme, metanol.

Ação farmacológica.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiarrítmico.

Aplicação.

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), taquicardia sinusal, Extra-sístoles atriais, fibrilloflutter, angina (incl. Princmetala, Tensão, постинфарктная), hipertensão arterial, crise hipertensiva, idiopática subaortalnыy estenose hipertrófica, cardiomiopatia gipertroficheskaya.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, тяжелая гипотензия, choque cardiogênico, Блокада AV II и III степени, enfarte do miocárdio (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, gipotenzii, insuficiência ventricular esquerda), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (se não pacemaker implantado), sinoatrialynaya bloqueio, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, digitalisnaya intoxicação, estenose aórtica grave, gravidez, lactação.

As restrições aplicam-.

AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, vыrazhennaya bradicardia (Menos 50 u. / min), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (síndrome de duchenne), doença renal ou hepática, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Gravidez e aleitamento.

Contra-indicada na gravidez.

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Na época do tratamento deve parar de amamentar.

Efeitos colaterais.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): gipotenziya, bradicardia (seio), АV блокада, insuficiência cardíaca.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, tontura, nervosismo, letargia, sonolência, fraqueza, fatiguability, parestesia.

A partir do tracto digestivo: náusea, dispepsia, prisão de ventre; hiperplasia gengival - raramente, aumento das transaminases hepáticas, A fosfatase alcalina.

As reações alérgicas: erupção cutânea, urticária, comichão; raramente - angioedema, Síndrome de Stevens - Johnson.

De Outros: rubor facial, broncoespasmo (em / na introdução), edema periférico, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (casos individuais).

Cooperação.

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, ciclosporina, teofillina, karʙamazepina, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Rifampicina, sulfinpirazon, fenobarbital, sal de cálcio, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (Diurético, vasodilatadores), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Bloqueadores beta, антиаритмики IA класса, glicosídeos cardíacos, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (mutuamente) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Overdose.

Sintomas: hipotensão, bradicardia, DE блокада, choque cardiogênico, coma, asistolija.

Tratamento: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 Ml 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, Dopamina, norepinefrina; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Dosagem e Administração.

Dentro, durante ou imediatamente após uma refeição, beber bastante líquido.

Angina — по 80–120 мг 3 uma vez por dia, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте — по 40 mg 3 uma vez por dia.

Arritmias — при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — 240–320 мг/сут в 2–3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240–480 мг/сут в 2–3 приема.

Hipertensão - Por 80 mg 3 uma vez por dia, se necessário - para cima 360 mg / dia; пациентам пожилого возраста или маленького роста — по 40 mg 3 uma vez por dia; Crianças até 6 лет — 40–60 мг/сут, 6–14 лет — 80–360 мг/сут в 3–4 приема. В виде лекарственных форм пролонгированного действия при гипертензии — по 180–240 мг/сут однократно утром; при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 mg de manhã, então 180 mg de manhã + 180 mg à noite (possivelmente 240 mg de manhã + 120 mg à noite) и далее по 240 mg 2 vezes por dia em intervalos de 12 não, пожилым людям или пациентам маленького роста — 120 mg; при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 e 480 мг однократно утром.

При стенокардии и аритмии — в виде ретард форм по 120–240 мг 2 vezes por dia em intervalos de 12 não. Os comprimidos de 200 mg: de 1 Mesa. 1–2 раза в сутки или по 2 Mesa. 1 uma vez por dia.

Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) — при гипертензии по 180 мг однократно на ночь; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 mg à noite, 360 mg (2 Mesa. de 180 mg) на ночь и затем 480 mg (2 Mesa. de 240 mg) para a noite.

In / in lentamente: взрослым начальная доза 5–10 мг (por não menos do que 2 m), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 dose de min 10 mg. Crianças até 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), por não menos do que 2 m, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 m (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.

Precauções.

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, possivelmente, redução da dose. Desconfie de durante os condutores de veículos e pessoas, habilidades se relacionam com a elevada concentração de atenção (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Precauções.

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, gidralazina, sulfametoxazol, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

Cooperação

Substância activaDescrição da interacção
AkarʙozaFMR: antagonizm. На фоне верапамила ослабляется эффект; a nomeação combinado requer monitoramento constante das concentrações de glicose no sangue.
Atenolol + XlortalidonFMR. На фоне верапамила усиливаются хроно-, eu não- e efeitos dromotrópicos.
Atrakuriya besilatoFMR: sinergismo. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация.
O ácido acetilsalicílicoFMR: sinergismo. На фоне верапамила возрастает гипокоагуляционная активность и усиливается имеющееся кровотечение.
BumetanidFMR: sinergismo. Pode exacerbar (mutuamente) efeito hipotensor.
ValsartanFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
Brometo VekuroniyaFMR: sinergismo. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация.
HalothaneFMR: sinergismo. Усиливает угнетение функций сердечно-сосудистой системы (нарастают гипотензия и угнетение AV проводимости).
Gidroxlorotiazid + CaptoprilFMR. Fortalecer (mutuamente) efeito hipotensor.
DigoxinaFKV. FMR. На фоне верапамила вследствие уменьшения клиренса и/или объема распределения увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности.
DiltiazemFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito.
DoxorrubicinaСогласно экспериментальным данным, на фоне верапамила повышается начальный пик концентрации в сердце с увеличением частоты и тяжести дегенеративных изменений миокарда, сопровождающихся укорочением сроков выживания.
IndometacinaFMR: antagonizm. Ослабляет гипотензивный эффект за счет ингибирования ПГ в почках, ухудшения кровообращения в них с задержкой натрия и воды.
Cïleksetïl candesartanFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
CarbamazepinaFKV. FMR. На фоне верапамила может увеличиваться концентрация, что приводит к развитию ряда побочных эффектов (diplopia, dor de cabeça, ataxia ou tontura).
KlonidinFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
KolekaltsiferolFMR. Ela enfraquece o efeito hipotensor.
O carbonato de lítioПри сочетанном назначении возможно нарастание уровня лития в тканях и усиление его нейротоксических эффектов.
LozartanFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
MetoprololFKV. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. На фоне верапамила снижается клиренс.
MinoksidilFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
NadololFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) гипотензивный эффект и увеличивает вероятность нарушений автоматизма, condução e contratilidade miocárdica, aumentou impacto negativo sobre o ritmo cardíaco (тяжелая брадикардия), AV проводимость (вплоть до полной блокады) и/или сердечную сократимость.
NicotinaFKV. FMR: antagonizm. Ao acelerar a biotransformação, снижает концентрацию в крови и уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов.
OctreotideEfeito mudanças; при совместном применении может потребоваться коррекция дозы верапамила.
PerindoprilFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
PrazosinFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
PramipexolFKV. На фоне верапамила, конкурирующего за систему транспорта, секретирующую в канальцах катионы, redução da depuração (sobre 20%).
PropranololFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) эффект и может увеличивать негативное влияние на ЧСС, Condução AV e / ou a contratilidade cardíaca, вызывая тяжелую брадикардию, AV блокаду (até completar). На фоне верапамила снижается клиренс.
RamiprilFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
RifampicinaFKV. FMR. Уменьшает биодоступность (увеличивает потери при «первом прохождении» через печень), acelera biotransformação (индуцирует активность микросомальных ферментов), reduz a concentração de sangue, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов.
Brometo RokuroniyaFMR: sinergismo. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация.
EspiraprilFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
TeofilinaFKV. На фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается плазменный уровень и риск проявления токсичности.
TrandolaprilFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
FelodipineFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito.
FenobarbitalFKV. Acelera biotransformação, может увеличивать клиренс и ослаблять эффекты.
FurosemidaFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
QuinidinaFKV. На фоне верапамила (ингибирует цитохром Р450) увеличивается концентрация в тканях и риск токсических проявлений.
XlortalidonFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
CiclosporinaНа фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается концентрация в тканях и возрастает риск токсических проявлений.
EnalaprilatFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
EprosartanFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor.
EtanolНа фоне верапамила, снижающего скорость разрушения, aumento da concentração plasmática, no momento do tratamento deve abandonar espíritos.

Botão Voltar ao Topo