Fenobarbital

Quando ATH:
N03AA02

Característica.

Derivados do ácido barbitúrico. O pó branco cristalino slabogorkogo gosto, inodoro. Muito pouco solúvel em água fria, duro - em água fervente (1:40) e clorofórmio, solúvel em álcool, éter, soluções alcalinas.

Ação farmacológica.
Anticonvulsivo, snotvornoe, sedação.

Aplicação.

Epilepsia, xoreja, paralisia espástica, espasmo arterial periférica, eclampsia, excitação, insônia, doença hemolítica do recém-nascido.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade (incl. outros barbitúricos), história porfiria manifestação ou latente (sintomas podem aumentar devido à indução enzimática, responsável pela síntese de porfirina), doenças respiratórias, acompanhado de falta de ar, ou obstrução das vias aéreas, insuficiência hepática e / ou renal, miastenia, alcoolismo, ou dependência de drogas, incl. história, gravidez (especialmente I trimester), lactação.

As restrições aplicam-.

Depressão e / ou suicida, história de asma, disfunção e / ou rim fígado, hipercinesia, hipertireoidismo (podem aumentar os sintomas, tk. barbitúricos deslocar tiroxina, ligado às proteínas plasmáticas), hypoadrenalism (possível enfraquecimento dos efeitos sistémicos de hidrocortisona exógena e endógena sob a influência de barbitúricos), dor aguda ou persistente (podem experimentar excitação paradoxal ou pode mascarar sintomas importantes), gravidez (II e III trimestre), infância.

Gravidez e aleitamento.

É contra-indicado em I trimestre de gravidez (possíveis efeitos teratogênicos). Aplicação durante a gravidez só é possível sob condições estritas, se você não pode usar outros meios.

Os resultados dos estudos retrospectivos demonstraram controlada, que tomar barbitúricos mulheres grávidas é a causa do aumento da frequência de anomalias fetais.

Os recém-nascidos, mães tomaram fenobarbital no trimestre da gravidez III, pode desenvolver dependência física e síndrome de abstinência (relataram o desenvolvimento de síndrome de abstinência aguda, manifesta em crises epilépticas e excitabilidade excessiva imediatamente após o nascimento ou dentro 14 dias neonatais, longo exposta em barbitúricos utero).

Há evidências, que o uso de fenobarbital como um anticonvulsivo durante a gravidez leva a perturbação da coagulação do sangue (devido a uma deficiência de vitamina K) em recém-nascidos, que pode provocar hemorragia no período neonatal (geralmente o primeiro dia após o nascimento).

O uso durante o trabalho pode causar depressão respiratória no recém-nascido, especialmente prematura (em conexão com a função hepática nedorazvitiem).

Na época do tratamento deve parar de amamentar (Ele passa para o leite materno e pode causar depressão do sistema nervoso central em lactentes).

Efeitos colaterais.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: sonolência, letargia, depressão do centro respiratório, tontura, dor de cabeça, nervosismo, alarme, alucinações, ataxia, pesadelos, giperkineziya (crianças), violação do processo de pensamento, reação paradoxal (excitação incomum, insônia) - Particularmente em crianças, os pacientes idosos e debilitados, depois do efeito (astenia, uma sensação de fraqueza, sem entusiasmo, redução de reacções psicomotoras e concentração).

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): agranulocitose, trombocitopenia, hipotensão, e anemia megaloblástica (uso prolongado), bradicardia, colapso vascular.

A partir do tracto digestivo: náuseas, vómitos, prisão de ventre.

As reações alérgicas: erupções cutâneas ou urticária, Inchaço local (especialmente idade, bochechas ou lábios), dermatite esfoliativa (Síndrome de Stevens - Johnson, necrólise epidérmica tóxica); possível morte.

De Outros: uso a longo prazo - dano hepático (pele amarela ou esclera), deficiência de folato, hipocalcemia, osteomalacia, violação da libido, impotência.

Addictive (Ela revelou aproximadamente 2 semanas de tratamento), dependência de drogas (física e mental), retirada e "retorno" (cm. Precauções).

Cooperação.

Ela aumenta o metabolismo de drogas, biotransformado no fígado (por activação de enzimas de oxidação microssomais) e reduz o efeito de: anticoagulantes, incl. Warfarin, atsenokumarola, fenindiona, etc.. (reduz anticoagulantes do sangue, enquanto a nomeação é necessária a monitorização periódica do tempo de protrombina para corrigir doses de anticoagulante), corticosteróides, Preparações de digitálicos, cloranfenicol, metronidazola, doxiciclina (reduz T_1/2 doxiciclina, Este efeito pode persistir por 2 semanas após a descontinuação de um barbitúrico), antidepressivos tricíclicos, estrogênio, salitsilatov, paracetamol, etc.. Fenobarbital reduz a absorção de griseofulvina e o seu nível no sangue.

O efeito de barbitúricos no metabolismo de anticonvulsivantes - derivados da hidantoína (incl. fenitoína) imprevisível (possível aumentar ou diminuir a concentração de fenitoína no sangue, exige monitorização das concentrações plasmáticas). O ácido valpróico, valproato de sódio aumento dos níveis sanguíneos de fenobarbital. Fenobarbital reduz a concentração plasmática de carbamazepina, clonazepam.

Embora a utilização de outros meios, Depressores do SNC (incl. sedativnыe, hipnóticos, Alguns anti-histamínicos, ansiolíticos), e o álcool é possível efeito inibitório aditivo. Inibidores da MAO prolongar o efeito de fenobarbital (provavelmente, devido à inibição do seu metabolismo).

Overdose.

Os sintomas de envenenamento tóxico pode não aparecer por várias horas depois de tomar fenobarbital. Dose tóxica varia consideravelmente. Ingestão 1 Mr. causar graves intoxicações em adultos, Recepção 2-10 d geralmente provoca a morte. Os níveis terapêuticos de fenobarbital no sangue humano é de 5-40 mcg / ml, letal - 100-200 mg / mL. Intoxicação barbitúrico deve ser diferenciada de intoxicação alcoólica, brometos de intoxicação, com uma variedade de distúrbios neurológicos.

Os sintomas da intoxicação aguda: nistagmo, movimentos dos olhos incomuns, ataxia, fraqueza expressa e sonolência, confusão grave, fala arrastada, excitação, tontura, dor de cabeça, depressão respiratória, Cheyne - Stokes, enfraquecimento ou ausência de reflexos, constrição pupilar (Em envenenamento grave extensão paralítico alternada), oligurija, taquicardia, gipotenziya, gipotermiя, cianose, baixo pulso, pele fria e úmida, gemorragii (pressionando os pontos), coma.

Em envenenamento grave podem desenvolver edema pulmonar, colapso vascular com uma redução no tônus ​​vascular periférica, apnéia, parada respiratória e cardíaca; possível morte.

Se uma sobredosagem com risco de vida pode suprimir a actividade eléctrica do cérebro (EEG pode ser "flat"), o qual não deve ser considerado como a morte clínica, tk. Este efeito é completamente reversível, se não for desenvolvido danos, associada a hipoxia.

A sobredosagem pode causar o desenvolvimento de complicações tais como a pneumonia, arritmia, insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência renal.

O tratamento da sobredosagem aguda: acelerar a remoção de fenobarbital e manutenção de funções vitais.

Para reduzir a absorção (Se fenobarbital não é completamente sugada a partir do tracto gastrintestinal) - A indução de vômitos (Se o paciente estiver consciente e não perdeu o reflexo de vômito) seguido pela nomeação de carvão ativado, É necessário tomar medidas para evitar a aspiração do vómito. Se a indução de vómito é contra-indicada, necessário realizar uma lavagem gástrica.

Para acelerar a eliminação da droga se tornou profunda nomear laxantes salinos, realizar diurese forçada (com função renal preservada), soluções alcalinas utilizadas (para a alcalinização da urina).

Efectuar a monitorização dos sinais vitais e balanço hídrico.

As medidas de suporte: necessário para assegurar a via aérea, É possível utilizar a ventilação mecânica e a utilização de oxigénio; nomeação analeptikov não recomendado (Em envenenamento grave podem piorar); manutenção da pressão arterial normal (com hipotensão - uso de vasoconstritores) e a temperatura do corpo; se necessário - fluidoterapia ou outro. medidas anti-choque; deve tomar medidas para evitar pneumonia hipostática (incl. realizar fisioterapia na região do peito), escaras, aspirações, etc.. complicações; com suspeita de pneumonia - antibióticos; É aconselhável para evitar a sobrecarga de líquidos, ou sódio, especialmente em violação do sistema cardiovascular.

Em envenenamento grave, desenvolvimento de anúria ou choque, podem realizar diálise peritoneal ou hemodiálise (durante e após as concentrações de diálise de fenobarbital sangue acompanhamento necessário).

Os sintomas de toxicidade crônica: irritabilidade constante, o enfraquecimento da capacidade de avaliar criticamente, distúrbios do sono, sonolência, apatia, fraqueza, desequilíbrio, discurso confuso, tontura, confusão expressa. Há alucinações, excitação, convulsões, disfunção do tracto gastrintestinal, cardiovascular e renal.

O tratamento da toxicidade crónica: redução gradual da dose (para evitar o desenvolvimento de sintomas de abstinência) até a retirada completa da droga, simptomaticheskoe tratamento e psicoterapia.

Dosagem e Administração.

Dentro. O modo de definir estritamente individualmente de acordo com as indicações, a doença, Portabilidade, idade, etc.. O tratamento deve começar com a menor dose eficaz, correspondente forma específica de patologia. Em pacientes com doença hepática e / ou renal prejudicada, o tratamento pacientes idosos ou debilitados deve ser iniciado com doses mais baixas.

Como alívio - para adultos 0,1-0,2 g por 0,5-1 horas antes de deitar; como um sedativo e antiespasmódico - 0,01-0,03-0,05 g de 2-3 vezes por dia (geralmente em combinação com anti-espasmódicos, vasodilatadores et ai.); epilepsia: adultos - 0,05-0,1 g 2 vezes por dia, com aumento gradual da dose até que o efeito clínico.

A dose máxima única para adultos - 0,2 g , máxima diária - 0,5 g.

A dose para crianças colhidos individualmente de acordo com a idade, peso corporal da criança.

Precauções.

Quando as complicações dermatológicas fenobarbital deve ser abolida. As reacções de hipersensibilidade são mais comuns com uma história de asma, krapivnicы, angioedema etc..

Será apreciado, que os pacientes idosos ou debilitados em doses normais pode ser expressa emoção, depressão ou confusão. Barbitúricos crianças pode causar excitação incomum, irritabilidade, hiperatividade.

Com cuidado prescrever para a depressão (possível deterioração, especialmente em pacientes idosos).

O risco de dependência aumenta quando se utiliza grandes doses e com o aumento da duração da administração, bem como em pacientes com drogas e álcool na história. O uso constante de barbitúricos em doses, 3-4 vezes mais elevados do que terapêutico, Ele conduz ao desenvolvimento de dependência física em 75% pacientes.

Abolição deve ser gradual, por reduzir as doses para um longo período de tempo, para reduzir o risco de sintomas de abstinência e o "retorno". A síndrome de abstinência pode ocorrer dentro de 8-12 horas após a última dose, e é normalmente manifestada na seguinte sequência (Pequenos sinais): alarme, vellication, aperto de mão, fraqueza progressiva, tontura, deficiência visual, náusea, vómitos, distúrbios do sono, hipotensão ortostática (tontura, insensibilidade). Em casos graves, os sintomas podem ser mais significativa (convulsões, delírio), surgidas durante o 16 horas e dura até 5 dias após a retirada abrupta. Intensidade da retirada diminui gradualmente ao longo de cerca de 15 dias. O risco de delírios e convulsões ou até mesmo a morte mais elevado com o cancelamento abrupto após o uso prolongado em pessoas com dependência de drogas. A suspensão abrupta da epilepsia pode causar convulsões ou estado epiléptico.

Quando aplicada para o tratamento de epilepsia fenobarbital recomendaram o acompanhamento do seu nível no sangue. O tratamento prolongado é necessário determinação periódica da concentração de folato no sangue, controle de imagem de sangue periférico, a função hepática e renal.

Se necessário, o uso de barbitúricos durante o parto é recomendado que tome o nascimento em um equipamento de reanimação prontidão.

No período de tratamento é inaceitável de consumo de bebidas alcoólicas.

Não deve ser utilizado durante os condutores de veículos e pessoas, cujo trabalho requer reações físicas e mentais rápidos, e está associada com elevada concentração de atenção.

Precauções.

Actualmente fenobarbital como um hipnótico usado praticamente.