Felodipine
Quando ATH:
C08CA02
Característica.
Um bloqueador do canal de cálcio a partir do grupo de 1,4-di-hidropiridina. pó cristalino ligeiramente amarelado, insolúvel em água, muito solúvel em diclorometano e etanol. Peso molecular 384,26.
Ação farmacológica.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, diurético, natriurético.
Aplicação.
Hipertensão arterial, angina (angina estável, incl. Angina de Prinzmetal, em forma instável em caso de intolerância ou ineficácia de beta-bloqueadores ou nitratos), Síndrome de Raynaud.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade (incl. de outro derivado de dihidropiridina), hipotensão grave, enfarte agudo do miocárdio e durante 1 meses após o infarto do miocárdio, choque cardiogênico, estenose aórtica clinicamente significativa, insuficiência cardíaca descompensada, gravidez, lactação.
As restrições aplicam-.
Angina instável, bradicardia fortemente marcada ou insuficiência cardíaca, hepática grave, Crianças até a idade 18 anos (A segurança ea eficácia não foram determinadas).
Gravidez e aleitamento.
Contra-indicada na gravidez.
Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)
Na época do tratamento deve parar de amamentar.
Efeitos colaterais.
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): ≥1% - afrontamentos; 0,1-1% - taquicardia; 0,01-0,1% - desmaios.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais): ≥ 1% — dor de cabeça; 0,1-1% - cansaço, fraqueza, tontura, parestesia; <0,01% - Mialgia.
Com o aparelho geniturinário: ≥1% - edema periférico (tornozelos, Pare, goleneй); <0,01% - um aumento da frequência de micção; 0,01-0,1% - disfunção sexual, impotência.
A partir do tracto digestivo: 0,1-1% - Náuseas; 0,01-0,1% - vómitos; <0,01% - direito giperplaziya, aumento das enzimas hepáticas.
Na parte do sistema músculo-esquelético: 0,01-0,1% - artralgia.
Para a pele: 0,1-1% - exantema, coceira; <0,01% - A fotossensibilidade.
As reações alérgicas: 0,01-0,1% - urticária; <0,01% -febre, angioedema.
De Outros: 0,01-0,1% - Ginecomastia (após a terapia de longo prazo em pacientes idosos).
Cooperação.
O efeito hipotensor da felodipina fortalecer outros anti-hipertensivos, incl. bloqueadores beta, verapamil, diuréticos e álcool. Cmáximo felodipina no sangue aumentam inibidores de citocromo P450: cimetidina (em 50%), Eritromicina, alguns flavonóides, presente no sumo de toranja; inferiores - indutores de enzimas microssomais (fenitoína, Carbamazepina, rifampicina, barbitúricos). Felodipina aumenta a concentração de digoxina no plasma.
Overdose.
Sintomas: hipotensão grave, bradicardia.
Tratamento: terapia simptomaticheskaya. Se a hipotensão severa paciente anexar a uma posição horizontal com as pernas levantadas, se você quiser aumentar o volume de plasma (administração de uma solução de glucose, cloreto de sódio ou dextrano), agonistas administrado com uma acção vantajosa sobre o alfa1-adrenoreceptory; bradicardia atropina utilizada (0,5-1 mg / in).
Dosagem e Administração.
Dentro, sem mastigar, bebendo água, 1 uma vez por dia (manhã). A dosagem é determinada individualmente estritamente. Quando a hipertensão: a dose inicial - 5 mg (para os pacientes idosos e função hepática anormal 2,5 mg), se necessário, ajustar a dose, dose de manutenção habitual - 5,10 mg. Angina: a dose inicial - 5 mg, se necessário - para cima 10 mg. A dose diária máxima - 20 mg.
Precauções.
Com cautela é prescrito para insuficiência cardíaca, especialmente em combinação com betabloqueadores. Em pacientes com angina, em casos raros podem desenvolver hipotensão grave, leva a deterioração da perfusão miocárdica. Não existe actualmente nenhum dado sobre a adequabilidade do medicamento para a prevenção secundária do enfarte do miocárdio. Se a função exigida doses de correção do fígado anormal. Os pacientes, que durante o tratamento com felodipina há fraqueza e tonturas, Deve abandonar os veículos e trabalho de condução, que requer elevada concentração de atenção.
Cooperação
Substância activa | Descrição da interacção |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Contra o fundo de efeitos enfraquecimento de felodipina; com uma nomeação conjunta é necessário monitorizar a concentração de glicose no sangue. |
Verapamil | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Glipizide | FMR: antagonizm. Contra o fundo de efeitos enfraquecimento de felodipina; aplicação conjunta requer a monitorização dos níveis de glicose no sangue. |
Digoxina | FKV. Perante o cenário de aumento da felodipina (20-40%) A concentração plasmática. |
Doxorrubicina | FMR. Contra o fundo de felodipina aumento do risco de doenças cardíacas. |
Carbamazepina | FKV. FMR. Acelera biotransformação, reduz a concentração no sangue e reduz o efeito de. |
Prymydon | FKV. FMR. Acelera biotransformação, reduz o efeito de. |
Propranolol | FKV. FMR. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. Perante o cenário de aumentar a biodisponibilidade da felodipina. |
Fenitoína | FKV. FMR. Acelera biotransformação, reduz a concentração no sangue e reduz o efeito de. |
Fenobarbital | FKV. FMR. Acelera biotransformação, reduz a concentração no sangue e reduz o efeito de. |
Eritromicina | FKV. Inibe a biotransformação e aumenta a concentração plasmática. |
Etanol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito; no momento do tratamento deve parar de tomar bebidas alcoólicas. |