Rifampicina

Quando ATH:
J04AB02

Rifampicina – Característica

Derivado semi-sintético da rifamicina naturais. Tijolo pó cristalino ou de cor vermelho-tijolo, inodoro. Praticamente insolúvel na água, é solúvel em formamida, ligeiramente solúvel em etanol, solúvel em acetato de etilo e metanol, muito solúvel em clorofórmio. É sensível ao oxigénio, umidade luz e ar.

Ação farmacológica.
Antibacteriano de amplo espectro, bactericida, Tuberculose, protivoleproznoe.

Aplicação.

Tuberculose (todas as formas) - Em terapia de combinação. Lepra (em combinação com dapsona - tipos multibacilares doença). Doenças infecciosas, causada por microorganismos susceptíveis (em caso de resistência a outros antibióticos, e em uma terapia antimicrobiana combinação). Brucelose - numa terapia de combinação com o antibiótico tetraciclina (doxiciclina). A meningite meningocócica (prevenção em humanos, estavam em contato próximo com meningite meningocócica doente; em batsyllonosyteley Neisseria meningitidis).

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, incl. para outras drogas de rifamicina, o fígado e os rins, transferido menos 1 anos atrás, hepatite infecciosa, icterícia, incl. mecânico.

Em / na introdução: cardio-pulmonar insuficiência II III graus, flebite, infância.

As restrições aplicam-.

Idade para 1 ano, alcoolismo (o risco de hepatotoxicidade).

Gravidez e aleitamento.

É contra-indicado em I trimestre de gravidez. Em II e III trimestres só é possível sob estritas indicações, Depois de comparar os benefícios esperados para a mãe e o risco potencial para o feto.

A rifampicina passa através da barreira da placenta de sangue (concentração no soro é o nascimento do feto 33% a concentração no soro materno). Em estudos com animais, teratogenicidade instalado. Coelhos, dosado, para 20 vezes a dose humana diária habitual, osteopenia e marcado efeito tóxico sobre o embrião. Em experiências em roedores, rifampicina numa dose de 150-250 mg / kg / dia induziu malformações congénitas, lábio leporino e palato principalmente, Spina Bifida. Quando usado nas últimas semanas de gravidez pode causar hemorragia pós-parto na mãe e recém-nascido o sangramento.

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Fornecida com o leite materno, enquanto a criança recebe menos 1% dose de mãe adotiva. Embora as reações adversas em humanos não foi registrado, no momento do tratamento deve abandonar a amamentação.

Mulheres em idade fértil durante o tratamento requer uma contracepção segura (incl. não hormonal).

Efeitos colaterais.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, visão embaçada, ataxia, desorientação.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): Pressão baixa (Com o rápido na / numa), flebite (no longo em / no), trombotsitopenicheskaya púrpura, trombo- e leucopenia, hemorragia, anemia hemolítica aguda.

A partir do tracto digestivo: candidíase oral, diminuição do apetite, náusea, vómitos, gastrite erosiva, indigestão, dor abdominal, diarréia, colite psevdomembranoznыy, aumento das transaminases hepáticas e bilirrubina no sangue, icterícia (1-3%), hepatite, a derrota do pâncreas.

Com o aparelho geniturinário: necrose tubular, nefrite intersticial, insuficiência renal aguda, irregularidades menstruais.

As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, urticária, febre, angioedema, broncoespasmo, lacrimação, eozinofilija.

De Outros: artralgia, fraqueza muscular, herpes, indução de porfiria, sintomas de gripe (quando a terapia intermitente ou irregular).

Cooperação.

Como um potente indutor do citocromo P450, pode provocar interacções potencialmente perigosas.

Reduz a actividade de anticoagulantes, corticosteróides, hipoglicemiantes orais, Preparações de digitálicos, antiarrítmicos (incl. disopyramide, quinidina, mexiletine), antiepilépticos, dapsona, metadona, gidantoinov (fenitoína), geksoʙarʙitala, nortriptilina, haloperidol, benzodiazepinas, drogas hormônios, incl. contraceptivos orais, tiroksina, teofillina, cloranfenicol, doxiciclina, cetoconazol, itraconazol, Terbinafina, A ciclosporina A, azatioprina, bloqueadores beta, BCC, fluvastatina, Enalapril, cimetidina (devido à indução de enzimas microssomais hepáticas e acelerar o metabolismo destas drogas). Não deve ser tomado com indinavir sulfato, nelfinavir e, tk. as suas concentrações plasmáticas, devido à aceleração do metabolismo são muito reduzidas. Preparações Pasco, bentonita soderzhashtie (alumínio hidratado), e enquanto estiver a tomar antiácidos violar a absorção de rifampicina. Juntamente com a admissão de opiáceos, anticolinérgicos e cetoconazol diminuição da biodisponibilidade da rifampicina; probenecid e co-trimoxazole aumentar a sua concentração no sangue. O tratamento simultâneo com isoniazida e pirazinamida aumenta a freqüência ea gravidade da disfunção hepática (em meio a doença hepática) ea probabilidade de desenvolver neutropenia.

Overdose.

Sintomas: náusea, vómitos, dor abdominal, aumento do fígado, icterícia, edema periorbital, ou inchaço da face, edema pulmonar, obnubilação da consciência, convulsões, problemas mentais, letargia, "Síndrome do homem vermelho" (cor vermelho-alaranjado da pele, membranas mucosas e esclerótica).

Tratamento: lavagem gástrica, administração de carvão activado, diurez, terapia simptomaticheskaya.

Dosagem e Administração.

Dentro, / Gotejamento. Dentro, jejum (30-60 minutos antes das refeições ou 2 horas após as refeições), com um copo cheio de água. B / gotejamento (taxa de introdução de 60-80 gotas por minuto). Quando baixa tolerabilidade dose diária pode ser dividida em 2 recepção / administração.

Tuberculose: PO / in (com posterior transição para via oral), adultos com peso inferior a 50 kg - para 450 mg, 50 kg ou mais - para 600 mg 1 uma vez por dia, todos os dias ou 3 vezes por semana. A dose diária máxima - 600 mg. Crianças com mais de 3 anos e um recém-nascido - 10-20 mg / kg / dia, não mais 450 mg / dia. A duração do curso é 6-9-12 meses ou mais.

Lepra: dentro, adultos - 600 mg, Crianças - 10 mg / kg 1 uma vez por mês, em combinação com dapsona e clofazimina, durante 2 anos ou mais.

Infecções etiologia não tuberculosas: dentro, adultos - 450-900 mg / dia, crianças - 8-10 mg / kg / dia durante 2-3 horas. B /, 300-900 Mg / dia durante 7-10 dias.

Brucelose: dentro, adultos - 900 mg / dia durante 45 dias (em combinação com doxiciclina).

A prevenção da meningite meningocócica: dentro, cada 12 não, adultos - 600 mg, crianças - em uma única dose 10 mg / kg, Recém-nascido - 5 mg / kg de 2 dias.

Precauções.

Quando as doenças não-tuberculosas prescrito somente após a falha de outros antibióticos (o rápido desenvolvimento de resistência). Pacientes com insuficiência renal ajuste posológico, Se ele excede 600 mg / dia. Para usar o cuidado em recém-nascidos, crianças prematuras (devido à imaturidade idade de sistemas de enzimas do fígado) e desnutridos. Os recém-nascidos devem ser administrados simultaneamente com vitamina K (prevenção de sangramento). Para usar precaução em pacientes infectados pelo HIV, receber inibidor de protease do VIH. A on / na introdução de diabéticos rifampicina deve entrar 2 UI de insulina por 4-5 g de glucose (Solvente). Se você tiver síndrome gripal em regime intermitente, deve ser possível deslocar a um consumo diário; Ao mesmo tempo, aumentar a dose gradualmente. Quando possível, passar de / na introdução oral Admissão (o risco de flebite). Durante o tratamento deve monitorar hemograma, função renal e hepática - em primeiro lugar 1 uma vez em cada 2 Sol, depois mensalmente; suplementação possível ou aumento de doses de glicocorticóides. No caso da utilização profilática no portador bacilos Neisseria meningitidis deve ser rigorosa supervisão médica do paciente para a detecção precoce dos sintomas da doença (o desenvolvimento de agentes patogénicos resistentes). Preparações Pasco, bentonita soderzhashtie (alumínio hidratado), Deve ser não antes de tomar, que 4 h após a administração de rifampicina. Durante o tratamento deve evitar o álcool (Isso aumenta o risco de hepatotoxicidade).

Precauções.

Rifampicina pé melhor tolerada, de intermitente (2-3 Vezes por semana). Para preparar a solução para perfusão i / v todos os 0,15 g é dissolvido em 2,5 ml de água para injecção, vigorosamente agitada até à dissolução completa e, em seguida, misturado com 125 ml 5% solução de glucose.

Quando aplicado em pacientes, incapaz de engolir a cápsula inteira, e filhos é conteúdo da cápsula aceitáveis ​​misturado com compota de maçã ou geléia.

Manchas de urina, lama, expectoração, fluido lacrimal, suor, secreção nasal e pele vermelho-alaranjado. Pode bravamente pintado lentes de contato gelatinosas. Durante o tratamento não devem ser utilizados métodos microbiológicos para determinação da concentração de ácido fólico e vitamina B₁₂ soro.

Cooperação