Sulfassalazina

Quando ATH:
A07EC01

Ação farmacológica

A sulfasalazina é acumulado selectivamente no tecido conjuntivo dos intestinos para libertar o ácido 5-aminossalicílico, Tem anti-inflamatória atividade, e sulfapyridine, tem ação antimicrobiana.

O tecido conjuntivo da parede do intestino dissocia-se 5-amino-salicílico ácido, Determinação das propriedades anti-inflamatórias de sulfassalazina, e sulfapyridine - antagonista competitivo de parabens, parando a síntese de folatos em células microbianas e causar actividade antibacteriana. Eficaz contra diplokokkov, estreptococos, gonokokkov, E. coli.

Farmacocinética

Absorção

A sulfasalazina é fracamente absorvido no intestino (não mais 10 %). Sofre clivagem para formar a microflora intestinal 60-80 % e sulfapyridine 25 % 5-ácido aminossalicílico (5-ASK).

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas é: a sulfassalazina - 99 %, para sulfapyridine - 50 %, para 5-ASA - 43 %.

Metabolismo

No fígado, sulfapiridina biotransformados principalmente através de acetilação, 5-ASK - por acetilação.

Dedução

T1 / 2 de sulfassalazina 5-10 não, sulfapyrydyna - 6-14 não, 5-ASK - 0.6-1.4 não. Desde fezes derivada 5 % e sulfapyridine 67 % 5-ASK; 75-91 % sulfassalazina excretado pelos rins dentro 3 dias.

Testemunho

Colite yazvennыy Nespetsificheskiy (exacerbações de tratamento e terapia de manutenção em remissão).

Doença de Crohn (exacerbações leves e moderados).

Artrite reumatóide.

Artrite reumatóide juvenil.

Dosagem e Administração

Dentro, após a refeição.

Colite yazvennыy Nespetsificheskiy, Doença de Crohn:

Adulto. No primeiro dia 500 mg 4 uma vez por dia; 2º dia 1 g 4 uma vez por dia; nos dias seguintes e terceira 1,5-2 g 4 uma vez por dia. Depois de se acalmar de sintomas clínicos agudos de colite ulcerativa prescrever uma dose de manutenção de 500 mg 3-4 vezes por dia durante vários meses.

Crianças. Na idade de 5-7 anos 250-500 mg 3-6 uma vez por dia; senior 7 anos 500 mg 3-6 uma vez por dia.

Artrite reumatóide:

Adulto. Durante a primeira semana nomear 500 mg uma vez por dia, para uma segunda – de 500 mg 2 uma vez por dia, durante o terceiro – de 500 mg 3 vezes por dia, etc.. A dose terapêutica pode ser desde 1,5 ga 3 g por dia. Um curso de tratamento – 6 meses ou mais.

Crianças. Na idade de 6 anos em uma dose 30-50 mg / kg de peso corporal por dia, razdelennoy de 2-4 admissão. Para crianças acima de 16 anos, a dose diária máxima é de 2 g.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, ruído nos ouvidos, ataxia, convulsões, distúrbios do sono, alucinações, perifericheskaya neuropatia. A partir do sistema urinário: disfunção renal, nefrite intersticial. A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, diarréia, dor abdominal, anorexia, hepatite, pancreatite. O sistema respiratório: pneumonite intersticial e outras lesões do tecido do pulmão. A partir do sistema hematopoético: anemia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose. Sistema reprodutivo: oligospermia transitória, infertilidade. As reações alérgicas: erupção cutânea, febre, choque anafilático. De Outros: possível coloração na cor amarela, Urina, lentes de contato gelatinosas.

Contra-indicações

• doença arterial;
• porfiria;
• fígado humano expresso;
• expressa pelo rim humano;
• défice fermentam a glucose-6-fosfatdegidrogenazы;
• Crianças até a idade 5 anos;
• hipersensibilidade a sulfonamidas e derivados de ácido salicílico.

Gravidez e aleitamento

O uso de sulfassalazina durante a gravidez só é possível sob indicações rigorosas na dose mínima eficaz. Se você permitir que a doença, É recomendado para remover a droga no trimestre de gravidez III. Se necessário, o uso durante a lactação deve decidir a questão da cessação da amamentação.

Precauções

As precauções devem ser prescrito a doentes com insuficiência hepática e / ou rins, pacientes com asma brônquica, reacções alérgicas. Durante o período do fármaco é recomendado o uso de uma maior quantidade de fluido.

Overdose

Sintomas: náusea, vómitos, dor de estômago, tontura. Tratamento: lavagem gástrica, diurez; terapia simptomaticheskaya.

Interações Medicamentosas

Com o uso simultâneo de sulfasalazina reduz a absorção de ácido fólico, e digoxina. Com o uso simultâneo de sulfassalazina aumenta os efeitos de anticoagulantes e derivados de sulfonilureia. Com o uso simultâneo de sulfassalazina e os antibióticos podem reduzir a eficácia da sulfassalazina, antibióticos porque tem um efeito depressivo sobre a flora intestinal.