Desogestrel

Quando ATH:
G03AA09

Ação farmacológica

Progestina sintética, Na estrutura química semelhante ao levonorgestrel. Tem actividade progestogica. Faz com que a transição do epitélio do endométrio fase proliferativa em secretoras. Diminui viscosidade do muco cervical. Ingibiruet a secreção de LH da hipófise e, assim, provoca a inibição da ovulação. Tem fraca atividade androgênica, que não pode manifestar-se.

Farmacocinética

Desogestrel rapidamente e quase completamente absorvido a partir do tracto digestivo e imediatamente metabolizada no fígado e intestino parede do 3-ceto-desogestrel, o qual é o metabolito biologicamente activo do desogestrel. C_máximo conseguida através 1.5 h e é 2 ng / mL. Biodisponibilidade – 62-81%. 3-ceto-desogestrel está ligado às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina e globulina, hormonas sexuais de ligação. V_d é 5 l / kg. C_ss Ele é ajustado para a segunda metade do ciclo menstrual, quando o nível de 3-ceto-desogestrel aumentos 2-3 vezes. Outros produtos de metabolismo ketodezogestrela farmacologicamente inativa, alguns deles convertidos pela conjugação de metabólitos polares, principalmente, sulfatos e glukuronida. T_1/2 é 38 não. Os metabólitos são excretados com a urina e as fezes (em relação a 6:4).

Testemunho

Contracepção oral (em preparações combinadas).

Regime de dosagem

Dose diária média 150 g.

Efeito colateral

Talvez: alterações na libido, dor de cabeça, náusea, vómitos, mastalgia, ganho de peso, tendência crescente para trombose e aumento do risco de tromboembolismo.

Contra-indicações

Etiologia obscura sangramento vaginal, doença hepática grave, trombose, tromboembolismo, doenças das artérias, hipersensibilidade à dezogestrelu.

Gravidez e aleitamento

Progesterona, possuindo uma atividade androgênica contra-indicado durante a gravidez.

Precauções

Desogestrel pode ser usado em conjunto com etinilestradiolom.

Interações Medicamentosas

Os dados não são fornecidas.