Metildopa
Quando ATH:
C02AB02
Característica.
Anti-hipertensivo. Pó branco ou branco-amarelado;. Solúvel em água.
Ação farmacológica.
Gipotenzivnoe.
Aplicação.
Arterial hipertensão, leve a moderada.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade, hepatite, cirrose do fígado, insuficiência renal, feocromocitoma, depressão, infarto agudo do miocárdio, doenças cerebrovasculares, doença arterial coronariana grave, anemia gemoliticheskaya autoimmunnaya, colagenase, parkinsonizm, porfiria, O uso simultâneo de inibidores da MAO, levodopa.
As restrições aplicam-.
Hepatite (história), insuficiência ventricular esquerda aguda, síndrome diencephalic.
Gravidez e aleitamento.
Em experiências com coelhos, Camundongos e ratos, dosado up 1000 mg / kg / dia (em 16,6 vezes maior do que MRDC), efeitos adversos foram detectados. Metildopa passa através da placenta. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres dopegyt acções I e II trimestre de gravidez não tenha sido realizada. No estudo do uso de metildopa na trimestre de efeitos adversos III foram encontrados. Aplicação durante a gravidez é possível (em condições estritas).
Categoria resultar em acções FDA - B. (O estudo da reprodução em animais não revelaram qualquer risco de efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não ter feito.)
Desconfie de lactação (Metildopa passa para o leite materno).
Efeitos colaterais.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: fraqueza, astenia, sonolência, tontura, dor de cabeça (ocorrer nas fases iniciais de tratamento e geralmente desaparecem logo), letargia, ansiedade, parkinsonizm, Paralisia de Bell, horeoatetoidnye movimento espontâneo, parestesia, cambaleando ao caminhar, deterioração da inteligência, sintomas de insuficiência cerebrovascular, alterações no estado mental (incluindo pesadelos ou sonhos vívidos invulgarmente, depressão ou ansiedade).
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): bradicardia, hipotensão ortostática, edema periférico, rubor da pele da parte superior do corpo, aumento da angina de peito, agravamento dos sintomas de insuficiência cardíaca; raramente — miocardite, perikardit, obratimaya leykopeniya e trombocitopenia, anemia gemoliticheskaya autoimmunnaya, eozinofilija.
A partir do tracto digestivo: boca seca, náusea, vómitos, constipação / diarréia, glossalgiya, inflamação das glândulas salivares, estomatite, pancreatite, colite (diarréia ou cólicas graves ou prolongados), função hepática anormal com o desenvolvimento de colestase, icterícia, hepatite.
Com o aparelho geniturinário: hiperprolactinemia, ginecomastia, galactorrhea, amenorréia, aumento da uréia, diminuição da libido, impotência.
As reações alérgicas: erupção cutânea, necrólise epidérmica tóxica.
De Outros: artralgia, mialgia, síndrome febril, congestão nasal, síndrome de lúpus.
Cooperação.
O efeito anti-hipertensivo de redutores agonistas e AINEs. Em uma aplicação conjunta com haloperidol possível efeito adverso sobre psihicheckuyu atividade, em particular a ocorrência de processos de desorientação e de desaceleração / dificuldade de pensar. Isso aumenta o risco de efeitos tóxicos de sais de lítio (até mesmo, mantendo a concentração de lítio em soro de sangue para os níveis terapêuticos recomendadas).
Ela não deve ser utilizado em combinação com inibidores da MAO (incluindo furazolidona, procarbazina e selegilina), Porque, No início, metildopa pode hiperexcitabilidade de pacientes, inibidores da MAO e que recebem, Em segundo lugar, há relatos de dores de cabeça, hipertensão grave e alucinações. A nomeação conjunta com os antidepressivos tricíclicos podem reduzir o efeito anti-hipertensivo da metildopa (A monitorização cuidadosa dos pacientes). Se o uso concomitante de levodopa pode variar efeito antiparkinsoniano da levodopa, e, possivelmente, uma acção tóxica aditivo no sistema nervoso central, Em particular psicose desenvolvimento. Para aumentar o efeito hipotensor é aconselhável a utilização, ao mesmo tempo com hidralazina, diuréticos e nifedipina. Também é possível utilizar verapamil, captopril.
A combinação com ansiolíticos aumenta o efeito hipotensor. Ao aumentar o pH da urina, tendo o paciente urina PM alcalinizante, aprimorada metildopa ação, tk. concentração no sangue é mantida a um nível elevado durante um tempo mais longo, devido a um aumento da reabsorção nos túbulos renais. Quando a acidificação da urina diminui a acção de metildopa.
Seja cauteloso nomear pacientes, metildopa receber, Medicamentos para a anestesia geral (halotano e tiopental sódico); éster de etilo é contra-indicada. Os pacientes, metildopa receber, durante a anestesia geral pode desenvolver o estado collaptoid (é aconselhável a cessar a sua recepção 7-10 dias antes da anestesia geral).
Overdose.
Sintomas: hipotensão grave, bradicardia, letargia, tontura, tremor, sonolência, náusea, vómitos, constipação / diarréia, flatulência, atonia do intestino.
Tratamento: recomendada lavagem gástrica ou indução do vómito, diurez, agonistas de nomeação (norepinefrina, epinefrina). Necessária para acompanhar o ritmo do coração, OCK, equilíbrio de eletrólitos, a função renal, e do sistema nervoso central.
Dosagem e Administração.
Dentro. Dose colhidos individualmente. A dose inicial para adultos é de 250 mg / dia (a primeira admissão-noite, antes de dormir), em seguida, cada 2 dose do dia 250 mg, dependendo da gravidade do efeito terapêutico, A dose diária máxima - 3 g. Quando atingir a dose de efeito gipotenzivnogo estável necessária reduzida para um mínimo de apoio eficaz na 250 mg cada 2 dia. Para a idosa dose inicial é 125 mg 1-2 vezes por dia, A dose diária máxima - 2 g 2 admissão.
Precauções.
Para evitar o desenvolvimento de sintomas de abstinência, recomenda-se uma redução gradual da dose. Os doentes com insuficiência renal é necessário reduzir a dose única.
É necessário ter em conta, que, após a interrupção do efeito anti-hipertensivo de forma relativamente rápida encerrado, o anúncio ocorre geralmente dentro 48 não. A monitorização terapêutica necessária da função hepática e padrão de sangue periférico. Quando a terapia de longo prazo nas primeiras 6-10 semanas de tratamento, e depois a cada 6-12 meses é recomendado Coombs; Um teste de Coombs direto positivo e anemia hemolítica requer a remoção e tratamento de glicocorticóides. No caso da retenção de fluidos e edema aparência prescrever diuréticos, em que a dose é reduzida. Em combinação com outros agentes anti-hipertensivos para reduzir a dosagem diária recomendada.
Pode mascarar o aumento da temperatura em doenças infecciosas. A droga e os seus metabolitos reagir com agentes químicos comuns, usado para a determinação de catecolaminas. Mudanças de indicadores / testes laboratoriais fisiológicas para ácido úrico, creatinina sérica e algumas outras substâncias. A urina dos pacientes durante o tratamento enquanto em pé fica escuro.
No início do tratamento, não é permitido para conduzir um veículo e as outras classes, potencialmente perigoso e requer atenção actividades. No futuro, o grau de limitação é determinado dependendo da tolerância individual de drogas. Durante o tratamento exclui o consumo de álcool.
Cooperação
Substância activa | Descrição da interacção |
Amlodipina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Atenolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Aцetazolamid | FMR: sinergismo. Ele aumenta a probabilidade de eventos adversos (Use com cuidado). |
Betaksolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. Contra o fundo de metildopa é agravada bradicardia e bloqueio AV aumenta a probabilidade. |
Valsartan | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Verapamil | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Haloperidol | FMR. Contra o fundo de metildopa aumenta a probabilidade de efeitos indesejados sobre a atividade mental (a ocorrência de desorientação e desaceleração ou processos dificuldade de pensar). |
Gidroxlorotiazid | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Gidroxlorotiazid + Captopril | FMR. Aumenta o risco de hemólise de glóbulos vermelhos. |
Digoxina | FMR: sinergismo. Contra o fundo de metildopa aumenta a probabilidade de desenvolver (em idosos) doença do nó sinusal. |
Diltiazem | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Doksazozin | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Izofluran | FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de metildopa: A anestesia pode precisar de uma dose menor. |
Irbesartan | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Cïleksetïl candesartan | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Captopril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Ketamina | FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de metildopa: A anestesia pode precisar de uma dose menor. |
Klonidin | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Lisinopril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Lozartan | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Metoprolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. Contra o fundo de metildopa é agravada bradicardia e bloqueio AV aumenta a probabilidade. |
Minoksidil | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Moclobemide | FMR: sinergismo. Ele aumenta o efeito anti-hipertensivo; ao mesmo tempo, casos descritos de crise hipertensiva com agitação psicomotora; co-administração não é recomendada. |
Moexipril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Nadolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Nitroglicerina | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Nifedipina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Perindopril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Pindolol | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. Contra o fundo de metildopa é agravada bradicardia e bloqueio AV aumenta a probabilidade. |
Prazosin | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Prokaynamyd | FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) Possíveis efeitos secundários; a nomeação combinado de cautela. |
Procarbazina | Inibe a MAO imprevisível e pode aumentar o efeito de; a utilização concomitante está contra-indicada. |
Propofol | FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de metildopa: A anestesia pode precisar de uma dose menor. |
Propranolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Ramipril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Risperidona | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Selegilina | Inibe a MAO imprevisível e pode aumentar o efeito de; a utilização concomitante está contra-indicada. |
Sotalol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. Contra o fundo de metildopa aumenta a probabilidade de as violações dos automaticidade, condução e contratilidade miocárdica. |
Espirapril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Telmisartan | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Terazosin | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Timolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. Contra o fundo de metildopa é agravada bradicardia e bloqueio AV aumenta a probabilidade. |
Trandolapril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Felodipine | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Fosinopril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Furosemida | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Quinidina | FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) Possíveis efeitos secundários; a nomeação combinado de cautela. |
Xlortalidon | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Enalapril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Enalaprilat | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor. |
Esmolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. Contra o fundo de metildopa é agravada bradicardia e bloqueio AV aumenta a probabilidade. |