Nitroglicerina
Quando ATH:
C01DA02
Característica.
Líquido oleoso incolor. Pouco solúvel em água, bem - álcool, éter, xloroforme.
Ação farmacológica.
Antianginalnoe, vasodilatador, venodilatiruyuschee, vasodilatig.
Aplicação.
CHD: angina (tratamento, prevenção), angina vasospástica (Princmetala), angina instável, espasmo das artérias coronárias durante a angiografia coronária, síndrome coronariana aguda, infarto agudo do miocárdio, insuficiência ventricular esquerda aguda (asma cardíaca, edema pulmonar intersticial e alveolar), insuficiência cardíaca congestiva, hipotensão controlada durante os procedimentos cirúrgicos, Aviso reacções hipertensivas durante a intubação traqueal, incisão na pele, sternotomy, oclusão da artéria central da retina, discinesia pishtevoda, Holetsistopatii funcionais, pancreatite aguda, cólica zhelchnыe, spasticheskaya kishechnika discinesia.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade, hipotensão pronunciada, colapso, infarto do miocárdio com baixa pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e / ou hipotensão grave (Sad abaixo 90 mmHg.) ou recolher, infarto do ventrículo direito, bradicardia me 50 u. / min, A hipertensão pulmonar primária, hemorragia cerebral, Lesão na cabeça, aumento da pressão intracraniana, isquemia cerebral, tamponamento cardíaco, edema pulmonar tóxico, vыrazhennыy aortalnыy estenose, estados, acompanhada por uma diminuição da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo (yzolyrovannыy mytralnыy estenose, pericardite constritiva), zakrыtougolynaya glaucoma, gravidez, lactação.
As restrições aplicam-.
Anemia, cardiomiopatia gipertroficheskaya (idiopática subaortalnыy estenose hipertrófica), idade avançada, hepática grave e renal, hipertireoidismo.
Gravidez e aleitamento.
Gravidez só é possível em casos, o benefício esperado supera o risco potencial para o feto.
Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)
Na época do tratamento deve parar de amamentar.
Efeitos colaterais.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, tontura, Cabeça Rasgando, fraqueza, inquietação, reacções psicóticas, visão embaçada, agravamento do glaucoma.
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): rubor, batida de coração, gipotenziya, incl. ortostática, colapso, metgemoglobinemiâ.
A partir do tracto digestivo: boca seca, náusea, vómitos, diarréia,
Para a pele: cianose, dermahemia.
As reações alérgicas: ardor e prurido, Tipo de alergia de contato (quando se utiliza transdérmica).
De Outros: gipotermiя, sentindo o calor, efeitos paradoxais - angina, isquemia até o desenvolvimento de infarto do miocárdio e morte súbita; o desenvolvimento de tolerância.
Cooperação.
Salicilatos aumentar o nível de nitroglicerina no plasma, barbitúricos acelerar o metabolismo. A nitroglicerina reduz o efeito pressor do agonistas, efeito anticoagulante da heparina (em / na introdução). Anti-hipertensivo, drogas antiadrenérgicos, vasodilatadores, citrato de sildenafil, antagonistas do cálcio, antidepressivos tricíclicos, Inibidores da MAO, etanol, quinidina e procainamida aumentar os efeitos hipotensores e vasodilatador sistêmico. Metionina, N-ацетилцистеин, Inibidores de ACE e salicilatos aumentar a actividade anti-angina. Unitiol restaura a sensibilidade reduzida à nitroglicerina. Digidroergotamin, Sr. anticolinérgicos, agonistas alfa-adrenérgicos, histamina, pituitrina, corticosteróides, Estimulantes do sistema nervoso central, e gânglios autonômicos, venenos de abelhas e cobras, exposição excessiva ao sol reduz os efeitos vasodilatadores e antianginosas.
Overdose.
Sintomas: dor de cabeça, tontura, forte sensação de pressão na cabeça, cansaço ou fraqueza invulgar, desmaio, ondas de calor ou calafrios, aumento da transpiração, batida de coração, nausea e vomito, cianose dos lábios, unhas, ou palmas das mãos, falta de ar, gipotenziya, pulso rápido fraco, febre, aumento da pressão intracraniana (sintomas cerebrais, até o desenvolvimento de convulsões e coma), metgemoglobinemiâ.
Tratamento: Transferir o paciente para uma posição horizontal (as pernas levantadas acima da cabeça para aumentar o retorno venoso para o coração), lavagem gástrica (se após a ingestão não demorou muito), plazmozameniteli, / Na introdução dos agonistas alfa-adrenérgicos (Fenilefrina). Evitar a introdução de um meio de epinefrina cardíaca devido à reacção de ganho semelhante ao choque potencial. Para eliminar o uso metemoglobinemia oxigênio sob pressão ou 1% solução de cloreto de metiltionínio (O azul de metileno) a uma dose de 1-2 mg / kg, EU /. Recomenda-se que o controlo da concentração de metahemoglobina no sangue.
Dosagem e Administração.
B / (deve ser diluído 5% solução de glucose e solução salina isotónica para uma concentração final 50 ou 100 ug / ml): 0,005 mg / min, aumentar a dose 0,005 mg / min a cada 3-5 minutos até atingir a velocidade do efeito ou 0,02 mg / min (a ineficácia - um aumento adicional do 0,01 mg / min).
Sublingual: Tablets - 0,15-0,5 mg por recepção, se necessário, repetido a 5 m; Spray - para o alívio de ataque de angina - 1-2 doses sob a língua, pressionando a válvula doseadora (pode ser repetido, mas não mais 3 doses dentro 15 m). No caso de falência ventricular esquerda aguda pode ser aplicado 4 ou mais doses num período curto.
Transdérmica: colar cada vez que uma nova área da pele e deixe por 12-14 horas, e, em seguida, removido, para proporcionar um intervalo de 10-12 horas, para prevenir o desenvolvimento de tolerância.
Dentro: comprimidos e cápsulas tomado sem mastigar e quebrar um, 2-4 Vezes por dia antes das refeições, é desejável que 30 min antes do exercício, dose única de 5-13 mg; devido a fraca biodisponibilidade de uma única dose pode ser aumentada para 19,5 mg.
Subbukkalno: comprimido é colocado na mucosa oral (para shtekoy) e mantida até a reabsorção: de 2 mg 3 uma vez por dia.
Precauções.
Na fase aguda do infarto do miocárdio e no desenvolvimento de insuficiência cardíaca congestiva prescrita sob o estrito controle da hemodinâmica. Para usar cautela na estenose aórtica e mitral, em doentes com hipovolemia e reduziu Sad (Menos 90 mmHg.). Na cardiomiopatia hipertrófica pode causar mais freqüente e / ou agravamento de crises de angina. Descontrolada prolongada tomada de nitroglicerina, doses elevadas em doentes com insuficiência hepática e crianças aumenta o risco de metemoglobinemia, cianose manifestado e aparecimento de sangue em uma tonalidade marrom. Em casos de droga metemoglobinemia é uma necessidade urgente para cancelar e digite o antídoto - cloreto de metiltionina (O azul de metileno). Se necessário, uma maior utilização de nitratos necessário controlo sobre o teor de meta-hemoglobina no sangue, ou a substituição de nitratos sidnonimina.
Para reduzir o risco de efeitos secundários devem ter cuidado ao tomar remédio, tem um efeito hipotensivo pronunciado e propriedades vasodilatadoras; não é recomendável tendo a droga sobre um fundo de álcool, em áreas com temperaturas ambiente elevadas (banheiro, sauna, chuveiros quentes), e tendo múltiplos comprimidos simultaneamente ou sequencialmente por um curto período de tempo quando a primeira recepção.
Você não pode mastigar os comprimidos e cápsulas para, para parar um ataque de angina de peito, tk. para a circulação sistémica pode fazer uma quantidade excessiva de fármaco a partir das microcápsulas destruídas através da mucosa oral. Quando a dor de cabeça e outras sensações desagradáveis na melhoria cabeça é conseguido nomeação validol ou gotas sublinguais de mentol. Muitas vezes mal tolerado, apenas a primeira dose de, em seguida, os efeitos colaterais diminuir.
Embora a utilização de heparina é necessário aumentar a dose de heparina e controlar rigorosamente o tempo de tromboplastina parcial activada. Para usar precaução em doentes idosos. Não recomendado a nomeação de formas bucais de pacientes com estomatite aftosa, gingivitom, doença periodontal e raiz do dente, removível de dentadura superior.
Ingestão não controlada pode conduzir ao desenvolvimento de tolerância, expressa na redução da duração e da gravidade do efeito com o uso regular, ou a necessidade de aumentar a dose para conseguir o mesmo efeito. Com o uso regular de prolongada formas de nitroglicerina, especialmente emplastros e unguentos, droga quase sempre presente no sangue, por conseguinte, o risco de desenvolvimento de tolerância é grandemente aumentada. A fim de evitar o aparecimento de estabilidade é necessária recepção intermitente durante o dia, ou co-administração de antagonistas de cálcio, Os inibidores da ECA, ou diuréticos. Transdérmica de nitroglicerina é recomendado para remover do corpo durante a noite, deixando assim o período, livre da ação de drogas. Devemos tomar cuidado com retirada, associado com a interrupção abrupta do recebimento da nitroglicerina no corpo e se manifesta por um desenvolvimento repentino de ataques de angina.
A on / em um possível desenvolvimento de taquifilaxia, que necessitam de mudar a dosagem para cima. O grau de tolerância pode ser medido pela pressão dinâmica do átrio direito. Tolerância índice que se aproxima 25% Ele exige a cessação de uma solução. Simular o desenvolvimento de tolerância quando administrado por via intravenosa pode diminuir de nitroglicerina na solução devido a violações de introdução de tecnologia, destruição de nitroglicerina com exposição direta aos raios de luz ou de absorção nas paredes de um sistema de infusão de plástico (20-80% Usando sistemas de cloreto de polivinilo, poliestireno-butadieno, cellюlozo-propionato, látex ou poliuretano). Recomenda-se a utilização de um sistema de vidro quimicamente pura, Polietileno, nylon, Teflon, Silicone. Não use linhas hidráulicas demasiado longos. O no / na introdução de nitroglicerina deve ser considerada, que após a interrupção da infusão e transferência do paciente para comprimidos (Mesmo longa ação) Nitratos pode ser retirada ou dose insuficiente, com o possível aumento na incidência de complicações no infarto agudo do miocárdio - aumento da frequência de ataques de angina, os fenômenos de crescimento de insuficiência circulatória, recorrência de infarto do miocárdio, a formação de aneurisma cardíaca aguda, aumento da frequência de ruptura do miocárdio.
Cooperação
Substância activa | Descrição da interacção |
Alteplaza | FMR: antagonizm. Contra o fundo de / no efeito da nitroglicerina é reduzida. |
Amlodipina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito anti-hipertensor e aumenta a probabilidade de hipotensão ortostática. |
Atenolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Atropyn | FKV. Enfraquece salivação e provoca uma boca seca, assim, impede a absorção de sublingual. |
Acetilcisteína | FMR: sinergismo. Melhora o efeito antianginal. |
Betaksolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Bisoprolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Valsartan | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Verapamil | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Gidroxlorotiazid | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Diltiazem | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor e aumenta o risco de hipotensão ortostática. |
Doksazozin | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Indapamid | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Irbesartan | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Cïleksetïl candesartan | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Captopril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Clomipramina | FKV. Enfraquece salivação, causando boca seca, assim, impede a absorção da nitroglicerina sublingual. |
Klonidin | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Lisinopril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Lozartan | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Maprotilin | FKV. Enfraquece salivação, causando boca seca, assim, impede a absorção da nitroglicerina sublingual. |
Metildopa | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Metionina | FMR: sinergismo. Melhora o efeito antianginal. |
Minoksidil | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor e aumenta o risco de hipotensão ortostática. |
Moexipril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Nadolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Nimodipine | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor e aumenta o risco de hipotensão ortostática. |
Nifedipina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor e aumenta o risco de hipotensão ortostática. |
Oxibutinina | FKV. Enfraquece salivação e provoca uma boca seca, assim, impede a absorção de sublingual. |
Perindopril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Perfenazyn | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Pindolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Prazosin | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Prokaynamyd | FMR: sinergismo. Aumentar os efeitos hipotensores e vasodilatador sistêmico. |
Prometazina | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Propranolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Ramipril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Risperidona | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Sildenafil | FMR: sinergismo. Aumentar os efeitos hipotensores e vasodilatador sistêmico, mas pode causar isquemia do miocárdio, angina; a utilização concomitante está contra-indicada. |
Sotalol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Espirapril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Telmisartan | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Terazosin | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Timolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Tioridazin | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Tolterodine | FKV. Enfraquece salivação e provoca uma boca seca, assim, impede a absorção de sublingual. |
Trandolapril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Trigeksifenidil | FKV. Enfraquece salivação e provoca uma boca seca, assim, impede a absorção de sublingual. |
Trifluoperazine | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Felodipine | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito e aumenta o risco de desenvolver hipotensão ortostática. |
Flufenazin | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Fosinopril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Furosemida | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Quinidina | FMR: sinergismo. Aumentar os efeitos hipotensores e vasodilatador sistêmico. |
Clorpromazina | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Xlortalidon | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Enalapril | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Enalaprilat | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Ergotamin | FKV. Enfraquece (mutuamente) efeito; utilização combinada é contra-indicada. |
Esmolol | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Etanol | FMR: sinergismo. Aumentar os efeitos hipotensores e vasodilatador sistêmico. |