Esmolol

Quando ATH:
C07AB09

Característica.

Cloridrato de Èsmolola é um pó cristalino branco ou quase branco. É composto relativamente hidrofílico, Bem solúvel em água e facilmente solúvel álcool. Factor de distribuição (coeficiente de partição octanol/água) Quando pH 7,0 é 0,42. Peso molecular - 331,8. Tem um centro assimétrico e existe como um par de ènantiomernaâ.

Ação farmacológica.
Gipotenzivnoe, antiarrítmico, antianginalnoe.

Aplicação.

Hipertensão arterial, taquicardia sinusal, arritmia cardíaca e taquicardia supraventrikuliarnaya (incluindo a fibrilação atrial e ventricular, incl. durante e após as operações), enfarte do miocárdio, angina instável, crise thyrotoxic, feocromocitoma.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, sinusovaya bradicardia (Menos 45 u. / min), choque cardiogênico, Блокада AV II-III степени, insuficiência cardíaca grave, doença do nó sinusal, sinoatrialynaya bloqueio, hipotensão (Sad abaixo 90 mm Hg. Arte., Abaixo do pai 50 mm Hg. Arte.), hemorragia, gipovolemiя.

As restrições aplicam-.

Asma brônquica, эmfizema, bronquite obstrutiva crónica, insuficiência cardíaca congestiva, diabetes, comprometimento da função renal; hipertensão secundária, devido à vasoconstrição em meio a hipotermia, durante ou após as operações; gravidez, lactação, infância (segurança e eficácia em crianças não identificadas), idade avançada.

Gravidez e aleitamento.

Quando a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto. Apesar de segurança adequados e bem controlados estudos das mulheres grávidas não foram realizadas, Ao usar o èsmolola no último trimestre da gravidez e durante o parto, foi relatado sobre a ocorrência de bradicardia fetal, Após o término da infusão longa HP. Não é recomendável usar durante a amamentação (Não há dados sobre a penetração de leite materno).

Efeitos colaterais.

A frequência de efeitos colaterais quando usando èsmolola foi estimada em 369 pacientes com taquicardia supraventricular e mais do que 600 pacientes durante ou após as operações, incluídos em ensaios clínicos. A maioria dos efeitos foram transitórios e transitória. O efeito colateral mais significativo foi a hipotensão (cm. Precauções). Durante o postmarketingovyh estudos relataram resultados fatais, reunião com condições clínicas, Quando foi o Esmolol, provavelmente, usado para controlar a freqüência das contrações ventriculares (cm. Precauções).

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: tontura (3%), sonolência (3%), dor de cabeça (2%), ažitaciâ (2%), confusão (2%), sensação de cansaço (1%); Menos 1% — leve tontura, astenia, parestesia, depressão, alarme, convulsões, aphronia, gosto, visão e discurso.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): hipotensão sintomática (acompanhados de sudorese profusa, tontura) - 12% (terapia foi interrompida em sobre 11% pacientes, metade dos quais foi observada hipotensão sintomática), hipotensão assintomática — 25%, a circulação sanguínea periférica (1%); Menos 1% -palidez, rubor, bradicardia (Menos 50 batimentos / minuto), dor no peito, batida de coração, síncope, DE блокада, edema pulmonar. Em 2 pacientes sem taquicardia supraventricular, Mas com grave CHD (Estado após infarto do miocárdio ou angina instável) desenvolvidos reversível (após o término do tratamento) etiologia/sinus pesado pausa/assistolia.

A partir do tracto digestivo: náusea (7%), vómitos (1%); Menos 1% -boca seca, dispepsia, anorexia, prisão de ventre, desconforto abdominal.

A partir do sistema respiratório: Menos 1% -congestão nasal, chiado no peito, dificuldade para respirar, falta de ar, broncoespasmo.

Para a pele: reacções à perfusão, incluindo inflamação e induraciû em injeção (em 8% casos); Menos 1% é o inchaço, эritema, descoloração da pele, queimando no local da injeção, necrose da pele (quando o extravasamento).

De Outros: Menos 1% -febre, Suando, calafrios, retenção urinária, dor na região interscapulaire, mãos frias e os pés, retirada.

Cooperação.

Potenziruet efeito nedepoliarizuth miorelaksantov, cardiodepressivne efeito hinidina, prokaynamyda, dizopiramida e verapamil. Aumenta o risco de bradicardia e hipotensão em meio rezerpina. Derivados de Simpatomimetiki e xantina enfraquecer (mutuamente) efeito; outras drogas anti-hipertensivas — reforçar a hipotensão. Aumenta o nível de digoxina no plasma; varfarina, morfina e suxametônio cloreto de aumentar a concentração plasmática. Incompatíveis em um sprite com outras ferramentas, incl. de 5% solução de bicarbonato de sódio.

Overdose.

Sintomas: a redução excessiva da pressão arterial, bradicardia, PVCs, insuficiência cardíaca, broncoespasmo. Èsmolola overdose pode causar parada cardíaca.

Tratamento: pacientes a dar o trendelenburga, oxigenoterapia, na / em um líquido (Se não houver nenhum edema pulmonar); terapia simptomaticheskaya: Quando sulfato atropina de introdução bradikardii, izoproterenola ou dobutamina (É possível usar epinefrina ou transvenoznoj estimulação); na insuficiência cardíaca-em/nomeação de glicosídeos cardíacos e/ou diuréticos; a hipotensão arterial é um vasoconstritor (epinefrina, norepinefrina, Dopamina, doʙutamin) sob o controlo da pressão arterial; jeludockove ekstrasistola kupiruyutza na/com a introdução de lidocaína ou fenitoína, broncoespasmo é na/com a introdução do beta₂-adrenomimetikov (izoproterenol) ou derivados de xantina. Talvez em / nomeação de glucagon para corrigir a bradicardia ou hipotensão.

Dosagem e Administração.

B /. Dose definida através da introdução de uma série de carga e doses.

Quando as arritmias — no/em infuzionno 0,5 mg/kg/min para 1 m (dose de carregamento), então - 0,05 mg/kg/min para 4 m (dose de manutenção). Se a resposta for adequada, dose retida e periodicamente se necessário ajustar; Se não houver nenhum efeito ao final da 5 min — passar uma re-revisão: em/no infuzionno 0,5 mg/kg/min para 1 m (dose de carregamento), então - 0,1 mg/kg/min para 4 m (dose de manutenção) continuar a repetir a sequência de infusões com aumento de cada dose de manutenção na 0,05 mg/kg/min para obter o efeito desejado. Depois de atingir o efeito que você pode evitar digitação dose de carregamento, (a) aumento das sustentações para reduzir a 0,025 mg/kg em 1 -min ou mais curtos. O intervalo entre os aumentos da dose pode estender a 10 m.

Para hipertensão ou arritmia durante ou após a operations-in/0.25-0.5 mg/kg/min (a dose inicial) e em/em infuzionno- 0,05 mg/kg/min para 4 m (dose de manutenção). Na ausência do efeito novamente, para 4 Tempo, observando a seqüência de infusões e aumentando cada dose adicional na 0,05 mg / kg. Dose máxima para adultos 0,2 mg / kg / min. Babies com arritmias supraventriculares no/em infuzionno 0,05 mg/kg/min, seguido por um aumento, se necessário todas as 10 minutos para 0,3 mg / kg / min.

Precauções.

Na aplicação èsmolola, cuidadosa e constante supervisão médica e monitorização de EKG, DE, FREQÜÊNCIA cardíaca e outros indicadores.

Gipotenziya. Em estudos clínicos em 25-50% dos pacientes, tratada èsmololom, Houve hipotensão, geralmente definida como jardim abaixo 90 mm Hg. Artigo. e/ou pai abaixo 50 mm Hg. Artigo. Sobre 12% os pacientes eram principalmente sintomática hipertensão (principalmente a sudorese profusa, tontura). Hipotensão pode ser observado em qualquer dose, Mas havia uma dose-, Portanto, a dose mais 200 mcg/kg/min não são recomendados.. Especialmente cuidadoso controle do inferno é necessário em pacientes com ad inicialmente baixa antes do tratamento. Ao reduzir a dose ou o final da infusão gipotenzia desaparece, tipicamente durante 30 m.

Insuficiência cardíaca. No primeiro sinal ou sintomas de insuficiência cardíaca e deve ser abolido, Esmolol, se necessário, realizar terapia específica. Uso èsmolola para controlar a freqüência das contrações ventriculares em pacientes com arritmias supraventriculares deve ser conduzida com cautela, Se o paciente tem comprometido hemodinâmica ou, no caso de tomar outras substâncias, Isso diminui a força de resistência, recheio saudável, Contratilidade cardíaca, distribuição de um pulso elétrico no miocárdio, Porque, Apesar do rápido início de ação e desenvolvimento do efeito èsmolola, vários casos fatais foram relatados em èsmolola o aplicativo, Provavelmente para controlar a freqüência das contrações ventriculares.

Taquicardia e/ou hipertensão durante e depois da operação. Esmolol não é recomendado em pacientes com hipertensão secundária, relacionados a vasoconstrição devido a hipotermia.

Doença de Bronhospasticskie. Como um kardioselektivnym de bloqueador Esmolol, Ele pode ser usado em pacientes com doenças bronhospastičeskimi, Mas com cautela, cuidadosamente titruâ dose para atingir o menor efetivo. No caso de broncoespasmo, infuziu deve parar imediatamente; se necessário, Pode ser usado beta₂-substância estimulante, Mas com grande cautela, Se os pacientes já testemunharam um ritmo rápido želudočkovyj.

Diabetes e hipoglicemia. Deve levar em conta a possibilidade de mascarar os sinais de hipoglicemia (taquicardia, hipertensão) pacientes com diabetes. Contra o pano de fundo da alergia aumentar história talvez mais grave manifestação de reações de hipersensibilidade e ausência de efeito terapêutico de doses convencionais de epinefrina. Em uma concentração de mais de 10 mg/ml possivelmente irritado tecido. Se infusão ocorrer reação local, a introdução deve parar e recomeçar em outro lugar.

Precauções.

Solução em uma concentração de 250 mg/ml deve ser diluído antes do uso. Solução de infusão (concentração 10 mg / ml) preparar, juntando 5 g (20 ml de uma solução com concentração 250 mg / ml) èsmolola em uma garrafa com um líquido para o on/no volume 500 ml (anteriormente em condições assépticas retirou- 20 ml). Cozido de solução é armazenada 24 horas à temperatura ambiente; Não congelar. Não se recomenda usar agulhas-borboletas.

Cooperação