Metformina

Quando ATH:
A10BA02

Característica.

Cloridrato de metformina é um pó cristalino branco ou incolor. É solúvel em água e praticamente insolúvel em acetona, éter e clorofórmio. Molecular peso 165,63.

Ação farmacológica.
Hipoglicêmico.

Aplicação.

Diabetes mellitus tipo 2 (especialmente em casos, acompanhada por obesidade) a ineficácia da correção dietoterapia de hiperglicemia, incl. em combinação com uma sulfonilureia.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, doença renal ou falência renal (nível de creatinina maior 0,132 mg / dL em homens e 0,123 mmol / l para mulheres), fígado humano expresso; estados, acompanhada por hipoxia (incl. insuficiência cardíaca e respiratória, fase aguda do infarto do miocárdio, insuficiência cerebrovascular aguda, anemia); degidratatsiya, doenças infecciosas, cirurgia extensa e trauma, Mal de Saint Martin, acidose metabólica aguda ou crônica, incluindo cetoacidose diabética, com ou sem coma, História acidose láctica, adesão a uma dieta de baixa caloria (Menos 1000 kcal / dia), estudos utilizando isótopos radioactivos de iodo, gravidez, lactação.

As restrições aplicam-.

Infância (eficácia e segurança de crianças não são identificadas), idoso (senior 65 anos) idade (devido ao lento metabolismo é necessário avaliar a relação benefício / risco). Deve designar pessoas, fazer um trabalho físico duro (aumento do risco de acidose láctica).

Gravidez e aleitamento.

Quando a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados sobre o uso durante a gravidez não foi).

Categoria resultar em acções FDA - B. (O estudo da reprodução em animais não revelaram qualquer risco de efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não ter feito.)

Na época do tratamento deve parar de amamentar.

Efeitos colaterais.

A partir do tracto digestivo: no início do curso de tratamento-anorexia, diarréia, náusea, vómitos, flatulência, dor abdominal (reduzida quando se toma ao comer); gosto metálico na boca (3%).

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): em alguns casos, anemia megaloblástica (o resultado de má absorção da vitamina B12 e ácido fólico).

Metabolismo: gipoglikemiâ; em casos raros, lactato acidose (fraqueza, sonolência, gipotenziya, rezistentnaya bradiarritmia, distúrbios respiratórios, dor abdominal, mialgia, gipotermiя).

Para a pele: erupção cutânea, dermatite.

Cooperação.

Efeito da metformina enfraquecer diuréticos e outros, corticosteróides, fenotiazinы, glucagon, hormonas da tiróide, Estrógenos, incl. consistindo de contraceptivos orais, fenitoína, um ácido nicotínico, sympathomimetic, antagonistas do cálcio, Isoniazida. Em uma dose única em voluntários saudáveis ​​aumento da absorção de nifedipina, Cmáximo метформина AUC и, Tmáximo e T1/2 não é alterado. Efeito hipoglicemiante aumenta a insulina, sulfoniluréias, akarʙoza, NSAIDs, Inibidores da MAO, oxitetraciclina, Os inibidores da ECA, derivados clofibrate, ciclofosfamida, bloqueadores beta. Furosemida aumenta a Cmáximo em 22%. Preparativos (amilorid, Digoxina, morfina, prokaynamyd, quinidina, quinones, ranitidina, triamterene e vancomicina), secretado no interior dos túbulos, competir pelos sistemas de transporte tubulares e terapia a longo prazo pode aumentar Cmáximo em 60%. Reduz Cmáximo e T1/2 de furosemida 31 e 42,3% respectivamente. Cimetidina zamedlyaet эliminatsiyu metformina, aumentando assim o risco de acidose láctica. Incompatível com álcool (aumento do risco de acidose láctica).

Overdose.

Sintomas: A acidose láctica.

Tratamento: hemodiálise, terapia simptomaticheskaya.

Dosagem e Administração.

Dentro, durante ou após uma refeição. Dose seleccionada individualmente, mas não mais 3 g/dia em algumas recepções.

Precauções.

Ele deve monitorar constantemente a função renal, filtração glomerular, glicose no sangue. Controle particularmente cuidadosa dos níveis de glicose no sangue é necessária ao utilizar a metformina em combinação com sulfonilureias ou insulina (o risco de hipoglicemia). O tratamento combinado com metformina e insulina deve ser feita em ambiente hospitalar para uma dose adequada de cada medicamento. Em pacientes em um metformina em curso é necessário terapia 1 uma vez por ano para determinar o teor de vitamina B12 devido a uma possível redução da sua absorção. É necessário determinar o nível de lactato no plasma de pelo menos 2 uma vez por ano, e quando uma mialgia. Um aumento de lactato droga revogou. Não use antes da cirurgia e durante 2 dia após as eleições, bem como para 2 dias antes e após a execução de testes de diagnóstico (/ Em urografia, Angiografia e outros.).

Cooperação

Substância activaDescrição da interacção
AkarʙozaFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito.
AmlodipinaFMR: antagonizm. Provoca hiperglicemia, enfraquece o efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue.
BetametasoleFMR: antagonizm. Reduz o efeito; a nomeação combinado requer monitoramento constante das concentrações de glicose no sangue.
BumetanidFMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue.
VancomicinaFKV. Excreção retarda (secretado pelos túbulos renais, e competir pelos sistemas de transporte tubulares), pode aumentar commáximo mais da metade.
VerapamilFMR: antagonizm. Provoca hiperglicemia, enfraquece o efeito; a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue.
Ácido GadopentetovayaFMR. Contra o fundo de uma possível mudança repentina na função renal de metformina.
GidrokortizonFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; a nomeação combinado requer uma dose aumentada.
GidroxlorotiazidFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; utilização combinada requer a monitorização contínua da concentração de glicose no sangue.
DesogestrelFMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); utilização conjunta requer monitoramento contínuo dos níveis de glicose no sangue.
DexametasonaFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue.
DigoxinaFKV. Excreção retarda (secretado pelos túbulos renais, e competir pelos sistemas de transporte tubulares) e C pode aumentarmáximo mais da metade.
DiltiazemFMR: antagonizm. Provoca hiperglicemia, enfraquece o efeito; a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue.
DoʙutaminFMR: antagonizm. Reduz o efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue.
DopaminaFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue.
IsoniazidaFMR: antagonizm. Enfraquece efeito.
IndapamidFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; utilização combinada requer a monitorização contínua da concentração de glicose no sangue.
A insulina dvuhfaznыy [engenharia genética humana]FV. FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito.
Solúvel de insulina [monocomponente de porco]FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito.
YoheksolFMR. Contra o fundo de uma possível mudança repentina na função renal de metformina.
Ácido YoksaglovayaFMR. Contra o fundo de uma possível mudança repentina na função renal de metformina; pacientes, que vai de raios-x a utilização destes fundos administrados parentericamente, metformina deve ser cancelada temporariamente.
YopamydolFMR. Contra o fundo de uma possível mudança repentina na função renal de metformina; pacientes, que vai de raios-x a utilização destes fundos administrados parentericamente, metformina deve ser cancelada temporariamente.
KarvedilolFMR: sinergismo. Fazer efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue.
KortizonFMR: antagonizm. Provoca hiperglicemia, enfraquece o efeito; com uma nomeação conjunta requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue.
LevonorgestrelFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; a nomeação combinado requer monitoramento constante das concentrações de glicose no sangue.
Levotiroxina sódicaFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue.
LiotironinFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue.
MetilprednisolonaFMR: antagonizm. Provoca hiperglicemia, enfraquece o efeito; com uma nomeação conjunta requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue.
MorfinaFKV. Retarda seleção (secretado pelos túbulos renais, e competir pelos sistemas de transporte tubulares) e C pode aumentarmáximo mais da metade.
O sulfato de morfinaFKV. Retarda (mutuamente) alocação (Ele concorre para o sistema global de transportes nos túbulos renais).
Um ácido nicotínicoFMR: antagonizm. Enfraquece efeito.
NimodipineFMR: antagonizm. Provoca hiperglicemia, enfraquece o efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue.
NifedipinaFKV. Embora aumente a absorção, DEmáximo e prolonga excreção, efeito hipoglicémico enfraquece.
NorepinefrinaFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; combinado ou aplicação sequencial requer um controlo mais apertado dos níveis de glicose no sangue.
OxitetraciclinaFMR: sinergismo. Fazer efeito.
OctreotideFMR. Efeito mudanças (possível, tanto hipo, e hiperglicemia); a nomeação combinado exige um acompanhamento constante de glicose no sangue.
PerfenazynFMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); utilização conjunta requer monitoramento contínuo dos níveis de glicose no sangue.
Fosfato PoliestradiolaFMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue.
PrednisoloneFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue.
ProkaynamydFKV. Excreção retarda (secretado pelos túbulos renais, e competir pelos sistemas de transporte tubulares), C pode aumentarmáximo mais da metade, aumenta o efeito do.
PrometazinaFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue.
RanitidinaFKV. FMR. Excreção retarda, aumentos (mais da metade) Cmáximo (secretado pelos túbulos renais, e competir pelos sistemas de transporte tubulares), aumenta o efeito do.
SalmeterolFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; a nomeação combinado requer monitoramento constante das concentrações de glicose no sangue.
EspironolactonaFMR: antagonizm. Enfraquece efeito.
TioridazinFMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue.
TriancinolonaFMR: antagonizm. Reduz o efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue.
TrimethoprimFKV. Retarda (mutuamente) dedução: Ele concorre para o sistema global de transportes nos túbulos renais.
TrifluoperazineFMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); uso combinado requer monitoramento contínuo do nível de glicose.
FelodipineFMR: antagonizm. Provoca hiperglicemia, enfraquece o efeito; a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue.
FenilefrinaFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; combinado ou aplicação sequencial requer um controlo mais apertado dos níveis de glicose no sangue.
FenitoínaFMR: antagonizm. Enfraquece efeito.
FludrokortizonFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; utilização combinada requer a monitorização contínua da concentração de glicose no sangue.
FluoxetinaFMR: sinergismo. Fazer efeito; a nomeação combinado de cautela (após a abolição da fluoxetina hiperglicemia possível, necessitando de doses crescentes).
FlufenazinFMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); uso combinado requer monitoramento contínuo do nível de glicose.
FurosemidaFKV. Embora ele diminui e aumenta a excreção de Cmáximo e AUC, efeito enfraquece. Contra o fundo de metformina reduziu 1,3-1,4 vezes Cmáximo e T1/2.
QuinidinaFKV. Excreção retarda (secretado pelos túbulos renais, e competir pelos sistemas de transporte tubulares), C pode aumentarmáximo mais da metade, aumenta o efeito do.
ClorpromazinaFMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); uso combinado requer monitoramento contínuo do nível de glicose.
XlortalidonFMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue.
CiclofosfamidaFMR: sinergismo. Fazer efeito.
EpinefrinaFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; combinado ou aplicação sequencial requer um controlo mais apertado dos níveis de glicose no sangue.
EstradiolFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; utilização combinada requer a monitorização contínua da concentração de glicose no sangue.
Ácido etacrínicoFMR: antagonizm. Enfraquece efeito.
EtanolContra o fundo de metformina aumenta o risco de acidose láctica; enquanto recebem tratamento bebidas alcoólicas devem ser excluídos.
EtinilestradiolFMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue.
EfedrinaFMR: antagonizm. Enfraquece efeito; combinado ou aplicação sequencial requer um controlo mais apertado dos níveis de glicose no sangue.

 

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