Metformina
Quando ATH:
A10BA02
Característica.
Cloridrato de metformina é um pó cristalino branco ou incolor. É solúvel em água e praticamente insolúvel em acetona, éter e clorofórmio. Molecular peso 165,63.
Ação farmacológica.
Hipoglicêmico.
Aplicação.
Diabetes mellitus tipo 2 (especialmente em casos, acompanhada por obesidade) a ineficácia da correção dietoterapia de hiperglicemia, incl. em combinação com uma sulfonilureia.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade, doença renal ou falência renal (nível de creatinina maior 0,132 mg / dL em homens e 0,123 mmol / l para mulheres), fígado humano expresso; estados, acompanhada por hipoxia (incl. insuficiência cardíaca e respiratória, fase aguda do infarto do miocárdio, insuficiência cerebrovascular aguda, anemia); degidratatsiya, doenças infecciosas, cirurgia extensa e trauma, Mal de Saint Martin, acidose metabólica aguda ou crônica, incluindo cetoacidose diabética, com ou sem coma, História acidose láctica, adesão a uma dieta de baixa caloria (Menos 1000 kcal / dia), estudos utilizando isótopos radioactivos de iodo, gravidez, lactação.
As restrições aplicam-.
Infância (eficácia e segurança de crianças não são identificadas), idoso (senior 65 anos) idade (devido ao lento metabolismo é necessário avaliar a relação benefício / risco). Deve designar pessoas, fazer um trabalho físico duro (aumento do risco de acidose láctica).
Gravidez e aleitamento.
Quando a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados sobre o uso durante a gravidez não foi).
Categoria resultar em acções FDA - B. (O estudo da reprodução em animais não revelaram qualquer risco de efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não ter feito.)
Na época do tratamento deve parar de amamentar.
Efeitos colaterais.
A partir do tracto digestivo: no início do curso de tratamento-anorexia, diarréia, náusea, vómitos, flatulência, dor abdominal (reduzida quando se toma ao comer); gosto metálico na boca (3%).
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): em alguns casos, anemia megaloblástica (o resultado de má absorção da vitamina B12 e ácido fólico).
Metabolismo: gipoglikemiâ; em casos raros, lactato acidose (fraqueza, sonolência, gipotenziya, rezistentnaya bradiarritmia, distúrbios respiratórios, dor abdominal, mialgia, gipotermiя).
Para a pele: erupção cutânea, dermatite.
Cooperação.
Efeito da metformina enfraquecer diuréticos e outros, corticosteróides, fenotiazinы, glucagon, hormonas da tiróide, Estrógenos, incl. consistindo de contraceptivos orais, fenitoína, um ácido nicotínico, sympathomimetic, antagonistas do cálcio, Isoniazida. Em uma dose única em voluntários saudáveis aumento da absorção de nifedipina, Cmáximo метформина AUC и, Tmáximo e T1/2 não é alterado. Efeito hipoglicemiante aumenta a insulina, sulfoniluréias, akarʙoza, NSAIDs, Inibidores da MAO, oxitetraciclina, Os inibidores da ECA, derivados clofibrate, ciclofosfamida, bloqueadores beta. Furosemida aumenta a Cmáximo em 22%. Preparativos (amilorid, Digoxina, morfina, prokaynamyd, quinidina, quinones, ranitidina, triamterene e vancomicina), secretado no interior dos túbulos, competir pelos sistemas de transporte tubulares e terapia a longo prazo pode aumentar Cmáximo em 60%. Reduz Cmáximo e T1/2 de furosemida 31 e 42,3% respectivamente. Cimetidina zamedlyaet эliminatsiyu metformina, aumentando assim o risco de acidose láctica. Incompatível com álcool (aumento do risco de acidose láctica).
Overdose.
Sintomas: A acidose láctica.
Tratamento: hemodiálise, terapia simptomaticheskaya.
Dosagem e Administração.
Dentro, durante ou após uma refeição. Dose seleccionada individualmente, mas não mais 3 g/dia em algumas recepções.
Precauções.
Ele deve monitorar constantemente a função renal, filtração glomerular, glicose no sangue. Controle particularmente cuidadosa dos níveis de glicose no sangue é necessária ao utilizar a metformina em combinação com sulfonilureias ou insulina (o risco de hipoglicemia). O tratamento combinado com metformina e insulina deve ser feita em ambiente hospitalar para uma dose adequada de cada medicamento. Em pacientes em um metformina em curso é necessário terapia 1 uma vez por ano para determinar o teor de vitamina B12 devido a uma possível redução da sua absorção. É necessário determinar o nível de lactato no plasma de pelo menos 2 uma vez por ano, e quando uma mialgia. Um aumento de lactato droga revogou. Não use antes da cirurgia e durante 2 dia após as eleições, bem como para 2 dias antes e após a execução de testes de diagnóstico (/ Em urografia, Angiografia e outros.).
Cooperação
Substância activa | Descrição da interacção |
Akarʙoza | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito. |
Amlodipina | FMR: antagonizm. Provoca hiperglicemia, enfraquece o efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Betametasole | FMR: antagonizm. Reduz o efeito; a nomeação combinado requer monitoramento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Bumetanid | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue. |
Vancomicina | FKV. Excreção retarda (secretado pelos túbulos renais, e competir pelos sistemas de transporte tubulares), pode aumentar commáximo mais da metade. |
Verapamil | FMR: antagonizm. Provoca hiperglicemia, enfraquece o efeito; a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue. |
Ácido Gadopentetovaya | FMR. Contra o fundo de uma possível mudança repentina na função renal de metformina. |
Gidrokortizon | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; a nomeação combinado requer uma dose aumentada. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; utilização combinada requer a monitorização contínua da concentração de glicose no sangue. |
Desogestrel | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); utilização conjunta requer monitoramento contínuo dos níveis de glicose no sangue. |
Dexametasona | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Digoxina | FKV. Excreção retarda (secretado pelos túbulos renais, e competir pelos sistemas de transporte tubulares) e C pode aumentarmáximo mais da metade. |
Diltiazem | FMR: antagonizm. Provoca hiperglicemia, enfraquece o efeito; a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue. |
Doʙutamin | FMR: antagonizm. Reduz o efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Dopamina | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Isoniazida | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito. |
Indapamid | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; utilização combinada requer a monitorização contínua da concentração de glicose no sangue. |
A insulina dvuhfaznыy [engenharia genética humana] | FV. FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito. |
Solúvel de insulina [monocomponente de porco] | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito. |
Yoheksol | FMR. Contra o fundo de uma possível mudança repentina na função renal de metformina. |
Ácido Yoksaglovaya | FMR. Contra o fundo de uma possível mudança repentina na função renal de metformina; pacientes, que vai de raios-x a utilização destes fundos administrados parentericamente, metformina deve ser cancelada temporariamente. |
Yopamydol | FMR. Contra o fundo de uma possível mudança repentina na função renal de metformina; pacientes, que vai de raios-x a utilização destes fundos administrados parentericamente, metformina deve ser cancelada temporariamente. |
Karvedilol | FMR: sinergismo. Fazer efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Kortizon | FMR: antagonizm. Provoca hiperglicemia, enfraquece o efeito; com uma nomeação conjunta requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue. |
Levonorgestrel | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; a nomeação combinado requer monitoramento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Levotiroxina sódica | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Liotironin | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue. |
Metilprednisolona | FMR: antagonizm. Provoca hiperglicemia, enfraquece o efeito; com uma nomeação conjunta requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue. |
Morfina | FKV. Retarda seleção (secretado pelos túbulos renais, e competir pelos sistemas de transporte tubulares) e C pode aumentarmáximo mais da metade. |
O sulfato de morfina | FKV. Retarda (mutuamente) alocação (Ele concorre para o sistema global de transportes nos túbulos renais). |
Um ácido nicotínico | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito. |
Nimodipine | FMR: antagonizm. Provoca hiperglicemia, enfraquece o efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Nifedipina | FKV. Embora aumente a absorção, DEmáximo e prolonga excreção, efeito hipoglicémico enfraquece. |
Norepinefrina | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; combinado ou aplicação sequencial requer um controlo mais apertado dos níveis de glicose no sangue. |
Oxitetraciclina | FMR: sinergismo. Fazer efeito. |
Octreotide | FMR. Efeito mudanças (possível, tanto hipo, e hiperglicemia); a nomeação combinado exige um acompanhamento constante de glicose no sangue. |
Perfenazyn | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); utilização conjunta requer monitoramento contínuo dos níveis de glicose no sangue. |
Fosfato Poliestradiola | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue. |
Prednisolone | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Prokaynamyd | FKV. Excreção retarda (secretado pelos túbulos renais, e competir pelos sistemas de transporte tubulares), C pode aumentarmáximo mais da metade, aumenta o efeito do. |
Prometazina | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Ranitidina | FKV. FMR. Excreção retarda, aumentos (mais da metade) Cmáximo (secretado pelos túbulos renais, e competir pelos sistemas de transporte tubulares), aumenta o efeito do. |
Salmeterol | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; a nomeação combinado requer monitoramento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Espironolactona | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito. |
Tioridazin | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue. |
Triancinolona | FMR: antagonizm. Reduz o efeito; com uma nomeação conjunta exige um acompanhamento constante das concentrações de glicose no sangue. |
Trimethoprim | FKV. Retarda (mutuamente) dedução: Ele concorre para o sistema global de transportes nos túbulos renais. |
Trifluoperazine | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); uso combinado requer monitoramento contínuo do nível de glicose. |
Felodipine | FMR: antagonizm. Provoca hiperglicemia, enfraquece o efeito; a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue. |
Fenilefrina | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; combinado ou aplicação sequencial requer um controlo mais apertado dos níveis de glicose no sangue. |
Fenitoína | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito. |
Fludrokortizon | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; utilização combinada requer a monitorização contínua da concentração de glicose no sangue. |
Fluoxetina | FMR: sinergismo. Fazer efeito; a nomeação combinado de cautela (após a abolição da fluoxetina hiperglicemia possível, necessitando de doses crescentes). |
Flufenazin | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); uso combinado requer monitoramento contínuo do nível de glicose. |
Furosemida | FKV. Embora ele diminui e aumenta a excreção de Cmáximo e AUC, efeito enfraquece. Contra o fundo de metformina reduziu 1,3-1,4 vezes Cmáximo e T1/2. |
Quinidina | FKV. Excreção retarda (secretado pelos túbulos renais, e competir pelos sistemas de transporte tubulares), C pode aumentarmáximo mais da metade, aumenta o efeito do. |
Clorpromazina | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); uso combinado requer monitoramento contínuo do nível de glicose. |
Xlortalidon | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue. |
Ciclofosfamida | FMR: sinergismo. Fazer efeito. |
Epinefrina | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; combinado ou aplicação sequencial requer um controlo mais apertado dos níveis de glicose no sangue. |
Estradiol | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; utilização combinada requer a monitorização contínua da concentração de glicose no sangue. |
Ácido etacrínico | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito. |
Etanol | Contra o fundo de metformina aumenta o risco de acidose láctica; enquanto recebem tratamento bebidas alcoólicas devem ser excluídos. |
Etinilestradiol | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito (pode induzir hiperglicémia); a nomeação combinado requer monitoramento constante dos níveis de glicose no sangue. |
Efedrina | FMR: antagonizm. Enfraquece efeito; combinado ou aplicação sequencial requer um controlo mais apertado dos níveis de glicose no sangue. |