Ranitidina

Quando ATH:
A02ba02

Característica.

Antagonista da histamina H₂-receptores.

O cloridrato de ranitidina é um pó granular branco ou amarelo claro com sabor levemente amargo e odor de enxofre.. Higroscópico, sensível à luz. Facilmente solúvel em ácido acético e água, Solúvel em metanol, moderadamente solúvel em etanol, praticamente insolúvel em clorofórmio, pH 1% solução 4,5–6,0. pKa 8, 2 e 2,7. Peso molecular 350,87.

Ação farmacológica.
Antiulcer.

Aplicação.

Tratamento e prevenção - úlcera péptica do estômago e duodeno, NSAID-gastropathy, azia (associada à hipercloridria), hipersecreção de suco gástrico, úlceras gastrointestinais sintomáticas, esofagite erosiva, esofagite de refluxo, Zollinger-Ellison, mastocitose sistémica, múltiplo adenomatose endócrina; dispepsia crônica, caracterizada por dor epigástrica ou subesternal, relacionado à ingestão de alimentos ou perturbação do sono; tratamento de sangramento gastrointestinal superior, prevenção de sangramento gástrico recorrente no pós-operatório, prevenção de aspiração de suco gástrico em pacientes, que são submetidos a operações sob anestesia geral (Síndrome de Mendelssohn), pneumonite aspirativa (prevenção).

Contra-indicações.

Hipersensibilidade.

As restrições aplicam-.

Cirrose hepática com história de encefalopatia portossistêmica, falha do rim e / ou do fígado, porfiria aguda (incl. história), infância (para 12 anos).

Gravidez e aleitamento.

Em experimentos com ratos e coelhos, recebendo ranitidina em doses, para 160 vezes a dose humana, efeitos adversos no feto não revelaram.

A ranitidina passa pela placenta. Aplicação durante a gravidez só é possível em caso de, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados de a segurança do uso em mulheres grávidas não foram realizados).

Categoria resultar em acções FDA - B. (O estudo da reprodução em animais não revelaram qualquer risco de efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não ter feito.)

A ranitidina passa para o leite materno e, possivelmente, cria concentrações mais altas lá, do que no plasma sanguíneo. Não recomendado para uso durante a amamentação. Caso seja necessária consulta, a questão da interrupção da amamentação deve ser resolvida..

Efeitos colaterais.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, sensação de cansaço, tontura, sonolência, insônia, vertigem, alarme, depressão; raramente sputannosti consciência, alucinações (especialmente em pacientes idosos e debilitados), visão turva reversível, ccomodation olho.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): arritmia, taquicardia / bradicardia, DE блокада, diminuição da pressão sanguínea; leucopenia reversível, trombocitopenia, granulocitopenia; raramente - agranulocitose, pancitopenia, às vezes com hipoplasia da medula óssea, anemia aplasticheskaya; às vezes - anemia hemolítica imunológica.

A partir do tracto digestivo: náusea, vómitos, constipação / diarréia, desconforto/dor abdominal; raramente - pancreatite. Às vezes - hepatocelular, hepatite colestática ou mista com/sem icterícia (nesses casos, a ranitidina deve ser interrompida imediatamente). Esses efeitos são geralmente reversíveis, mas em casos raros pode ser fatal. Casos raros de insuficiência hepática também foram relatados. Em voluntários saudáveis, as concentrações de AST aumentaram, pelo menos, em 2 vezes em relação ao nível antes do tratamento em 6 de 12 cara, receber 100 mg 4 vezes i.v. durante 7 dias, e 4 de 24 pessoas, receber 50 mg 4 vezes i.v. durante 5 dias.

Na parte do sistema músculo-esquelético: uma rara - artralgia, mialgia.

As reações alérgicas: erupção cutânea, broncoespasmo, febre, eozinofilija; raramente - eritema multiforme, choque anafilático, angioedema.

De Outros: raramente - alopecia, vasculite; em alguns casos - ginecomastia, potência e/ou líbido. Com o uso a longo prazo, o desenvolvimento de B₁₂-A anemia por deficiência.

Cooperação.

Antiácidos, sucralfato em altas doses (2 g) retardar a absorção de ranitidina (quando usado simultaneamente, o intervalo entre a ingestão de antiácidos e ranitidina deve ser de pelo menos 1–2 horas). Fumar reduz a eficácia da ranitidina. Foi relatado prolongamento adicional do TP quando a ranitidina foi coadministrada com varfarina.; no entanto, em estudos farmacocinéticos humanos com uma dose de ranitidina 400 mg/dia nenhuma interação observada; A ranitidina não teve efeito na depuração da varfarina e do PT; Possibilidade de interação com varfarina em doses mais elevadas 400 mg/dia não foi estudado. As concentrações plasmáticas de triazolam foram maiores quando a ranitidina foi administrada duas vezes ao dia e o triazolam., do que com triazolam sozinho. Os valores de AUC do triazolam em pessoas de 18 a 60 anos de idade foram de 10 e 28% maior depois de tomar comprimidos de ranitidina 75 e 150 mg, do que depois de tomar triazolam sozinho. Os pacientes mais velhos 60 anos, os valores da AUC foram aproximadamente 30% maior depois de tomar comprimidos 75 e 150 mg ranitidina. Ranitidina aumenta AUC (em 80%) e concentração (em 50%) metoprolol no soro sanguíneo, enquanto T_1/2 metoprolol aumenta com 4,4 para 6,5 não. Reduz a absorção de itraconazol e cetoconazol (A ranitidina deve ser tomada através 2 horas depois de tomá-los). Inibe o metabolismo da fenazona, geksoʙarʙitala, Glipizide, ʙuformina, BCC. Compatível com 0,9% solução de cloreto de sódio, 5% dextrose, 0,18% solução de cloreto de sódio e 4% dextrose, 4,2% solução de bicarbonato de sódio. Quando tomado simultaneamente com drogas, opressivo da medula óssea, risco aumentado de neutropenia. Possível interação com álcool.

Overdose.

Sintomas: convulsões, bradicardia, arritmias ventriculares.

Tratamento: indução do vómito ou lavagem gástrica, terapia simptomaticheskaya. Para convulsões – diazepam IV, para bradicardia – atropina, para arritmias ventriculares - lidocaína.

Dosagem e Administração.

Dentro, parentérica (EU /, / M). O regime de dosagem e a duração do tratamento são determinados individualmente. Dentro, diariamente, normalmente 300 mg em 1–2 doses, dose máxima permitida para adultos - 6 g / dia. Para prevenir recaídas de doenças - 150 mg à noite; para pacientes fumantes - 300 mg à noite.

Crianças - 1,25–2,5 mg/kg (a dose máxima - 300 mg / dia) 1-2 recepção.

/ M, EU / (bolus e infusão) de 50 mg a cada 6–8 horas. Crianças - gotejamento intravenoso 0,75–1,5 mg/kg (máxima — 0,4 g / dia).

Pacientes com insuficiência renal necessitam de ajuste posológico. Quando a depuração da creatinina <50 ml/min com administração parenteral - 50 mg a cada 18–24 horas; se necessário, a frequência da administração é aumentada para 2 uma vez por dia todos 12 h ou mais frequentemente; quando tomado por via oral - 150 mg / dia. Se houver disfunção hepática concomitante, pode ser necessária uma redução adicional da dose.. Os pacientes, hemodiálise, a próxima dose é prescrita imediatamente após a hemodiálise.

Precauções.

Antes de iniciar o tratamento, deve-se excluir a presença de neoplasias malignas no estômago e duodeno (pode mascarar sintomas de câncer de estômago). O risco de efeitos cardiotóxicos aumenta em pacientes com doenças cardíacas, com administração intravenosa rápida e uso em altas doses. É indesejável descontinuar abruptamente a ranitidina devido ao risco de exacerbação da condição. Com o tratamento prolongado de pacientes debilitados sob estresse, são possíveis danos bacterianos ao estômago, com subsequente disseminação da infecção.

Pode aumentar a atividade da glutamil transpeptidase. Quando tratado com ranitidina, é possível uma reação falso-positiva ao testar proteínas na urina..

Cooperação