Ranitidina

Quando ATH:
A02ba02

Característica.

Антагонист гистаминовых Н₂-receptores.

Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Higroscópico, sensível à luz. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, Solúvel em metanol, moderadamente solúvel em etanol, praticamente insolúvel em clorofórmio, pH 1% раствора 4,5–6,0. pKa 8, 2 e 2,7. Peso molecular 350,87.

Ação farmacológica.
Antiulcer.

Aplicação.

Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, NSAID-gastropathy, azia (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, esofagite erosiva, esofagite de refluxo, Zollinger-Ellison, mastocitose sistémica, múltiplo adenomatose endócrina; dispepsia crônica, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), pneumonite aspirativa (prevenção).

Contra-indicações.

Hipersensibilidade.

As restrições aplicam-.

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, falha do rim e / ou do fígado, porfiria aguda (incl. história), infância (para 12 anos).

Gravidez e aleitamento.

В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, para 160 vezes a dose humana, efeitos adversos no feto não revelaram.

Ранитидин проходит через плаценту. Aplicação durante a gravidez só é possível em caso de, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados de a segurança do uso em mulheres grávidas não foram realizados).

Categoria resultar em acções FDA - B. (O estudo da reprodução em animais não revelaram qualquer risco de efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não ter feito.)

Ранитидин проникает в грудное молоко и, possivelmente, создает там более высокие концентрации, do que no plasma sanguíneo. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Efeitos colaterais.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, sensação de cansaço, tontura, sonolência, insônia, vertigem, alarme, depressão; raramente sputannosti consciência, alucinações (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, ccomodation olho.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): arritmia, taquicardia / bradicardia, DE блокада, diminuição da pressão sanguínea; leucopenia reversível, trombocitopenia, granulocitopenia; редко — агранулоцитоз, pancitopenia, иногда с гипоплазией костного мозга, anemia aplasticheskaya; иногда — иммунная гемолитическая анемия.

A partir do tracto digestivo: náusea, vómitos, constipação / diarréia, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, pelo menos, em 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 de 12 cara, receber 100 mg 4 раза в/в в течение 7 dias, e 4 de 24 pessoas, receber 50 mg 4 раза в/в в течение 5 dias.

Na parte do sistema músculo-esquelético: uma rara - artralgia, mialgia.

As reações alérgicas: erupção cutânea, broncoespasmo, febre, eozinofilija; raramente - eritema multiforme, choque anafilático, angioedema.

De Outros: редко — алопеция, vasculite; в отдельных случаях — гинекомастия, potência e/ou líbido. При длительном применении возможно развитие В₁₂-A anemia por deficiência.

Cooperação.

Antiácidos, сукральфат в высоких дозах (2 g) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 e 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 e 150 mg, чем после приема одного триазолама. Os pacientes mais velhos 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 e 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (em 80%) и концентрацию (em 50%) метопролола в сыворотке крови, enquanto T_1/2 метопролола повышается с 4,4 para 6,5 não. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 ч после их приема). Угнетает метаболизм феназона, geksoʙarʙitala, Glipizide, ʙuformina, BCC. Совместим с 0,9% solução de cloreto de sódio, 5% dextrose, 0,18% solução de cloreto de sódio e 4% dextrose, 4,2% solução de bicarbonato de sódio. При одновременном приеме с ЛС, opressivo da medula óssea, risco aumentado de neutropenia. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Overdose.

Sintomas: convulsões, bradicardia, arritmias ventriculares.

Tratamento: indução do vómito ou lavagem gástrica, terapia simptomaticheskaya. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Dosagem e Administração.

Dentro, parentérica (EU /, / M). Режим дозирования и длительность лечения устанавливают индивидуально. Dentro, diariamente, normalmente 300 мг в 1–2 приема, максимально допустимая доза для взрослых — 6 g / dia. Для профилактики рецидивов заболеваний — 150 mg à noite; для курящих пациентов — 300 mg à noite.

Детям — 1,25–2,5 мг/кг (a dose máxima - 300 mg / dia) 1-2 recepção.

/ M, EU / (bolus e infusão) de 50 мг каждые 6–8 ч. Детям — в/в капельно 0,75–1,5 мг/кг (máxima — 0,4 g / dia).

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. Quando a depuração da creatinina <50 мл/мин при парентеральном введении — 50 мг каждые 18–24 ч; при необходимости частоту введения увеличивают до 2 раз в сутки каждые 12 ч или чаще; при приеме внутрь — 150 mg / dia. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы. Os pacientes, hemodiálise, очередную дозу назначают сразу после гемодиализа.

Precauções.

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

Cooperação