Naproxeno

Quando ATH: M01AE02

Naproxeno – Característica

NSAIDs. Naproxeno - branco ou quase branco, pó cristalino;. Solúvel em lipídios, praticamente insolúvel em água a um pH baixo, muito solúvel em água a pH elevado. Octanol / água a pH 7,4 É 1,6-1,8. Peso molecular 230,26.

Naproxeno de sódio - um cristalino de cor creme sólido branco ou branco, livremente solúvel em água a pH neutro. Peso molecular 252,24.

Ação farmacológica

Anti-inflamatório, analgésico, pirético, antiagregatine.

Aplicação

Doenças inflamatórias e degenerativas do sistema músculo-esquelético, incl. artrite reumatóide, osteoartrite, ankiloziruyushtiy anquilosante, síndrome articular em exacerbação da gota, artrite reumatóide juvenil; síndrome da dor: neuralgia, mialgia, ossalgia, radiculite, dor de cabeça e dor de dente, Tendinite, dor em oncologia, dor pós-operatória, acompanhada por inflamação, lesões do sistema músculo-esquelético e dos tecidos moles, adnexitis, dismenorréia primária; dor e febre em doenças infecciosas e inflamatórias do tracto respiratório superior (na terapia complexa).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, «Aspirinovaya» asma, Tríade "Aspirinovaâ" (uma combinação de asma, polipose nasal recorrente, e seios paranasais e intolerância de aspirina e drogas pirazolonovogo série), lesões erosivas e ulcerativas do tracto gastrointestinal, na fase aguda, hemodyscrasia, insuficiência hepática e / ou renal, Crianças até a idade 1 ano.

As restrições aplicam-

Insuficiência cardíaca grave, adolescência (para 16 anos).

Gravidez e aleitamento

Efeitos teratogênicos. Em estudos de reprodução em animais quando administrado a ratos em doses de naproxeno 20 mg / kg / dia (125 mg / m²/d), que é aproximadamente equivalente 0,23 MRDC, coelhos - 20 mg / kg / dia (220 mg / m²/d), ou 0,27 MRDC, camundongos - 170 mg / kg / dia (510 mg / m²/d), ou 0,28 MRDC, não havia nenhuma evidência de diminuição da fertilidade ou dano ao feto.

No entanto, estudos de reprodução em animais nem sempre prever os efeitos em humanos. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não tenham organizado. Aplicação durante a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto.

Efeitos Nonteratogenic. Uma vez que é conhecida, que significa, síntese ingibiruyushtie NG, utilizado para atrasar o parto prematuro, aumenta o risco de complicações neonatais, tais como enterocolite necrotizante, persistência do canal arterial, hemorragia intracraniana. O uso de naproxeno no final da gravidez pode levar a atrasar o parto, hipertensão pulmonar persistente, disfunção renal, Os níveis anormais de prostaglandina E em prematuros. Uma vez que os efeitos conhecidos desta classe de substâncias sobre o sistema cardiovascular do feto (fechando canal arterial), Utilização em III trimestre excluídos.

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Naproxeno é determinada no leite materno de mulheres (concentração é de cerca de 1% soro). Devido aos possíveis efeitos adversos das substâncias, ingibiruyushtih NG síntese, em recém-nascidos, mães que amamentam não devem ser usados ​​naproxeno.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais, mais comumente encontrado em ensaios clínicos (possivelmente envolvendo o uso de naproxeno):

A partir do tracto digestivo: 3-9% - Heartburn, dor abdominal, náusea, prisão de ventre; >1% - Diarréia, dispepsia, estomatite; <1% é flatulência, sangramento / perfuração, Úlceras gastrointestinais (gastro-duodenal'nye), vómitos, aumento das transaminases hepáticas.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: 3-9% - Dor de cabeça, sonolência, tontura, tynnyt, visão embaçada, Perda de audição; >1% - Vertigo.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): >1% - Palpitações; <1% - Anemia, aumentar no tempo de hemorragia.

A partir do sistema respiratório: 3-9% - Dispneia.

Para a pele: 3-9% - Ekximoz.

Com o aparelho geniturinário: <1% - Disfunção renal.

As reações alérgicas: 3-9% - Coceira, erupções cutâneas, reações anafiláticas.

De Outros: 3-9% - Edema; >1% - A transpiração excessiva, púrpura, sede.

Efeitos colaterais, ocorre com uma frequência <1% em ensaios clínicos e estudos de pós-comercialização (possivelmente envolvendo o uso de naproxeno):

A partir do tracto digestivo: colite, gematemezis, icterícia, pancreatite, chão.

Com o aparelho geniturinário: nefrite glomerular, hematúria, hyperkalemia, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, insuficiência renal, necrose papilar renal.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): agranulocitose, eozinofilija, granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: depressão, sonhos anormais, incapacidade para se concentrar, insônia, mal-estar, mialgia, fraqueza muscular.

Efeitos colaterais, ocorre com uma frequência <1% (uma relação causal com o uso de naproxeno não está instalado):

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): anemia aplasticheskaya, anemia gemoliticheskaya.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: meningite asséptica, disfunção cognitiva.

A partir do tracto digestivo: ulceração gastrointestinal nepepticheskoe, estomatite ulcerativa.

As reações alérgicas: Necrólise Epidérmica, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, urticária; reacção de fotossensibilidade, epidermólise bolhosa como porfiricheskomu.

De Outros: vasculite, hiper / hipoglicemia, alopecia, fotodermatite.

Cooperação

Aumenta a toxicidade hidantoína, anticoagulantes, sulfonamidas, metotrexato (blocos de secreção tubular). Reduz o efeito natriurético e diurético de furosemida, gipotenziю, causado pelo beta-bloqueadores. Reduz a excreção de sais de lítio e aumenta a sua concentração no plasma. Antiácidos, contendo magnésio e alumínio, sucralfato e pode reduzir a absorção de naproxeno.

Overdose

Sintomas: sonolência, frouxidão, tontura, dor epigástrica, desconforto abdominal, azia, dispepsia, náusea, disfunção hepática transitória, gipoprotrombinemii, disfunção renal, acidose metabólica, apnéia, desorientação, vómitos; possível sangramento no trato gastrointestinal; raramente - hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória, coma.

Tratamento: lavagem gástrica, indução do vómito e / ou administração de carvão activado (60100 g - adulto, 1-2 G / kg - crianças) e / ou a nomeação de laxantes osmóticos, terapêutica sintomática e de suporte. O antídoto específico não é encontrado. Diurese forçada, alcalinização urinária ou hemodiálise não é eficaz devido à ligação de alta proteína.

Dosagem e Administração

Dentro, a dose média para adultos - 250-500 mg 2 uma vez por dia, A dose única máxima - 500 mg, máxima diária - 1750 mg 2 admissão (na parte da manhã e à noite).

A ingestão média diária para as crianças 1 Ano de 5 s - 2,5-10 mg / kg de peso corporal em 1-3 recepção, crianças mais velhas 5 anos - 10 mg / kg por dia 2 admissão, duração usual do tratamento - 2 Sol (forma de dosagem preferida é uma suspensão para crianças); em artrite juvenil em crianças mais velhas 5 s dose diária de 10 mg / kg.

Precauções

Com o uso prolongado é necessário para monitorar a função hepática e renal, o sangue periférico.

Se você quiser determinar os 17-cetosteróides ou 5 tratamento ácido oxyindoleacetic deve ser suspenso por 48 h antes do ensaio.

Cooperação