Bisoprolol
Quando ATH:
C07AB07
Característica
Beta cardiosseletivo1-adrenoblokator, Não tem actividade simpaticomimética intrínseca e estabilização da membrana. Bisoprolol fumarate - um pó branco cristalino. É solúvel em água, metanol, etanol, xloroforme. Peso molecular 766,97.
Ação farmacológica
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrítmico.
Aplicação
Hipertensão arterial, angina, período pós-infarto, Arritmia, insuficiência cardíaca congestiva (moderadamente expressos, estável sem um pico durante a última 6 Sol).
Contra-indicações
Hipersensibilidade, sinusovaya bradicardia (inferior a 45-50 batimentos. / min), doença do nó sinusal, синоатриальная и AV блокада II-III степени, choque cardiogênico, aguda e refractário ao tratamento da insuficiência cardíaca grave, infarto agudo do miocárdio, hipotensão (Sad abaixo 90 mm Hg. Arte.), insuficiência respiratória obstrutiva grave, gravidez, lactação.
As restrições aplicam-
Doença de obstrução pulmonar crônica, asma grave, angina variante (Princmetala), tendência a bradicardia, AV блокада I степени, a circulação sanguínea periférica (incl. Síndrome de Raynaud), diabetes, gipoglikemiâ, tireotoxicose, psoríase, do fígado e rins, Acidose, infância (segurança e eficácia em crianças não identificadas).
Gravidez e aleitamento
Talvez, se o efeito da terapia para a mãe for superior ao risco potencial para o feto e da criança (estudos adequados e bem controlados da segurança da utilização em mulheres grávidas e lactantes não executou). Devido ao risco de bradicardia, gipotenzii, doenças respiratórias e hipoglicemia (asfixia neonatal) em recém-nascidos, tratamento bisoprolol fumarato deve ser interrompido 48-72 horas antes da entrega. Se isso não for possível, criança deve ser mantido sob observação médica durante 48-72 horas após o nascimento. Não foi estudada a atribuição de bisoprolol fumarato de leite materno, mas porque ele é secretado para o leite materno em ratos (Menos 2%), crianças devem estar sob supervisão médica.
Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)
Efeitos colaterais
A frequência de efeitos secundários listados em doses, não excedendo 40 mg.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: tontura (3,5%), insônia (2,5%), astenia (1,5%), gipestezii (1,5%), depressão (0,2%), sonolência, ansiedade, parestesia (sensação de frio nas extremidades), alucinações, aphronia, foco, orientação no tempo e no espaço, equilíbrio, labilidade emocional, ruído nos ouvidos, conjuntivite, distúrbios visuais, redução da secreção de fluido lacrimal, convulsões.
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): bradicardia (0,5%), arritmia, batida de coração, DE блокада, gipotenziya, insuficiência cardíaca, violação da microcirculação no miocárdio e nos membros, claudicação intermitente, vasculite, agranulocitose, trombocitopenia, trombotsitopenicheskaya púrpura.
A partir do tracto digestivo: diarréia (3,5%), náusea (2,2%), vómitos (1,5%), boca seca (1,3%), dispepsia, prisão de ventre, colite ishemicheskiy, trombose da artéria mezenteryalnoy.
A partir do sistema respiratório: tosse (2,5%), falta de ar (1,5%), ʙronxo- e laryngospasm, faringite (2,2%), rinite (4%), sinusite (2,2%), infecções do tracto respiratório (5%), síndrome do desconforto respiratório.
Com o aparelho geniturinário: edema periférico (3%), diminuição da libido, impotência, Doença de Peyronie, cistite, počečnaâ como.
Para a pele: erupção cutânea, acne, reação ekzemopodobnye, prurigo, vermelhidão da pele, hiperidrose, dermatite, alopecia.
Metabolismo: aumento da concentração de enzimas hepáticas (É, OURO), hiperglicemia ou tolerância à glicose aumentada, hiperuricemia, alteração na concentração de potássio no sangue.
De Outros: síndrome da dor (dor de cabeça - 10,9%, artralgia - 2,7%, mialgia, dor abdominal, peito - 1,5%, olhos, orelhas), ganho de peso.
Cooperação
Possibilidade de violações da automaticidade, condução e contratilidade cardíaca aumenta (mutuamente) contra o pano de fundo de amiodarona, diltiazema, verapamil, quinidina medicamentos, glicosídeos cardíacos, reserpine, alfa metildofy. A co-administração de antagonistas de cálcio de di-hidropiridina, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca latente, Ele aumenta o risco de hipotensão e descompensação cardíaca. Efetivamente reduz xantinas e simpaticomiméticos, рифампицин уменьшает T1/2, derivados da ergotamina potenciar a circulação sanguínea periférica. Incompatível com inibidores da MAO.
Overdose
Sintomas: bradicardia, arritmia, gipotenziya, insuficiência cardíaca (dificuldade para respirar, acrocyanosis, inchaço), gipoglikemiâ, em casos graves - colapso.
Tratamento: lavagem gástrica e nomeação de absorvente, terapia simptomaticheskaya: atropyn, beta-agonistas (Isoprenalina), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) e cardíaca (doʙutamin, Dopamina, epinefrina, norepinefrina) preparativos, glicosídeos cardíacos, Diurético, glucagon, etc.. Com bloqueio cardíaco - estimulação transvenosa, conexão pacemaker.
Dosagem e Administração
Dentro, sem mastigar, beber uma pequena quantidade de líquido, na parte da manhã com o estômago vazio ou durante o pequeno almoço 1,25-10 mg 1 uma vez por dia. Dosagem regime individual, aumentar a dose sob o controlo da pressão arterial e frequência cardíaca. Hipertensão arterial e angina: 5-10 Mg; hipertensão leve (Dad menos 105 mmHg.): 2,5 mg; insuficiência cardíaca congestiva: de 1,25 mg / dia (durante 1 Sol), em seguida, com uma boa dose de resistência para aumento 2,5 mg / dia (1 Sol), 3,75 mg / dia (1 Sol), 5 mg / dia (4 Sol), 7,5 mg / dia (4 Sol), doravante 10 mg / dia (dose alvo). A dose máxima diária para adultos - 20 mg.
Precauções
Tenha em mente a possibilidade de mascarar os sintomas de hipoglicemia e hipertireoidismo durante o tratamento. História alérgica Talvez o aumento da gravidade das reações de hipersensibilidade ea falta de efeito de doses convencionais de epinefrina com agravado. Na disfunção hepática grave, A insuficiência renal aguda (Cl creatinina inferior 20 ml / min), doente, localizada na hemo- ou diálise peritoneal, a dose deve ser reduzida. Quando feocromocitoma não deve ser administrado sem a introdução de alfa-bloqueadores. Bisoprolol reduz as reacções cardiovasculares compensatórias em resposta à utilização de anestésicos gerais e agentes de contraste contendo iodo. É necessário interromper o medicamento para 48 horas antes da anestesia ou escolher anestésico com os efeitos inotrópicos negativos menos. O tratamento deve ser interrompido gradualmente, por cerca de 2 Sol (possível retirada). Desconfie de durante os condutores de veículos e pessoas, habilidades se relacionam com a elevada concentração de atenção. É necessário excluir a utilização de bebidas alcoólicas durante o tratamento (o risco de hipotensão ortostática).
Precauções
Você pode alterar os resultados dos testes no laboratório.
Cooperação
Substância activa | Descrição da interacção |
Akarʙoza | FMR. Contra o fundo de efeito aumentado de bisoprolol e mascarar algumas das manifestações de hipoglicemia. |
Amiodarona | FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) a probabilidade de as violações dos automaticidade, condução e contratilidade miocárdica. |
Atenolol | FMR: sinergismo. Mutuamente efeitos de reforço; utilização combinada é contra-indicada. |
Betaksolol | FMR: sinergismo. Mutuamente efeitos de reforço; utilização combinada é contra-indicada. |
Verapamil | FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) Possibilidade de distúrbios do miocárdio (diminuição da contratilidade, retarda a condução AV). |
Glimepirida | FMR. Contra o fundo de efeito aumentado de bisoprolol e mascarar algumas das manifestações de hipoglicemia. |
Glipizide | FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de bisoprolol, é também possível mascaramento dos primeiros sintomas de hipoglicémia. |
Diltiazem | FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) Possibilidade de distúrbios do miocárdio (diminuição da contratilidade, retarda a condução AV). |
Indometacina | FMR: antagonizm. Reduz efeito hipotensor (consequentemente suprimir a síntese da prostaglandina no rim, e retenção de sódio e fluido). |
A insulina aspártico | FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de bisoprolol, possível mascaramento das primeiras manifestações de hipoglicemia. |
A insulina glargina | FMR. Contra o fundo de efeito aumentado de bisoprolol, possibilidade de mascarar algumas manifestações de hipoglicemia. |
A insulina dvuhfaznыy [engenharia genética humana] | FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de bisoprolol, pode disfarçar os primeiros sintomas de hipoglicemia. |
A insulina lispro | FMR. Contra o fundo de efeito aumentado de bisoprolol, possibilidade de mascarar algumas manifestações de hipoglicemia. |
Solúvel de insulina [monocomponente de porco] | FMR. Contra o fundo de efeito aumentado de bisoprolol, possibilidade de mascarar algumas manifestações de hipoglicemia. |
Klonidin | FMR. Aplicação conjunta viola a regulação da pressão arterial, exacerba bradicardia, Ele aumenta a probabilidade de bloqueio AV; bisoprolol precisar cancelar alguns dias antes da nomeação de clonidina. |
Lidokain | FKV. Contra o fundo de bisoprolol atrasa a eliminação e aumentar o risco de efeitos tóxicos; o uso combinado é necessário para controlar a concentração de lidocaína no sangue. |
Metildopa | FMR: sinergismo. Ela aumenta o efeito hipotensor e aumenta a probabilidade de as violações dos automaticidade, condução e contratilidade miocárdica; Não é recomendado o uso combinado. |
Metoprolol | FMR: sinergismo. Mutuamente efeitos de reforço; utilização combinada é contra-indicada. |
Metformina | FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de bisoprolol, também pode disfarçar alguns dos sintomas de hipoglicemia (em particular, taquicardia). |
Nadolol | FMR: sinergismo. Mutuamente efeitos de reforço; utilização combinada é contra-indicada. |
Octreotide | FMR: sinergismo. Aumenta os efeitos terapêuticos e efeitos secundários: a possibilidade de bradicardia excessiva, arritmias e distúrbios da condução, que implica uma redução da dose. |
Pindolol | FMR: sinergismo. Mutuamente efeitos de reforço; utilização combinada é contra-indicada. |
A pioglitazona | FMR. Contra o fundo de efeito aumentado de bisoprolol, possibilidade de mascarar algumas manifestações de hipoglicemia. |
Propranolol | FMR: sinergismo. Mutuamente efeitos de reforço; utilização combinada é contra-indicada. |
Repaglinide | FMR: sinergismo. Contra o fundo de efeito aumentado de bisoprolol, também pode disfarçar alguns dos sintomas de hipoglicemia (em particular taquicardia). |
Risperidona | FMR: sinergismo. Aumenta o efeito hipotensor. |
Rifampicina | FKV. Acelera biotransformação, reduz os níveis plasmáticos e T1/2. |
Rosiglitazona | FMR. Contra o fundo de efeito aumentado de bisoprolol, possibilidade de mascarar algumas manifestações de hipoglicemia (em particular taquicardia). |
Sotalol | FMR: sinergismo. Mutuamente efeitos de reforço; utilização combinada é contra-indicada. |
Timolol | FMR: sinergismo. Mutuamente efeitos de reforço; utilização combinada é contra-indicada. |
Quinidina | FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) a probabilidade de as violações dos automaticidade, condução e contratilidade miocárdica. |
Epinefrina | FMR: antagonizm. Contra o fundo de efeito enfraquecida do bisoprolol, em particular em pacientes com atópica ou graves reacções anafilácticas história, possível falta de resposta a convencional, usado no tratamento de reacções anafiláticas, dose. |
Esmolol | FMR: sinergismo. Mutuamente efeitos de reforço; utilização combinada é contra-indicada. |