Itraconazol

Quando ATH:
J02AC02

Característica.

Derivados de triazole antifúngicos a partir do grupo. Pó branco ou ligeiramente amarelado. Insolúvel em água, muito ligeiramente solúvel em álcool, facilmente solúvel diclorometano. Lipófilo, factor de distribuição (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Peso molecular - 705,64.

Ação farmacológica.
Antifúngico de largo espectro.

Aplicação.

Micoses da pele, membranas mucosas da boca e dos olhos; onicomicose, causada por dermatófitos, leveduras e bolores; candidíase com a pele e mucosas, incl. candidíase vulvovaginal; chromophytosis; micose sistêmica, incl. aspergilose (com resistência ou baixa tolerabilidade de anfotericina B), kryptokokkoz (incl. meningite criptocócica), histoplasmose, sporotrichosis, Paracoccidioidomicose, blastomicose.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade.

As restrições aplicam-.

A insuficiência cardíaca congestiva, incl. história (utilização só é possível em casos, o benefício esperado supera o risco potencial), cirrose do fígado, insuficiência renal, infância (segurança e eficácia em crianças não identificadas).

Gravidez e aleitamento.

Aplicação da gravidez só é permitido em micoses sistêmicas, em casos, quando os benefícios esperados exceder o risco potencial para o feto.

As mães que amamentam devem abandonar a amamentação (Itraconazol passa para o leite materno).

Efeitos colaterais.

A partir do tracto digestivo: dispepsia, náusea, dor abdominal, anorexia, vómitos, prisão de ventre, aumento da atividade das transaminases hepáticas, hepatite, em casos muito raros — pesados danos ao fígado tóxico, incl. caso de insuficiência hepática aguda com desfecho fatal.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, tontura, neuropatia periférica, fatiguability, sonolência.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): hipertensão arterial. Casos de insuficiência cardíaca crônica, associada com a recepção de itraconazol.

Com o aparelho geniturinário: dismenorreia, síndrome edematoso, albuminúria, coloração da urina de cor escura.

As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea, urticária, angioedema, Síndrome de Stevens - Johnson.

De Outros: alopecia, kaliopenia, edema pulmonar, diminuição da libido, impotência.

Cooperação.

Incompatível com terfenadina, astemizolom, cizapridom, lovastatina, formas de midazolam por via oral e triazolam. Fortalece e / ou prolongar o efeito de anticoagulantes orais (incl. Warfarin), ciclosporina, digoksina, metilprednisolona, vincristina, bloqueadores dos canais de cálcio. Rifampicina e fenitoína diminuir a biodisponibilidade de itraconazol, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, claritromicina) biodisponibilidade aumentada. Os antiácidos reduzir a absorção de itraconazole (intervalo, separando sua recepção, deve ser pelo menos 2 não).

Overdose.

Tratamento: lavagem gástrica, administração de carvão activado, terapia simptomaticheskaya. Não é removido por hemodiálise. Não há antídoto específico.

Dosagem e Administração.

Dentro, após a refeição (cápsulas), jejum (solução oral). A onicomicose é 200 mg 1 uma vez por dia durante 3 meses ou 200 mg 2 duas vezes por dia durante 1 semanas, seguidas de uma pausa 3 Sol; É recomendado para parada de onicomicose 3 tratamento, escovas- 2 taxa de câmbio; vulvowaginalny candidíase-na 200 mg 2 vezes durante 1 dia ou 200 mg 1 uma vez por dia durante 3 dias; Tinea Versicolor- 200 mg 1 uma vez por dia durante 7 dias; dermatomikozy e candidíase da cavidade oral é de 100-200 mg 1 uma vez por dia, durante 7-15 dias (Se necessário, repita); gribkovi keratit- 200 mg 1 uma vez por dia durante 21 dia; sistema mikozy — para 100-200 mg 1 - 2 vezes ao dia por 2-12 meses (dependendo do agente patogénico).

Precauções.

Nos pacientes com imunidade diminuída (AUXILIA, estado após transplante de órgãos, neutropenia) Pode ser necessário aumentar a dose (devido à diminuição da biodisponibilidade de itraconazol).

Quando administrado a pacientes com insuficiência cardíaca crônica requer uma avaliação individual da relação benefício-risco, tendo em conta factores como a gravidade da prova, o regime de dosagem, fatores de risco individuais (a presença de doença cardíaca, incl. CHD, valvular), doença de obstrução pulmonar crônica, insuficiência renal. Se houver sinais ou sintomas de insuficiência cardíaca congestiva, e tratamento de neuropatia com itraconazole deve ser interrompido.

Enquanto itraconazol deve monitorar a função hepática (especialmente com uma longa recepção). Quando os níveis elevados de transaminases nomeado, se o efeito da terapia supera o risco potencial de lesão hepática. Os doentes com cirrose do disfunção hepática e / ou renal é necessária para controlar a concentração de itraconazole no plasma e ajustar a dose.

Mulheres em idade fértil devem usar métodos contraceptivos adequados durante todo o curso do tratamento, até o início do primeiro período menstrual após a sua conclusão.

Cooperação

Substância activaDescrição da interacção
AkarʙozaFMR: sinergismo. Contra o fundo de itraconazol aumentou significativamente efeito e pode desenvolver uma hipoglicemia grave.
Algeldrat + O hidróxido de magnésioFKV. Retarda a absorção (o intervalo entre as doses devem ser de pelo menos 2 não).
AmlodipinaFKV. FMR. Contra o fundo de itraconazol (blocos de biotransformação) aumenta o efeito do, incl. lado (inchaço, enfraquecimento do ritmo cardíaco, etc ..).
A anfotericina BFMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito do itraconazol reduzida.
BuspironeFKV. Contra o fundo de itraconazol (blocos de biotransformação) concentrações plasmáticas aumentadas de forma significativa.
BusulfanFKV. Contra o fundo de itraconazol (blocos de biotransformação) podem aumentar o risco de toxicidade.
VarfarinaFKV: sinergismo. Contra o fundo de itraconazol (blocos de biotransformação) o reforço e / ou prolongado efeito.
VerapamilFKV. FMR. Contra o fundo de itraconazol, bloqueando biotransformação, aumenta o efeito do, incl. lado (inchaço, enfraquecimento do ritmo cardíaco, etc ..).
VynblastynFKV. Contra o fundo de itraconazol biotransformação reduzida, amplificado e efeito prolongado.
VynkrystynFKV. FMR. Contra o fundo de itraconazol (ингибитор CYP3A4) aumentar o impacto e probabilidade de efeitos secundários; utilização combinada é contra-indicada.
GlimepiridaFMR: sinergismo. Contra o fundo de itraconazol aumentou significativamente efeito e pode desenvolver uma hipoglicemia grave.
GlipizideFMR: sinergismo. Contra o fundo de itraconazol aumentou significativamente efeito e pode desenvolver uma hipoglicemia grave.
DigoxinaFKV. FMR. No fundo de itraconazole aumenta a concentração plasmática, depuração reduzida e / ou o volume de distribuição e o risco de efeitos tóxicos.
DocetaxelFKV. Contra o fundo de itraconazol bloqueados biotransformação e efeito amplificado.
IsoniazidaFKV. Isso reduz os níveis plasmáticos e reduz significativamente o efeito de; co-administração não é recomendada.
CarbamazepinaFKV. Ele acelera a degradação e baixa os níveis sanguíneos. Contra o fundo de itraconazol (ингибирует CYP3A4) oprimido biotransformação e aumenta as concentrações plasmáticas.
ClaritromicinaFKV. Ингибируя цитохром CYP3A4, biodisponibilidade aumentada e concentração plasmática.
ClonazepamFKV. Contra o fundo de itraconazol (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformação; a nomeação combinado de cautela.
Óxido de magnésioFKV. Oschelachivaya conteúdo gástrico, reduz a absorção de; não deve ser tomado antes 2 horas após itraconazol.
MetilprednisolonaFKV. FMR. Contra o fundo de itraconazol (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformação, redução da depuração, Os efeitos tóxicos podem ocorrer.
MidazolamFKV. FMR. Contra o fundo de itraconazol (ингибитор CYP3A4) aumentos (2-10 vezes) DEmáximo, AUC ea depuração diminui, reforçada efeito prolongado; a utilização concomitante está contra-indicada.
Carbonato NatriyaFKV. Oschelachivaya conteúdo gástrico, reduz a absorção de; não deve ser tomado antes 2 horas após itraconazol.
NevirapinaFKV. Velocidades (de acordo com um dos dados experimentais) biotransformação e reduz significativamente a biodisponibilidade de; co-administração não é recomendada.
NimodipineFKV. FMR. Contra o fundo de itraconazol, bloqueando biotransformação, aumenta o efeito do, incl. lado (inchaço, enfraquecimento do ritmo cardíaco, etc ..).
NifedipinaFKV. FMR. Contra o fundo de itraconazol, bloqueando biotransformação, aumenta o efeito do, incl. lado (inchaço, enfraquecimento do ritmo cardíaco, etc ..).
PantoprazolFKV. Ele reduz a concentração do plasma.
RabeprazoleFKV. Ele reduz a concentração do plasma.
RitonavirFKV. Como um inibidor de aumento do CYP3A4 (mutuamente) biodisponibilidade e AUC; a nomeação combinada podem necessitar de redução da dose.
RifabutinaFKV. Ele acelera metabolismo e reduz significativamente os níveis plasmáticos de itraconazol e seu metabólito ativo gidroksiitrakonazola; co-administração não é recomendada.
RifampicinaFKV. Velocidades de biotransformação e reduz significativamente o nível de itraconazol e seu metabólito ativo em gidroksiitrakonazola plasma; co-administração não é recomendada.
SinvastatinaFKV. FMR. Contra o fundo de itraconazol (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformação, aumento dos níveis plasmáticos e o risco de danos tóxicos de músculo esquelético, miopatias, rabdomiólise.
SirolimusFKV. Contra o fundo de itraconazol, bloqueando biotransformação, aumento da concentração plasmática.
FelodipineFKV. Contra o fundo de itraconazol (ингибитор CYP3A4) aumento da AUC, Cmáximo, T1/2 e aumenta o efeito de, incl. lado.
FenobarbitalFKV. Melhora a biotransformação, reduz plasma.
CelecoxibFKV. Contra o fundo de itraconazol (inibidor de CYP2C9) biotransformação diminui e aumenta a concentração plasmática; com um cuidado nomeação conjunta.
CiclosporinaFKV. FMR. Contra o fundo de itraconazol (ингибитор CYP3A) zamedlyaetsya biotransformação, o aumento da concentração nos tecidos, Ele aumenta a probabilidade de disfunção renal; utilização combinada é contra-indicada.
EsomeprazolFKV. Ele reduz a concentração do plasma.

Botão Voltar ao Topo