Rifabutina
Quando ATH:
J04AB04
Característica.
Medicamentos contra a tuberculose série II. Antibiótico de Polusinteticeski de ansamitinov. Spiropiperidil′noe derivado da rifamicina S, conexão vysokolipofil′noe. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, ligeiramente solúvel em álcool etílico, praticamente insolúvel em água. Peso molecular 847,02.
Ação farmacológica.
Antibacteriano de amplo espectro, bactericida, Tuberculose.
Aplicação.
Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (numa terapia de combinação). Infecção (как локализованные, так и диссеминированные формы), causado Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (incl. расположенные внутриклеточно), Mycobacterium xenopy и другими атипичными бактериями (incl. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (na terapia complexa) и профилактика.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade, incl. к другим ансамицинам (например рифампицину).
As restrições aplicam-.
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, Idade para 14 anos.
Gravidez e aleitamento.
Quando a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados em seres humanos não têm mantido).
В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 mg / kg / dia (em 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. Rats, dosado 40 mg / kg / dia, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, numa dose 200 мг/кг/сут — снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг/кг/сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов.
Categoria resultar em acções FDA - B. (O estudo da reprodução em animais não revelaram qualquer risco de efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não ter feito.)
Na época do tratamento deve abandonar a amamentação (desconhecido, проникает ли рифабутин в грудное молоко).
Efeitos colaterais.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: insônia, dor de cabeça, astenia, uveíte, Aglia (Propafenone).
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): anemia, leucopenia, trombocitopenia, eozinofilija, угнетение гемопоэза, gemoliz (raramente).
A partir do tracto digestivo: dispepsia, alteração no paladar (disgevziya), náusea, vómitos, diarréia, gepatotoksichnostь (повышение печеночных трансаминаз, icterícia), hepatite, dor abdominal.
As reações alérgicas: erupções cutâneas, coceira, urticária, dermatite, broncoespasmo, choque anafilático, febre drogas.
De Outros: mialgia, artralgia, dor no peito, sintomas de gripe.
Cooperação.
Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Reduz o efeito dos contraceptivos orais, зидовудина, ciclosporina, пероральных противодиабетических средств, antykoahulyantov, corticosteróides, glicosídeos cardíacos, ʙarʙituratov, bloqueadores beta, cloranfenicol, diazepama, dapsona, dizopiramida, cetoconazol, fenitoína, mexiletine, aminofillina, teofillina, verapamil, хинидина и других лекарств, метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). Fluconazol, itraconazol, кларитромицин и макролиды ингибируют метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 mg / dia). Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетания с ритонавиром (риск увеита).
Overdose.
Sintomas: aumento dos efeitos colaterais.
Tratamento: lavagem gástrica, Diurético, terapia simptomaticheskaya.
Dosagem e Administração.
Dentro, independentemente da refeição, 1 uma vez por dia, diariamente ou em dias alternados. Туберкулез — взрослым по 150–300 мг/сут (não mais 600 mg / dia) durante 6 мес с момента получения отрицательного посева. Профилактика MAC-инфекции — 300 mg / dia. Нетуберкулезная микобактериальная инфекция — по 450–600 мг/сут до 6 мес с момента получения отрицательного посева (em combinação com outras drogas). При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу уменьшают на 50%.
Precauções.
В ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови. С осторожностью применять у пожилых пациентов, учитывая возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и гепатотоксичности. Риск развития увеита повышается при использовании высоких доз или одновременном приеме с кларитромицином. При возникновении увеита следует временно прекратить прием рифабутина и проконсультироваться у офтальмолога.
Precauções.
Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, pele, слезной и потовой жидкости, Saliva, Expectoração. Может окрашивать контактные линзы. Os pacientes, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.