Busulfan
Quando ATH:
L01AB01
Característica.
O pó branco cristalino. Fracamente solúvel em água e álcool.
Ação farmacológica.
Antitumor, alquilante, citostático, imunossupressora.
Aplicação.
Crônico leucemia mielogénica, policitemia vera, trombocitemia essencial, mielofibrose, preparação para o transplante de medula óssea.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade, hipoplasia da medula óssea, A leucemia aguda e podostryj, leucemia linfocítica crónica, crise blastnыy.
As restrições aplicam-.
Avaliação da relação risco-benefício é necessária a nomeação dos seguintes casos: permitir Vetryanaya, herpes zoster e de outras infecções sistémicas, gota, doença urolithiasis, citotóxica ou radioterapia prévia, traumatismo crâniano, convulsões (incl. história), infância.
Gravidez e aleitamento.
Contra-indicada na gravidez.
Categoria resultar em acções FDA - D. (Há evidências do risco de efeitos adversos de fármacos no feto humano, obtido em pesquisa ou prática, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco, se a droga é necessária em situações de risco de vida ou doença grave, agentes mais seguros quando não deve ser utilizado ou são ineficazes.)
Na época do tratamento deve parar de amamentar.
Efeitos colaterais.
A partir do tracto digestivo: anorexia, hemorragia gastrointestinal, estomatite, ressecamento da mucosa oral, diarréia, náusea, vómitos, icterícia colestática, perda de peso, alteração da função hepática, displásicas alterações nas células do pâncreas, fígado.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: tontura, fraqueza, fadiga, Catarata.
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): edema das extremidades inferiores, gipotenziya, tamponamento cardíaco, fibrose endokardialinyi, mielodeprescia (leucopenia, trombocitopenia, anemia), sangramento e hemorragia.
A partir do lado do sistema respiratório: displasia broncopulmonar, para o desenvolvimento de fibrose pulmonar (tosse, falta de ar).
Com o aparelho geniturinário: doloroso, strangury, hematúria, nefropatia, displásicas alterações nas células da bexiga, amenorréia, células cervicais displasia, a inibição da função do ovário, azoospermia, atrofia testicular, esterilidade.
Para a pele: dermatomelasma (5-10%), eritema multiforme, alopecia, urticária, "Rash Allopurinolovaya", xerose (para completar agidroza), em alta doses-fibrose com necrose de pele e músculo.
Metabolismo: hiperuricemia, giperurikozurija, redução na folga 17 gidroksikortikosteroidov, síndrome, insuficiência adrenal assemelhando.
De Outros: síndrome da dor (dor nas costas, de, articulações); o desenvolvimento de infecções; aumento de temperatura, calafrios; ginecomastia; miastenia grave; displásicas alterações nas células da mama, linfonodos, Tiróide.
Cooperação.
Enfraquece a eficácia das vacinas de imunização inativado; utilizando vacinas, contendo vírus vivos, aumenta a replicação viral e os efeitos secundários da vacinação. Outras drogas mielotoxicidade, A terapia de radiação pode potenciar a neutropenia, trombocitopenia. Aumentando a concentração de ácido úrico, reduz o efeito de drogas protivopodagricakih (allopurinola, colchicina, probenecida ou sulfinpirazona) no tratamento de hiperuricemia e gota (É necessário ajustar a última dose). Agentes uricosúricos aumenta o risco de nefropatia. Tioguanina aumenta o risco de hiperplasia nodular regenerativa hepática, hipertensão portal, varizes esofágicas.
Overdose.
Sintomas: náusea, vómitos, tontura, depressão grave da medula óssea, febre, hemorragia.
Tratamento: indução do vómito, seguido por lavagem gástrica carvão activado; hospitalização, monitorização das funções vitais; terapia simptomaticheskaya; se necessário - transfusão de hemocomponentes, a nomeação de antibióticos de amplo espectro.
Dosagem e Administração.
Dentro (Não mastigue os comprimidos), solteira, ao mesmo tempo do dia. Dose colhidos individualmente, corrigida com base no efeito clínico e o grau de supressão da função da medula óssea.
Na leucemia mielóide crónica: adultos à taxa de 0,06 mg / kg / dia (до снижения уровня лейкоцитов ниже 15·109/eu), com esplenomegalia agudamente definida e grande número de leucócitos é 8-10 mg, при уменьшении количества лейкоцитов до 40·109/л−50·109/l dose não deve exceder 4 mg. A dose diária máxima - 10 mg; apoio — 1-3 mg/dia, O tratamento foi continuado, pelo menos, a duração da remissão 3 Meses. O tratamento foi retomado na fase de remissão, если ежемесячно определяется число лейкоцитов 50·109/eu.
Quando mielofibrose e trombocitemia essencial: 2-4 mg/dia (под контролем тромбоцитов — не ниже 500·109/л или лейкоцитов 5·109/eu).
Quando policitemia vera: 4-6 mg/dia por 4-6 semanas.
Babies Quando mielolakose crônica inicial dose-0,06-0,12 mg/kg/dia ou 1.8-4,6 mg/m2 /d. A dose é seleccionada de modo, чтобы снизить число лейкоцитов и поддерживать их уровень около 20·109/eu.
Precauções.
Use somente sob supervisão médica, com experiência de quimioterapia. Antes de e durante o tratamento (em intervalos curtos) você deve determinar o nível de hemoglobina ou hematócrito, o número de leucócitos (No geral, diferencial), Plaquetas, Atividade ALT, A fosfatase alcalina, bilirrubina, Ácido úrico, monitorização contínua da função renal e luz. Se os seguintes sintomas: calafrios, febre, tosse ou rouquidão, dor na parte inferior das costas ou de lado, doloroso ou difícil urinar, sangramento ou hemorragia, cadeira preta, sangue na urina ou fezes deve consultar imediatamente um médico. A leucopenia desenvolve a partir de 10-15 dias após o início da terapia (antes de ser marcado aumento transiente no número de leucócitos), o nível mais baixo possível observado em 11-30 dias de tratamento (pode ser reduzido para 1 meses após a retirada da droga), leucócitos nível recuperado nos próximos 12-20 semanas (quando o tratamento myelodepression expressa deve ser interrompido até que os sintomas desapareçam gematotoksichnosti). Quando myelodepression (pantsitopenii) após a abolição da recuperação busulfan de elementos formados ao nível de padrões ocorre dentro 1 Meses - 2 anos. Se você sentir náuseas e vômitos deve continuar a receber busulfan, ao primeiro sinal de fibrose pulmonar intersticial tratamento deve ser descontinuado. Displasia broncopulmonar com o desenvolvimento fibrose pulmonar, acompanhada por uma diminuição da função pulmonar e elasticidade vital do tecido pulmonar, pode desenvolver-se 8 Meses - 10 anos (uma média de 4 ano) depois do tratamento, durante 6 meses após o diagnóstico possível morte. Em caso de trombocitopenia aconselhou extremo cuidado ao realizar procedimentos invasivos, Inspeção regular dos locais em / no, pele e membranas mucosas (de sinais de hemorragia), frequência limite problemático ea rejeição do / m injeção, controle de sangue na urina, vômito, Couve. Os pacientes devem ser cuidadosamente raspar, manicure, escove os dentes, dentistas usam roscas e palitos, a realização de procedimentos odontológicos; deve ser a prevenção da constipação, evitar quedas e outras lesões, bem como o consumo de álcool e ácido acetilsalicílico, aumentar o risco de hemorragia gastrointestinal. A fim de evitar a nefropatia, devido a um aumento da produção de ácido úrico (Ocorre mais freqüentemente na fase inicial do tratamento), deve ser a ingestão de líquidos suficientes, diurese, utilização de alopurinol (em alguns casos) e da utilização dos fundos, fazendo com que a alcalinização da urina. Em pacientes com aumento da atividade de apreensão deve ser tratado, sob o pretexto de anticonvulsivantes. Se a recepção foi perdido, a dose não foi preenchido, eo seguinte não é duplicada. Deve adiar calendário de vacinação (realizado não antes de 3 Meses antes 1 anos após a conclusão do último ciclo de quimioterapia) paciente e outros membros da família, residindo com ele (deve abandonar vacina oral contra a poliomielite imunização). Evitar o contacto com pacientes infecciosas, ou usar não-acontecimento para a prevenção de (máscara facial, etc.). Deve abster-se da utilização na prática pediátrica, porque a segurança e eficácia da sua utilização em crianças não é identificado. Durante o tratamento deve usar métodos contraceptivos adequados. Em caso de contato com a pele ou mucosas deve ser lavagem completa com água (mucosa) ou água e sabão (pele).
