Metilprednisolona (Quando ATH H02AB04)

Quando ATH:
H02AB04

Característica.

Agentes hormonais (glicocorticóides).

Na prática médica usando metilprednisolona (forma de comprimido), acetato de metilprednisolona (para eles, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, administração intrabursalnogo, e introduzir no tecido mole, no foco patológico, instilação no recto), succinato de sódio de metilprednisolona (para in / eo / m).

Metilprednisolona - branco ou quase branco, pó cristalino;. É solúvel em etanol, dioxano e metanol, ligeiramente solúvel em acetona e clorofórmio, muito ligeiramente solúvel em éter, praticamente insolúvel em água. Peso molecular 374,47.

Acetato de Metilprednisolona - branco ou quase branco, pó cristalino;, que funde a cerca de 215 ° C (em que um pequeno grau é decomposto). Solução de dioxano, é solúvel em acetona, etanol, clorofórmio e metanol, ligeiramente solúvel em éter, praticamente insolúvel em água. Peso molecular 416,51.

Succinato de sódio metilprednisolona e cor branca ou esbranquiçada, inodoro, higroscópico, substância amorfa. É solúvel em água, etanol, muito ligeiramente solúvel em acetona, insolúvel em clorofórmio. Peso molecular 496,52. Succinato de sódio metilprednisolona como altamente solúvel em água, que pode ser introduzido em uma pequena quantidade de solvente em situações, como mostrado em / na introdução e a necessidade de criar um elevado nível de metilprednisolona sangue.

Ação farmacológica.
Glicocorticóide, anti-inflamatória, antialérgico, protivoshokovoe, imunossupressora.

Aplicação.

Metilprednisolona, acetato de metilprednisolona e succinato de sódio de metilprednisolona.

Para uso sistémico (parentericamente e para dentro). Doenças endócrinas: insuficiência adrenocortical primária ou secundária (drogas de escolha - hidrocortisona ou cortisona; Se necessário, os análogos sintéticos podem ser usados ​​em conjunto com mineralocorticóides; de particular importância é a adição de pediátrica mineralocorticóide), hiperplasia adrenal congênita, purulenta tireoidite, hipercalcemia maligna; doenças reumáticas (como terapêutica adjuvante em exacerbação aguda da atual ou); colagenoses (terapia exacerbação ou manutenção), artrite reumatóide (incluindo juvenil - em alguns casos, pode exigir terapia de manutenção de baixa dose), Cardiopatia reumática aguda, lúpus eritematoso sistémico, dermatomiosite sistêmica (polimiozit), artrite psoriaticheskiy, artrite gotosa aguda, osteoartrite posttravmaticheskiy, ankiloziruyushtiy anquilosante, bursite aguda ou subaguda, tenossinovite aguda inespecífica, sinovite de osteoartrite, epicondilite; doenças do tracto respiratório: sarcoidose sintomática, Síndroma de Loffler não são passíveis de tratamento por outros meios, berylliosis, relâmpagos ou disseminada tuberculose pulmonar em combinação com uma terapia anti-tuberculose apropriada, pneumonia por inalação; doenças hematológicas: púrpura trombocitopênica idiopática em adultos (Apenas em / introdução, i / m administração é contra-indicada), trombocitopenia secundária em adultos, Adquirido (autoimmunnaâ) anemia gemoliticheskaya, eritroblastopenia, Congênito (erythroid) anemia gipoplasticheskaya, agranulocitose, doenças oncológicas: leucemias e linfomas em adultos, leucemia aguda em crianças, Mieloma, câncer de pulmão (em combinação com citostáticos); síndrome edematoso (para estimular a produção de urina ou conseguir regressão de proteinúria em pacientes com síndrome nefrótica sem uremia, Tipo idiopática, ou causada por lúpus eritematoso sistémico); doenças gastrointestinais (para remover o paciente a partir do estado crítico): colite yazvennыy, Doença de Crohn, Enterite local, hepatite; doenças neurológicas: exacerbação da esclerose múltipla; miastenia; meningite tuberculosa com bloqueio subaracnóide ou a sua ameaça (em combinação com uma quimioterapia anti-tuberculose apropriada); triquinose com o sistema nervoso ou infarto; supressão imunológica de compatibilidade para o transplante de órgãos; náuseas e vômitos durante a terapia citostático; doenças de pele: pênfigo, bolhoso dermatite herpetiforme, Síndrome de Stevens - Johnson, dermatite esfoliativa, infecções fúngicas, psoríase, dermatite seborréica; condições alérgicas (estado pesado, em que a terapêutica convencional é ineficaz): rinite alérgica sazonal ou perene, doença do soro, asma brônquica, reações de hipersensibilidade a drogas, dermatite de contato, dermatite atópica; reações anafiláticas e anafilactóides; doenças oculares (processos agudas e crônicas alérgicas e inflamatórias graves com ocular): úlceras corneanas alérgicas, oftalmia, causado herpes zoster, inflamação do segmento anterior, uveíte posterior difusa e coroidite, oftalmia transferidos, conjuntivite alérgica, keratit, corioretinite, neurite óptica, Irit e iridociklit.

Para acetato de metilprednisolona e succinato de sódio de metilprednisolona mais: insuficiência adrenal aguda (Pode ser necessário adicionar mineralocorticóides); reações pós-transfusão, tais como urticária; edema de laringe não infecciosa aguda (a droga de escolha - epinefrina).

Succinato sódico de metilprednisolona para posterior: condições agudas, que requerem rápida efeito hormonal de intensidade máxima, incl. choque, que é uma consequência da insuficiência adrenal, ou choque, resistentes ao tratamento por métodos convencionais, quando possível presença de insuficiência adrenal (incl. anafilática, ambustial, traumático, cardiogênico); Pré-operatório, em caso de lesão ou doença grave, em doentes com insuficiência adrenal conhecida ou suspeita; cephaledema, lesão medular traumática aguda (o tratamento deve começar no primeiro 8 h após a lesão).

Para intra-articular, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo uso ou introdução no tecido mole (suspensão aquosa de acetato de metilprednisolona): como terapêutica adjuvante para uso a curto prazo (para remover o paciente a partir de um estado de aguda ou exacerbação de) as seguintes doenças - sinovite na osteoartrite, artrite reumatóide, bursite aguda e sub-aguda, artrite gotosa aguda, epicondilite, tenossinovite aguda inespecífica, osteoartrite pós-traumático.

Para uma introdução ao foco patológico (suspensão aquosa de acetato de metilprednisolona): quelóide e focos de inflamação localizada no líquen plano (Wilson zoster), placas psoriáticas, granuloma anular, simples zoster crônica (neurodermatitis limitado), lúpus eritematoso discóide, lipodistrofia diabética, alopecia areata; fascia tumor cístico e tendões.

Por instilação no recto (suspensão aquosa de acetato de metilprednisolona): colite yazvennыy.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade.

Para metilprednisolona, acetato de metilprednisolona e succinato sódico de metilprednisolona, ​​quando administrados sistemicamente: doenças bacterianas ou virais agudas e crónicas, Infecções fúngicas sistêmicas, HIV ou AIDS, tuberculose ativa e latente (sem quimioterapia apropriada), insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão arterial, enfarte do miocárdio recente (podem espalhar-se necrose, retardando a formação de tecido de cicatriz e, assim, ruptura do músculo cardíaco), grave disfunção hepática e / ou renal, anastomose intestinal (na história imediata), esofagite, gastrite, úlcera péptica aguda ou latente, diabetes, miastenia gravis, glaucoma, osteoporose severa, gipotireoz, problemas mentais, polio (excepto formulários bulbar cérebro-), Linfoma após a vacinação BCG, durante a vacinação.

A uma suspensão de acetato de metilprednisolona: para uso intra-articular: articulação artificial, violação da coagulação do sangue, fratura intra-articular, processo infeccioso periarticular (incl. história); w / w e intratecal.

Algumas formulações de acetato de metilprednisolona e succinato de sódio de metilprednisolona: (pode conter álcool benzílico, que poderia causar uma "síndrome de falta de ar» - síndrome ofegando com desfecho fatal): usar em prematuros.

Gravidez e aleitamento.

O uso de corticosteróides durante a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados de a segurança de não realizada). Mulheres em idade fértil devem ser alertados sobre o risco potencial para o feto (Os corticosteróides atravessam a placenta). Deve ser cuidadosamente monitorizados para recém-nascidos, cujas mães durante a gravidez foram tratados com corticosteróides (insuficiência adrenal pode desenvolver no feto e no recém-nascido). Não use muitas vezes, grandes doses, durante um longo período de tempo. Mulheres a amamentar deve parar qualquer tipo de amamentação, ou o uso de drogas, especialmente em altas doses (corticosteróides penetrar no leite materno e pode inibir a produção de corticosteróides endógenos, suprimir o crescimento e causar efeitos adversos na prole).

Efeitos colaterais.

A frequência ea gravidade dos efeitos secundários dependem da duração da utilização e magnitude da dose utilizada.

Os efeitos sistémicos

Na parte do sistema endócrino: Síndrome de Cushing, atrofia do córtex adrenal, insuficiência hipotalâmico-hipofisário (especialmente durante períodos de estresse, tais como doença, trauma, intervenção cirúrgica), diminuição da tolerância aos hidratos de carbono, diabetes steroidnыy, aumentam a necessidade de insulina ou hipoglicemiantes orais drogas em pacientes com diabetes, glicosúria, distúrbios menstruais, girsutizm, impotência, retardamento do crescimento em crianças.

Metabolismo: balanço nitrogenado negativo, retenção de sódio e água, inchaço, perda de potássio, alcalose hipocalêmica, ganho de peso.

A partir do tracto digestivo: úlcera péptica com possível perfuração e hemorragia, náusea, vómitos, esofagite ulcerativa, pancreatite, distensão abdominal.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, tontura, hipertensão intracraniana, pseudotumor cerebral, problemas mentais, convulsões, aumento da pressão intra-ocular, exoftalmia.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): hipertensão arterial, insuficiência cardíaca congestiva (em pacientes predispostos), arritmia, tromʙofilija. Há relatos de arritmias e / ou o desenvolvimento de insuficiência vascular e / ou paragem cardíaca após a rápida em / no succinato sódico de metilprednisolona de dose elevada (a introdução de mais 0,5 g para menos 10 m); durante ou após a administração de altas doses de succinato sódico de metilprednisolona marcada bradicardia (ligação com a velocidade e duração da administração não é estabelecida).

Na parte do sistema músculo-esquelético: fraqueza muscular, steroidnaya miopatia, massa muscular reduzida, osteoporose (especialmente entre as mulheres e crianças); ruptura do tendão, especialmente Aquiles; fraturas por compressão vertebral, necrose asséptica da cabeça do úmero e fêmur, fraturas patológicas dos ossos longos.

Para a pele: adelgaçamento e atrofia da epiderme, derme e tecido subcutâneo, degradação regeneração, cicatrização lenta de feridas, petéquias, estrias, Acne esteróide, pioderma, candidíase, Hypo- e hiperpigmentação, equimose,

As reações alérgicas: urticária, choque anafilático, broncoespasmo.

De Outros: redução da resistência a doenças infecciosas; reacções no local da injecção: ardente, entorpecimento, dor, parestesia, e a infecção no local da injecção, Hiper- ou hipopigmentação, cicatrizes no local da injecção; atrofia da pele e do tecido subcutâneo, abscesso estéril.

Cooperação.

A utilização combinada de metilprednisolona e ciclosporina É inibição mútua do metabolismo e aumentam a probabilidade de efeitos colaterais (a aplicação conjunta de metilprednisolona e ciclosporina foram notificados casos de convulsões). Fenobarbital, difengidramin, fenitoína, rifampicina e outros indutores de enzimas hepáticas aumentar a taxa de eliminação e reduzir a eficácia terapêutica (Pode ser necessário um ajuste da dose). Metilprednisolona pode aumentar a depuração ácido acetilsalicílico, tomado em doses elevadas durante um longo período de tempo, que podem reduzir o seu nível de sangue (a supressão de níveis de metilprednisolona de ácido acetilsalicílico no sangue aumenta, e aumenta o risco de manifestação dos seus efeitos secundários). Ele deve ser usado com precaução em conjunto com ácido acetilsalicílico em pacientes com gipoprotrombinemiey corticosteróide. Metilprednisolona afetar a ação de anticoagulantes orais: talvez como reforço, e uma diminuição no efeito de anticoagulantes, tomados em conjunto com metilprednisolona (para manter o desejado efeito anticoagulante é recomendada uma monitorização constante dos parâmetros de coagulação). Em combinação com paracetamol Isso aumenta o risco de hepatotoxicidade (indução de enzimas do fígado e a formação de metabolitos tóxicos de paracetamol). Ação reforça ACTH. Álcool, antiácidos (inibir a absorção), NSAIDs, incl. salicilaty, ʙutadion, Indometacina aumenta a probabilidade de ulceração do estômago e hemorragia, medicamentos poupadores de potássio - hipercalemia grave, Anfotericina B e inibidores da anidrase carbônica - hipocalemia, Insuficiência Cardíaca, osteoporose, glicosídeos cardíacos - arritmias, drogas contendo sódio - edema e hipertensão.

Ergocalciferol e paratgormon evitar osteopatia, chamado de metilprednisolona. Metilprednisolona em altas doses reduzir a eficiência somatotropina.

Reduz a actividade dos agentes antidiabéticos orais, a eficácia da vacina (vacinas vivas contra o pano de fundo de metilprednisolona pode causar doença). Mitotano e outros inibidores da função adrenocortical pode necessitar de aumentar a dose.

Overdose.

Sintomas: inchaço, a aparência de proteína urinária, declínio da filtração, hipertensão arterial, Arritmia, kardiopatija, kaliopenia. Uso freqüente repetido da droga (vezes ao dia ou vários por semana) durante um longo tempo, pode levar ao desenvolvimento de síndrome de Cushing (impõe interrupção).

Tratamento: diurez, cloreto de potássio, depressão e psicose - redução da dose ou a retirada da droga e da nomeação de drogas phenothiazine ou sais de lítio (Os antidepressivos tricíclicos não são recomendados).

Dosagem e Administração.

Dentro, inaektsionno (EU /, / M, epidural, na bursa e da vagina, uma cavidade articular, Danos à pele) e rectal. A via de administração e regime de dosagem são seleccionados individualmente de acordo com a natureza e gravidade da doença, a idade e condição do paciente, resposta ao tratamento.

Dentro, adulto: 4-60 Mg / dia em doses únicas ou divididas; Tipicamente, a dose inicial - 4-48 mg / dia, em alguns casos - para 100 mg / dia; dose de manutenção - 4-12 mg / dia. Babies: com insuficiência adrenal dentro 0,14 mg / kg ou 4 mg / m² diariamente 3 admissão, / M - a mesma dose, após dois dias ou 0,039-0,0585 mg / kg / dia, todos os dias; para outras indicações - dentro de 0,417-1,67 mg / kg ou 12,5-50 mg / m² em três doses divididas, M / - 0,139-0,835 mg / kg ou 4,16-25 mg / m² cada 12-24 horas.

/ M, em suspensão (depósito) adulto: 40-120 Mg para 1-4 semanas.

Se a doença, para os quais a terapia dirigida, também desenvolver sintomas de estresse, dose de suspensão deve ser aumentada. Se você deseja obter um efeito rápido e máxima de terapia hormonal, É mostrado na / em uma forma de dosagem com alta solubilidade - succinato de sódio de metilprednisolona.

B / ("Terapia de pulso") introduzido 30 mg / kg de succinato de metilprednisolona para 30 m, se necessário - cada re 6 não.

Vnutrisustavno, na bursa ea vagina - 20-60 mg, na cavidade abdominal e torácica - para 100 mg, epidural - para 80 mg, I / - 100-500 mg, a danos na pele - 20-60 mg.

Com enema de retenção para a colite ulcerativa são administradas 40-120 mg, para o alívio das náuseas e vómitos: adulto - em uma dose 250 mg de 20 minutos antes e 6 horas após a administração de citostáticos, crianças - pelo menos 25 mg / dia.

Após a ocorrência de tratamento remissão espontânea está parado.

Precauções.

Uma vez que as complicações de tratamento com glucocorticóides são dependentes da magnitude da dose aplicada e da duração do tratamento, em cada caso deve ser avaliado relação risco / benefício para uma decisão sobre o tratamento com glicocorticóides, regime de dosagem, duração do tratamento. Após o tratamento com corticosteróides mostraram um aumento de ALT, AST e ALP no soro. Geralmente essas mudanças são menores, não está associado a nenhuma síndrome clínica e são reversíveis após a descontinuação do tratamento. A utilização prolongada de corticosteróides pode levar ao desenvolvimento de catarata subcapsular posterior, glaucoma com possíveis danos no nervo óptico, pode aumentar a incidência de infecções virais ou fúngicas secundárias dos olhos. Para a administração parenteral de corticosteróides podem desenvolver miopatia aguda, e mais frequentemente - com altas doses de glucocorticóides em pacientes com bloqueio da junção neuromuscular (miastenia por exemplo gravis) ou em pacientes, ao receber os relaxantes musculares periféricos (por exemplo, brometo de pankuroniya). Este miopatia aguda é generalizado, Ela pode afetar os músculos dos olhos e vias respiratórias, levar ao desenvolvimento de tetraparesis. Talvez o aumento na creatina cinase. Neste melhora clínica ou recuperação após a retirada de esteróides pode ocorrer somente depois de muitas semanas ou mesmo alguns anos. Deve aplicar a dose mais baixa, proporcionando um efeito terapêutico suficiente. Confira o curso necessário, redução gradual da dose. As formas de depósito não entram de forma incorreta (incl. EU /). Com o uso prolongado é necessário para controlar a função do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal, de glicose no soro sanguíneo, realizar pesquisas oftálmica.

Não entrar no músculo deltóide. Quando w / e / m, a introdução do local de injecção deve ser mudado. Intra-aplicação é realizada não mais 1 vezes um 3 Sol.

Deve ser tido em conta, que o álcool benzílico na composição de formas de dosagem determinada metilprednisolona succinato de sódio e acetato é potencialmente perigoso quando aplicados por via tópica ao tecido nervoso.

Pode contribuir para a propagação de infecções ou adesão, causada por vírus, Cogumelos, protozoários e parasitas (vermes). O perigo de estas complicações aumenta com o aumento da dose de metilprednisolona ou combinação com outro imunossupressor.

Os pacientes, recebendo doses imunossupressoras de metilprednisolona, Eles devem ser alertados sobre os perigos do contato com catapora ou sarampo doente.

As crianças no período de crescimento dos glicocorticóides deve ser usado apenas se for absolutamente indicada e supervisão médica especial cuidado. Com o uso prolongado em crianças pode desaceleração.

A anulação pode ser acompanhada de dor abdominal e dor nas articulações, fraqueza, toshnotoy, dor de cabeça, tontura, febre, perda de apetite, perda de peso.

O uso prolongado devem reduzir a ingestão de calorias, aumentar a ingestão de potássio, reduzida - de sódio. Cálculo da dose em crianças não é feito melhor no peso corporal (kg), e área de superfície (m²). As formulações para injecção não é recomendado para ser misturado com outras soluções injectáveis.