Estradiol

Quando ATH:
G03CA03

Característica.

O estradiol é uma ferramenta hormonal estrogênica (17b-эстрадиол), эstradiolu эndogennomu idênticos, produzido pelos ovários (formados nas mulheres corpo, começo o primeiro período menstrual e que termina com a menopausa). Estradiol sintético é um pó cristalino branco. Praticamente insolúvel em água; facilmente solúvel em álcool; solúvel em acetona, dioxano e outros solventes orgânicos; é solúvel em óleos vegetais. Peso molecular 272,37.

Na prática médica utilizados na forma de hemi-hidrato de estradiol e ésteres (benzoato, dipropionato).

Benzoato de estradiol é estável no ar; solúvel em álcool, acetona, dioksane, É solúvel em éter, óleos vegetais; peso molecular 376,49.

Dipropionato de estradiol é um pó cristalino branco, praticamente insolúvel em água, é solúvel em álcool e óleos vegetais. Peso molecular 384,51.

O estradiol é utilizado em várias formas de dosagem: Transdermal Gel, solução para o óleo / m, pulverizar nazalynыy, comprimidos, revestido, sistema terapêutico transdérmico (TDTS).

Ação farmacológica.
Estrogenic.

Aplicação.

A deficiência de estrogênio na menopausa ea menopausa cirúrgica, incl. ovariectomizada, castração radiação; amenorreia primária e secundária, gipomenoreя, spanomenorrhea, dismenorreia, deficiência de estrogênio secundário, alopecia em giperandrogenemii; hirsutismo na síndrome dos ovários policísticos, vaginite (nas meninas e na velhice), gipogenitalizm, infertilidade, inércia uterina, gravidez prolongada, para suprimir a lactação, hipertricose virilnoe em mulheres; prevenção da osteoporose pós-menopáusica em mulheres, O câncer de mama em homens e mulheres com metástases (terapia palliativnaya), carcinoma da próstata (terapia palliativnaya), distúrbios urogenitais (dispareunia, Vulvovaginite atrófica, uretrit, tryhonyt); como meio de, estimular a hematopoiese em homens com lesão por radiação aguda.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, dependente de estrógeno processos neoplásicos ou são suspeitos, tumores do fígado (incl. história), drepanocytemia, herpes, otosclerose (incl. agravamento durante a gravidez), retinopatia ou angiopatia, icterícia colestática ou prurido persistente (incl. fortalecimento de seus sintomas durante uma gravidez anterior ou ao tomar esteróides), doença da vesícula biliar na história (especialmente colelitíase), genital anormal ou não diagnosticada ou sangramento uterino (utilização de estrogénio pode inibir o diagnóstico), tromboflebite ou condição tromboembólica na fase ativa (exceto para o tratamento de câncer de mama ou de próstata); tromboflebit, trombose ou condição tromboembólica, associado com a tomada de estrogênio (história); doenças inflamatórias dos órgãos genitais femininos (salpingo-oophoritis, endometritis); hipercalcemia, associado a metástases ósseas de câncer de mama.

Apenas para o tratamento de cancro da mama e da próstata (adicionalmente): doenças dos vasos coronários ou cerebrais, tromboflebite ativa ou doença tromboembólica (Altas doses de estrogênio, É usado para tratar, aumentar o risco de enfarte do miocárdio, vasos pulmonares, tromboflebita).

As restrições aplicam-.

Asma brônquica, diabetes, enxaqueca, epilepsia, hipertensão arterial, insuficiência cardíaca, CHD; insuficiência renal; doença hepática aguda ou crônica (incl. história) Quando você altera os parâmetros das amostras de fígado funcionais, Hiperlipoproteinemia, síndrome edematoso, endometriose, shotty mama, porfiria, tumor da hipófise, doença do tecido conjuntivo difusa, Dubin-Johnson ou Rotor.

Gravidez e aleitamento.

Contra-indicada na gravidez, incl. alegado (Os estrogénios podem ter efeitos embriotóxicos). A pesquisa mostra a relação de malformações congénitas com o uso de certos estrogênio durante a gravidez.

Categoria resultar em acções FDA - x. (Os testes em animais ou ensaios clínicos revelou uma violação do feto e / ou existirem provas do risco de efeitos adversos sobre o feto humano, obtido em pesquisa ou prática; risco, associado com a utilização de drogas na gravidez, maior do que os benefícios potenciais.)

No momento do tratamento deve parar de amamentar (estrogênio passa para o leite materno).

Efeitos colaterais.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: tontura, dor de cabeça, enxaqueca, depressão, xoreja, visão embaçada (alterar na curvatura da córnea), desconforto ao usar lentes de contato.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): aumento da pressão arterial, tromboembolismo.

A partir do tracto digestivo: náusea, vómitos (origem principalmente central quando usando doses elevadas de), dor epigástrica, flatulência, diarréia, anorexia, icterícia colestática, colelitíase, hepatite, pancreatite, kišečnaâ e como želčnaâ.

Com o aparelho geniturinário: as mulheres têm hemorragias, sangramento uterino de etiologia desconhecida, a natureza mutável do sangramento uterino e manchas, metrorragija (Os sintomas de sobredosagem de estradiol), síndrome pré-menstrual, amenorréia, dismenorreia, aumento do tamanho dos fibróides ou leiomioma uterino, mudanças no muco cervical, a natureza mutável do corrimento vaginal, candidíase vaginal, hiperplasia endometrial (a nomeação sem progestágeno), endometrio câncer (mulheres na pós-menopausa com útero intacto), sintomas de cistite (nenhuma contaminação bacteriana); nos ovários esclerose do uso a longo prazo; dor, sensibilidade e aumentar o tamanho da mama, aumento da libido; homens-dor e seios sensíveis, ginecomastia, diminuição da libido.

Para a pele: melasma ou cloasma, dermatite de contato, Hemorrágica erupção, uzlovataya эritema, eritema multiforme, alopecia, girsutizm, coceira e vermelhidão da pele (no site de patch de aplicativo-TDTS).

De Outros: mudança de peso, diminuição da tolerância aos hidratos de carbono, agravamento da porfiria, cólicas músculos da panturrilha; com o uso a longo prazo, é uma violação de sódio, cálcio e água para formar edema periférico.

Cooperação.

Estradiol reduz a actividade de diuréticos, antykoahulyantov, agentes anti-hipertensivos e hipoglicemiantes. Ele reduz a tolerância à glicose (pode exigir correção dosagem hipoglicemiantes regimen). Estradiol aumenta a eficácia dos medicamentos hipolipemiantes.

Indutores de enzimas microssomais hepáticas, tais como alguns anticonvulsivantes e agentes antimicrobianos (incl. hidanto�as, barbitúricos, prymydon, Carbamazepina, rifampicina), pode acelerar o metabolismo do estradiol, aumentar a depuração das hormonas sexuais e reduzir a eficácia clínica.

Ácido fólico e da tiróide medicações aumentar o efeito do estradiol. Consumo substancial de álcool durante o tratamento pode conduzir a um aumento dos níveis de estradiol circulante.

Overdose.

Sintomas: náusea, vómitos, em alguns casos, metrorragia.

Tratamento: manter as funções vitais (no contexto da retirada da droga), terapia simptomaticheskaya.

Dosagem e Administração.

Dose e duração da terapêutica é determinada individualmente. Dentro. Deficiência estrogênica primária e secundária — 2 mg 1 uma vez por dia, todos os dias, sem interrupção. Tratamento de mulheres com histerectomia ou na pós-menopausa as mulheres podem começar a qualquer dia; quando o ciclo menstrual armazenado tomar a primeira pílula no 5º dia do ciclo menstrual. Duração do tratamento é 6 Meses, e, em seguida, realizou um inquérito para decidir sobre a possibilidade de continuar a terapia com estrogênio substituição.

Localmente. O gel é aplicado 1 uma vez por dia sobre a pele na parte inferior da parede abdominal, ou virar para a direita ou da nádega esquerda. A dose inicial - 1 g-gel (1 estradiol mg). A dose média é de 0,5-1,5 g de gel por dia. A área de aplicação é igual em magnitude 1-2 palmas. Remendo prender 1 uma vez por semana. O tratamento é realizado de forma contínua ou curso de 3 semanas, com uma pausa 1 Sol. Na presença do útero ao mesmo tempo prescrever progesterona cada mês dentro de 10-12 dias.

Intranasal, 1 uma vez por dia. A dose diária depende do indivíduo e, normalmente, Ela varia entre 150 para 600 g, Ensino fundamental — 300 mg / dia, durante a terapêutica deve pegar a dose mínima eficaz; dependendo do efeito terapêutico do tratamento de dose reduzida, ou aumentar.

/ M, 0,1% solução no óleo 1 ml 1 cada 3-5 dias.

Precauções.

Antes do início da aplicação necessária a realização de um exame médico e ginecológico geral completa, incluindo um estudo da cavidade abdominal e pelve, Mama, medição da pressão arterial, Análise citológica endometrial. É necessário excluir a gravidez. Quando a terapia de longo prazo, tais testes devem ser realizados a cada 6-12 meses.

Por 4-6 semanas antes da cirurgia programada e durante a imobilização prolongada é recomendado interromper o tratamento na prevenção de eventos trombóticos.

A droga deve ser interrompida imediatamente nos seguintes casos: trombose venosa profunda, doença tromboembólica, um aumento significativo na pressão sanguínea, icterícia, o aparecimento de dores de cabeça da enxaqueca, súbita visão turva.

Embora a terapia de reposição hormonal em pacientes, hipertensiva, deve monitorar regularmente a pressão arterial.

No período inicial do tratamento, os pacientes com diabetes mellitus requer um acompanhamento atento por causa da possível diminuição da tolerância à glicose.

Alterações no nível de estrogênio no sangue pode afetar o desempenho de determinada função analisa endócrino e do fígado.

Os estrogénios podem causar retenção de líquidos, Portanto, pacientes com cardíaco comprometido ou função renal exige monitorização cuidadosa.

Por favor, informe o seu médico sobre o mesmo tempo tomando barbitúricos, fenilʙutazona, gidantoinov, rifampicina, o aparecimento de hemorragia ou sangramento irregular invulgarmente pesados ​​entre o uso da droga, desconforto na região epigástrica.

Em caso de hemorragia uterina irregular durante o tratamento deve ser levada a cabo a análise citológica do endométrio.

No tratamento deve levar em conta, que o uso a longo prazo de estrogénio apenas na menopausa pode levar a hiperplasia endometrial e aumenta o risco de cancro do endométrio. Para reduzir o risco de cancro do endométrio precisa ingestão adicional de progestágeno (normalmente dentro de 10-12 dias por mês), o que leva a um endométrio de transição na fase secretora da sua rejeição e o menstrualnopodobnoe subsequente hemorragia após a cessação do progestogénio. Quando a menstruação irregular (em mulheres com útero intacto) durante o tratamento com estradiol é necessário realizar uma curetagem diagnóstica para excluir malignidade do útero.

Em mulheres pós-menopáusicas,, longa estão em terapia de reposição hormonal, aumento do risco de câncer de mama. Se a duração de tratamento mais 5 s precisa pesar cuidadosamente os efeitos positivos do tratamento com efeitos adversos.

Os pacientes, estão em tratamento a longo prazo, precisa exame da mama regularmente, incl. deve ensiná-los regularmente auto. Deve ser particularmente cuidadosos na nomeação de mulheres ao estrogênio, ou ter tido nos últimos mudanças complicados ou fibrocystic na mama. Em tais casos, a monitoração cuidadosa e mamografia regularmente.

Mulheres, tomar drogas estrogênicas da menopausa, existe um risco aumentado de doença do cálculo biliar (Os estrogénios aumentam bile lithogenicity).

A droga não é um contraceptivo e não restaura a capacidade de fertilizar.

Não coloque o remendo no peito ou na cintura. Se o patch é aplicado corretamente, você pode tomar um banho ou duche, No entanto, deve ser tido em conta, em que a água quente pode sair o patch.

Evite ficar gel no peito e as membranas mucosas da vulva e vagina.

Cooperação