Karvedilol

Quando ATH:
C07AG02

Característica.

Não seletivo beta-bloqueador com alfa₁-A actividade bloqueadora. É uma mistura racémica de dois enantiómeros, em que beta₁– e beta₂-bloqueando Actividade inerente S(-)-эnantyomeru, e alfa₁-bloqueio-R(+) e S(-)-enantiômeros igualmente.

Branco ou quase branco em pó cristalino. Facilmente dissolvido em DMSO, solúvel em metanol e cloreto de metileno, é solúvel em 95% etanol e isopropanol, ligeiramente solúvel em éter etílico, praticamente insolúvel em água. Peso molecular 406,5.

Ação farmacológica.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Aplicação.

Hipertensão arterial, CHD (angina estável), insuficiência cardíaca congestiva (numa terapia de combinação).

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, hipotensão (Sad inferior 85 mm Hg. Arte.), insuficiência cardíaca descompensada (Classe funcional IV da NYHA), requer a nomeação de inotropes, vasodilatadores, diuréticos); vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV II-III степени, sinoatrialynaya bloqueio, doença do nó sinusal, choque cardiogênico, doença pulmonar obstrutiva crônica com um componente bronchospastic, asma brônquica (É relatado duas mortes como resultado do desenvolvimento do estado de asma após uma única dose de carvedilol), lesão hepática grave.

As restrições aplicam-.

Angina de Prinzmetal, o recente agravamento da insuficiência cardíaca, Doença Vascular Periférica (Síndrome de Raynaud, claudicação intermitente), diabetes, gipoglikemiâ, feocromocitoma, hipertireoidismo, anestesia geral, psoríase, comprometimento da função renal, idade avançada, Crianças e idade da Juventude (para 18 anos).

Gravidez e aleitamento.

Quando a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados em seres humanos não têm mantido).

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Na época do tratamento deve abandonar a amamentação (desconhecido, Será que carvedilol fica para o leite materno em seres humanos).

Efeitos colaterais.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: tontura, dor de cabeça, astenia, síncope (e rara, normalmente, Apenas no início do tratamento), fraqueza muscular (mais frequentemente no início do tratamento), distúrbios do sono, depressão, parestesia, xeroftalmia, redução slezovydeleniya.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): bradicardia, Distúrbios da condução AV, hipotensão postural, dor no peito, angina, deterioração da circulação periférica, progressão da insuficiência cardíaca, exacerbação dos sintomas da síndrome de Raynaud, síndrome edematoso, trombocitopenia, leucopenia, um aumento de hemorragias e hematomas.

A partir do tracto digestivo: boca seca, náusea, vómitos, dor abdominal, diarréia, prisão de ventre, níveis elevados das transaminases no sangue.

A partir do sistema respiratório: congestão nasal, chikhaniye, falta de ar (em pacientes predispostos), reação bronhospasticskie.

Com o aparelho geniturinário: violação da micção, hematúria, insuficiência renal aguda.

As reações alérgicas: erupções cutâneas, incl. uma erupção alérgica, urticária, coceira.

De Outros: inchaço e dor nas extremidades, ganho de peso, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hipercolesterolemia, sintomas de gripe, exacerbação de sintomas da psoríase.

Cooperação.

Potencia o efeito de outros fármacos anti-hipertensivos ou medicamentos, tem um efeito hipotensor como um efeito colateral. Os medicamentos com propriedades beta-bloqueadores podem pode aumentar efeito hipoglicemiante da insulina e hipoglicemiantes orais, ao passo que os sintomas de hipoglicémia (particularmente taquicardia) pode ser mascarado (acompanhamento regular recomendado de glicose no sangue). Quando usado em conjunto com glicósidos cardíacos, diuréticos e / ou inibidores da ECA podem diminuir a condução AV. Aumentos de digoxina no soro sangüíneo. Anestésicos gerais (Cyclopropane, éter dietílico, tricloroetileno) reforçar o efeito inotrópico negativo e hipotensor do carvedilol. Fenobarbital, rifampicina e outros meios, inibição das enzimas microssomais, metabolismo acelerado e reduzir a concentração no plasma. Diuréticos e inibidores da ECA potencializam hipotensão. O cuidado deve ser usado com medicamentos anti-arrítmicos e BPC, especialmente distiazemom e verapamil (é incompatível com o / na introdução de antagonistas do cálcio).

Overdose.

Sintomas: hipotensão grave (Jardim 80 mm Hg. Artigo. e inferior), bradicardia (Menos 50 u. / min), insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, paragem cardíaca, violação da função respiratória, broncoespasmo, vómitos, confusão, convulsões generalizadas.

Tratamento: enquanto o paciente está consciente, você deve dar-lhe uma posição horizontal com as pernas levantadas (o paciente está inconsciente deve ser deitado de lado), durante as primeiras horas — a tomar medidas para remover a droga do sangue (receber eméticos / lavagem gástrica). A sobredosagem necessitam de tratamento intensivo. Antagonista acção de bloqueio beta-adrenérgico é orciprenalina ou isoprenalina 0,5-1 mg / no e / ou glucagon, numa dose de 1-5 mg (a dose máxima - 10 mg). Com o desenvolvimento de bradicardia e outras complicações vasculares devem ser atropina (em 0,5-2 mg / em), resistente ao tratamento com bradicardia mostra um pacemaker aplicação; para manter a atividade cardiovascular — dobutamina, epinefrina, glucagon (1-10 mg / jato, seguido de 2-5 mg / hora por infusão); em bronhospazme-beta-simpaticomiméticos, sob a forma de aerossol (com ineficiência — /in) ou aminofilina (EU /); no caso de convulsões é diazepam, clonazepam. O controle e correção de sinais vitais é recomendado no tratamento intensivo.

Dosagem e Administração.

Dentro. Quando a hipertensão é 25-50 mg 1 uma vez por dia (A dose inicial no primeiro 2 dias pode ser 12,5 mg), Quando traços — em 25-50 mg 2 uma vez por dia, na insuficiência cardíaca crônica-por 12,5-25 mg 2 uma vez por dia (o máximo é de até 100 mg / dia).

Precauções.

Durante o tratamento requer um acompanhamento de fígado e rim, hemodinâmico, a monitorização da concentração de glicose no sangue, peso corporal. Com o desenvolvimento de bradicardia-se 55 BPM medicamento deve ser descontinuado. Em pacientes com insuficiência circulatória, gipotenzieй (Sad inferior 100 mm Hg. Arte.), difundir as alterações vasculares e/ou insuficiência renal era necessário monitorar a função renal e sua deterioração é reduzir a dose ou parar a droga.

Deve ser tomada precaução em idosos (nomear meia dose), na recente deterioração da insuficiência cardíaca atual. Em todos os casos, o tratamento é iniciado com uma dose baixa seguida de um aumento lento para a sua eficaz. Com a progressão da insuficiência cardíaca durante o tratamento é recomendado para aumentar a dose de diuréticos, e na dose de insuficiência renal é ajustada dependendo da função renal. Para evitar o desenvolvimento de sintomas de privação, a dose deve ser reduzida gradualmente. Pessoas, que sofrem de alergias graves ou dessensibilização submetidos, pode aumentar a gravidade de reacções de hipersensibilidade. Em pacientes com diabetes mellitus e hipertireoidismo pode mascarar ou atenuar sintomas, hipoglicemia induzida (se necessário, ajustar a dose de hipoglicemiantes) ou tireotoxicose. Quando feocromocitoma devem ser usados ​​simultaneamente adrenolytics alfa. Pessoas, usando lentes de contato, devem ter em conta a possibilidade de reduzir rasgamento.

Se você cancelar uma terapia de combinação com clonidina deve ser gradualmente eliminada carvedilol alguns dias antes do início de uma redução gradual da dose de clonidina. Na terapia de combinação de falha cardíaca no caso de pronunciado de diminuição da pressão sanguínea é recomendada para reduzir inicialmente a dose de diuréticos ou inibidores da ECA. Durante o tratamento com álcool exclui. Seja cauteloso nomear pacientes, cujo trabalho está ligado com a necessidade de uma maior atenção e a velocidade de reacção.

Cooperação