Espironolactona
Quando ATH:
C03DA01
Característica.
Kaliйsberegaющiй diurético, antagonista competitivo de aldosterona. O pó branco cristalino. Praticamente insolúvel em água, solúvel em álcool etílico, fácil insolúvel em benzeno e clorofórmio. Peso molecular - 416,57.
Ação farmacológica.
Diurético, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.
Aplicação.
Síndrome de edema em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, cirrose (particularmente na presença simultânea de hipocalemia e hiperaldosteronismo), síndrome nefrótica; hipertensão essencial em adultos; ascite; diagnóstico e tratamento de hiperaldosteronismo primário (Síndrome de cavalo); prevenção de hipocalemia no tratamento de pacientes e saluretikami, receber glicosídeos cardíacos, miastenia (adjuvante).
Contra-indicações.
Hipersensibilidade, Doença de Addison, insuficiência renal aguda ou rapidamente progressiva, insuficiência renal crónica com uma diminuição significativa na função excretora (Cl creatinina inferior 10 ml / min), anurija, hyperkalemia, giponatriemiya, hipercalcemia.
As restrições aplicam-.
Função excretora renal reduzida, alteração da função hepática (aumento da sensibilidade às mudanças no equilíbrio de eletrólitos), diabetes (nefropatia especialmente diabeticheskaya), predisposição a acidose metabólica (quando o efeito da acidez aumentada espironolactona giperkaliemichesky, espironolactona pode contribuir para a acidose), irregularidades menstruais e / ou ampliação do peito, DE блокада (pode ser aumentado devido ao desenvolvimento de hipercaliemia).
Gravidez e aleitamento.
O uso de espironolactona é contra-indicada no I trimestre de gravidez. Em II e III trimestre da gravidez só é possível sob condições estritas, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto.
Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)
Na época do tratamento deve parar de amamentar (canrenona - o metabolito activo da espironolactona - passa para o leite materno).
Efeitos colaterais.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: tontura, sonolência, letargia, frouxidão, dor de cabeça, ataxia, confusão.
A partir do tracto digestivo: náusea, vómitos, diarréia, espasmos, kišečnaâ como, gastrite, ulceração e hemorragias no tracto digestivo, alteração da função hepática.
Com o aparelho geniturinário: ginecomastia (geralmente reversíveis, em casos raros pode persistir após a abolição PM), dor na mama, disfunção erétil em homens, potência reduzida em homens, distúrbios menstruais ou amenorréia, metrorragia, menopausa, girsutizm, mudança de voz em mulheres.
Para a pele: erupções cutâneas maculopapulares ou eritematosas, alopecia, hypertryhoz, coceira, urticária.
De Outros: cãibras nas pernas, tumores benignos da mama, dor no peito, leucopenia (incl. agranulocitose), trombocitopenia, desequilíbrio eletrolítico, hyperkalemia, aumento da uréia, creatinina, osteomalacia, febre drogas.
Casos de câncer de mama em homens e mulheres, tratado com espironolactona, no entanto, uma relação causal ainda não foi estabelecida.
Cooperação.
A utilização simultânea de indometacina, Os inibidores da ECA, suplementos de potássio leva ao desenvolvimento de hipercaliemia. A fim de evitar hyperkalemia não tomar espironolactona ou amilorida juntamente com triamterene. Na recepção simultânea com carbenoxolona reduzido efeito terapêutico de espironolactona, tk. carbenoxolona causa retenção de sódio. A espironolactona reduz a sensibilidade vascular à noradrenalina, que deve ser considerado durante a anestesia geral e local em pacientes, tratado com espironolactona. A aspirina reduz o efeito diurético de espironolactona. Espironolactona potencializa o efeito dos diuréticos e anti-hipertensivos (enquanto que a utilização de anti-hipertensivos última dose deve ser reduzida em 50%), reduz o efeito de anticoagulantes indirectas (derivados de cumarina). Aumenta T1/2, e os níveis plasmáticos de toxicidade de digoxina (quando partilhando a necessidade de reduzir a dose ou aumentar o intervalo entre as doses de digoxina). A combinação de espironolactona com triptorelina, buserelynom, gonadorelina reforça os seus efeitos.
Overdose.
Sintomas: náusea, vómitos, sonolência, tontura, confusão, cãibras nas pernas, erupção cutânea, diarréia; possível desidratação, rompimento de equilíbrio de água e eletrólitos.
Tratamento: descontinuação da droga, indução do vómito, lavagem gástrica, tratamento sintomático da desidratação e distúrbios do equilíbrio de fluidos e eletrólitos, hipotensão, manter as funções vitais; no caso de hipercalemia - uma rápida em / de uma solução 20-50% de glucose e insulina - 0,25-0,5 unidades / g de glicose. Kaliyvyvodyaschie utilizados diuréticos e resinas de permuta iónica. Talvez hemodiálise. Não há antídoto específico.
Dosagem e Administração.
Dentro. O modo de definir individualmente. Doses típicas para adultos: 25-200 mg / dia em doses únicas ou divididas; se necessário, aumentar a dose para 400 mg / dia. Os bebês são geralmente dado a uma taxa de 3 mg / kg / dia, mono- ou 2 admissão, Dose seleccionada individualmente.
Precauções.
Seja cauteloso nomear cirurgia no fundo de anestésicos locais e gerais, pacientes idosos (aumento do risco de hipercaliémia). Não deve ser nomeado espironolactona em conjunto com PM, causando a ginecomastia. Para doses superiores a 100 mg / dia muitas vezes desenvolvem endócrinos / efeitos anti-androgênicos, efeito manifesta sobre o sistema nervoso central e a irritação da mucosa gastrointestinal. Durante o tratamento deve ser cuidadosamente monitorizados eletrólitos, o nível de nitrogênio da uréia, ureia e creatinina no sangue (especialmente em pacientes idosos com insuficiência renal e / ou hepática), o acompanhamento regular do desempenho da BP. Com o desenvolvimento de hipercalemia deve parar de tomar espironolactona. Evitar a ingestão de quantidades excessivas de potássio, incl. excluir ou limitar alimentos, rica em potássio (batatas, damascos, uvas passas, suco de tomate, etc.), e PM, contendo potássio. No tratamento com espironolactona deve evitar beber. No início do tratamento com espironolactona condutores de veículos e pessoas, habilidades se relacionam com a elevada concentração de atenção, não deve ser utilizado durante a operação. O teste de tolerância à glicose em pacientes com nefropatia diabética espironolactona deve ser interrompido, pelo menos, para 3 no dia antes do ensaio (devido ao risco de hipercalemia grave).
Cooperação
Substância activa | Descrição da interacção |
O ácido acetilsalicílico | FMR: antagonizm. Reduz o diurético, atividade natriurético e anti-hipertensor, Isso aumenta o risco de hipercaliémia (especialmente em doentes com insuficiência renal), Ele aumenta a probabilidade de desordens do rim. |
Buserelyn | FMR. Contra o fundo de efeito aumentado de espironolactona. |
Varfarina | FMR: antagonizm. Contra o fundo de efeito reduzido de espironolactona. |
Verapamil | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efeito hipotensor. |
Gidroxlorotiazid + Lisinopril | FMR. Aumentar (mutuamente) o risco de hipercaliémia (especialmente em doentes com insuficiência renal). |
Gidroxlorotiazid + Fosinopril | FMR. Aumentar (mutuamente) o risco de hipercaliémia. |
Glipizide | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da espironolactona atenuada. |
Indometacina | FMR: antagonizm. Reduz o diurético, natriurético e actividade hipotensora e aumentar o risco de hipercaliémia, especialmente em doentes com insuficiência renal. |
Cloreto de potássio | FMR. Isso aumenta o risco de hipercaliémia, especialmente em doentes com insuficiência renal. |
Captopril | FMR: sinergismo. Inibe a libertação de aldosterona, aumenta significativamente o risco de hipercaliémia. Contra o fundo de maior efeito hipotensor da espironolactona. |
Moexipril | FMR: sinergismo. Inibe a libertação de aldosterona, aumenta significativamente o risco de hipercaliémia. Contra o fundo de maior efeito hipotensor da espironolactona. |
Perindopril | FMR: sinergismo. Inibe a libertação de aldosterona, aumenta significativamente o risco de hipercaliémia. Contra o fundo de maior efeito hipotensor da espironolactona. |
Ramipril | FMR: sinergismo. Inibe a libertação de aldosterona, aumenta significativamente o risco de hipercaliémia. Contra o fundo de maior efeito hipotensor da espironolactona. |
Repaglinide | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da espironolactona atenuada. |
Triptorelina | FMR. Contra o fundo de efeito aumentado de espironolactona. |
Fenindiona | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da espironolactona atenuada. |
Fosinopril | FMR: sinergismo. Inibe a libertação de aldosterona, aumenta significativamente o risco de hipercaliémia. Contra o fundo de maior efeito hipotensor da espironolactona. |
Furosemida | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) os efeitos diuréticos e natriuréticos. Contra o fundo de espironolactona diminuiu o risco de hipocalemia. |
Ciclosporina | FMR. Aumentos (mutuamente) o risco de hipercaliémia, especialmente em doentes com insuficiência renal; Compartilhamento não é recomendado. |
Epinefrina | FMR: antagonizm. Contra o fundo de espironolactona diminui a vasoconstrição. |
Ácido etacrínico | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) os efeitos diuréticos e natriuréticos. Contra o fundo de espironolactona diminuiu o risco de hipocalemia. |