Sildenafil

Quando ATH:
G04BE03

Característica.

Branco ou quase branco em pó cristalino, solubilidade em água 3,5 mg / ml.

Ação farmacológica.
Melhorar a função erétil.

Aplicação.

Violação ereção.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, terapia nitratami.

As restrições aplicam-.

Deformidade anatômica do pênis (angulação, fibrose kavyernoznyi, Doença de Peyronie), doença, predisposição para o desenvolvimento de priapismo (mieloma múltiplo, drepanocytemia, leucemia), maior tendência para sangrar, agravamento de úlcera gástrica e úlcera duodenal, retinite pigmentosa hereditária, alteração da função hepática, incl. com cirrose, insuficiência renal grave (Cl creatinina inferior 30 ml / min), hipertensão grave (BP acima 170/110 mmHg.) e hipotensão (Abaixo do inferno 90/50 mmHg.), indicações anamnésticas realizadas na anterior 6 meses de infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral, arritmias potencialmente fatais, insuficiência cardíaca, angina instável, uso concomitante de drogas, ингибирующих CYP3A4.

Efeitos colaterais.

Os efeitos colaterais do sildenafil, recebeu um ajuste de dose, observados em ensaios controlados com placebo e marcado em ≥2% dos pacientes, tomar sildenafil, com uma frequência de mais do que o placebo (em parênteses % ocorrência placebo).

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça 16% (4%), tontura 2% (1%), rubor 10% (1%), visão embaçada (mudança de cor, sensibilidade à luz, visão embaçada) 3% (0%).

A partir do sistema respiratório: congestão nasal 4% (2%).

Na parte do tracto digestivo: dispepsia 7% (2%), diarréia 3% (1%).

Com o aparelho geniturinário: infecção do trato urinário 3% (2%).

Para a pele: erupção cutânea 2% (1%).

Outros efeitos secundários, Namoro uma taxa comparável (Mais 2%) no grupo tratado com placebo e grupos de sildenafil: infecções do tracto respiratório, dor nas costas, sintomas de gripe, artralgia.

Em estudos com uma dose fixa dispepsia (17%) e visão turva (11%) Lá eram mais comuns quando tomar sildenafil dose 100 mg em comparação com doses menores de. Usando doses, do que o recomendado, observados efeitos colaterais semelhantes, mas com uma freqüência mais alta.

Os efeitos colaterais do sildenafil, observados em ensaios controlados com placebo e ocorrem com uma frequência inferior a 2% (comunicação com sildenafil não está claro).

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: astenia, tontura, enxaqueca, hipertensão, ataxia, tremor, neuralgia, enfraquecimento dos reflexos, parestesia, gipesteziya, desmaio, depressão, distúrbios do sono (insónia / sonolência), conjuntivite, fotofobia, hemorragias no globo ocular, midriaz, Catarata, xeroftalmia, dor nos olhos e ouvidos, zumbido, surdez.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): hipotensão, hipotensão ortostática, taquicardia, batida de coração, isquemia do miocárdio, angina, cardiomiopatia, insuficiência cardíaca, Alterações eletrocardiográficas, incl. Блокада AV, paragem cardíaca, trombose cerebral, anemia, leucopenia.

A partir do sistema respiratório: faringite, sinusite, laringit, bronquite, dispneia, aumento do número de expectoração, aumento da tosse, asma brônquica.

Na parte do tracto digestivo: glossite, gengivite, estomatite, boca seca, disfagia, esofagite, náusea, gastrite, gastroenterite, colite, sangramento retal, alterações em parâmetros bioquímicos do fígado.

Metabolismo: sede, gipernatriemiya, gota, hiperuricemia, diabetes labilynыy, Hiper- e hipoglicemia.

Com o aparelho geniturinário: noctúria, micção freqüente, cistite, incontinencia urinaria, ejaculação anormal, anorgazmija, inchaço dos genitais, ginecomastia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artrite, artrose, ossalgia, mialgia, miastenia, ruptura do tendão, tendosinoviit, sinovite.

Para a pele: urticária, herpes simplex, coceira, ulceração da pele, dermatite de contato, dermatite esfoliativa.

De Outros: edema periférico, incl. inchaço da face, síndromes de dor, incl. dor no abdômen e no peito, quedas acidentais, feridas e lesões, Suando, calafrios, fotossensibilidade, choque, reacções alérgicas.

Cooperação.

Uma única dose de antiácido (hidróxido de magnésio / hidróxido de alumínio) simultaneamente com sildenafil não afeta a sua biodisponibilidade. Aumenta o efeito hipotensor dos nitratos (recepção simultânea contra-indicada) e antiplaquetária efeito de nitroprussiato de sódio. Quando concomitantemente com ácido acetilsalicílico (150 mg) Ele não aumenta o tempo de hemorragia. Inibidores CYR3A4 (cimetidina, cetoconazol, itraconazol, eritromicina e outros.) aumento na concentração plasmática de sildenafil (em particular, cimetidina em dose 800 mg-na 56%, quando tomar sildenafil 50 mg) e reduzir a sua excreção. A admissão de one-time 100 mg sildenafil sobre o fundo da concentração de equilíbrio da eritromicina (recepção na 500 mg duas vezes ao dia para 5 dias) Sildenafil AUC aumenta 182%, contra o pano de fundo da concentração de equilíbrio do saquinavir (1200 mg 3 uma vez por dia) C_máximo Sildenafil aumenta por 140%, O AUC é na 210%. Dose única 100 mg sildenafil sobre o fundo da concentração de equilíbrio do ritonavir é um potente inibidor do citocromo P450 (400 mg 2 uma vez por dia), Isso leva a 4 vezes (em 300%) aumentar em C_máximo e de 11 vezes (em 1000%) aumento da AUC do sildenafil. Sildenafil tem nenhum efeito sobre a farmacocinética do ritonavir e saquinavir. Ингибиторы CYP2C9 (tolbutamid, varfarina), CYP2D6 (inibidor selectivo da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos), tiazidas e diuréticos, loop e diuréticos poupadores de potássio, Os inibidores da ECA, antagonistas do cálcio, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (rifampicina, barbitúricos) nenhum efeito sobre a farmacocinética do sildenafil. Esperado, que enquanto estiver a tomar sildenafil com indutores do CYP3A4 (rifampicina e semelhantes.), ele vai diminuir a concentração plasmática. AUC do metabolito activo aumentaram sildenafil 62% Ao receber o laço e kalisberegath dioretikov e 102% -Ao receber um beta inespecífico-adrenoblokatorov (o significado clínico destes efeitos não é definido). Não havia sinais de interação com amlodipina (5 e 10 mg): A redução adicional média na pressão arterial na posição supina (Jardim no 8 mmHg., Pai na 7 mmHg.) comparáveis ​​aos obtidos por um único sildenafil em voluntários saudáveis. Não aumenta o efeito gipotenzivne do álcool em saudáveis voluntários quando a concentração de álcool no sangue para 80 mg / dL.

Overdose.

Sintomas: estudos em voluntários saudáveis de entrada única para 800 mg sildenafil foi notável aumento de sintomas colaterais.

Tratamento: sintomático. A diálise é ineficaz por causa do elevado grau de ligação de sildenafil e suas proteínas plasmáticas metabolito.

Dosagem e Administração.

Dentro, aproximadamente 1 h antes da relação sexual, 50 mg. Levando em conta eficiência e resistência dose pode ser aumentado para 100 mg ou reduzida para 25 mg. A dose máxima diária 100 mg, recepção de freqüência máxima recomendada é 1 uma vez por dia.

Precauções.

Antes de tomar para diagnosticar a disfunção eréctil, determinar suas possíveis causas e a seleção do tratamento adequado é necessária a construção de uma história médica completa e realizar um exame físico completo, e urológica, especialmente em doentes com doença cardiovascular subjacente, aumento da actividade sexual que é indesejável (por exemplo, em formas graves de doença arterial coronariana e hipertensão). Os pacientes mais velhos 65 anos, com insuficiência hepática e renal grave (Cl creatinina inferior 30 ml / min), assim como a utilização simultânea de inibidores do citocromo P450 3A4 (Eritromicina, cetoconazol, itraconazol, saquinavir e outros.), dose inicial é 25 mg. Se você está recebendo uma dose única máxima de ritonavir não deve exceder 25 mg de 48 não.

Há relatos de casos raros de ereção pós-comercialização, continuou de cima 4 não, e priapismo, requerem atenção médica imediata para prevenir danos aos tecidos do pênis e impotência irreversível.

Segurança, enquanto a administração de sildenafil com outros agentes para o tratamento da disfunção eréctil não foi estudada, ao mesmo tempo não é recomendado.

Não é indicado para uso em recém-nascidos, Crianças e mulheres.