Guanfaцin

Quando ATH:
C02AC02

Característica.

Anti-hipertensivo (alfa Central2-adrenomimetik). Гуанфацина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. É solúvel em água e etanol, ligeiramente solúvel acetona. Peso molecular 282,56.

Ação farmacológica.
Gipotenzivnoe, alfa adrenomimeticheskoe.

Aplicação.

Hipertensão arterial.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, hipotensão, Блокада AV II и III степени, enfarte do miocárdio recente, vыrazhennaya bradicardia, depressão, a utilização concomitante de antidepressivos tricíclicos.

As restrições aplicam-.

Asequence, insuficiência coronariana, aterosclerose cerebral, um histórico de depressão, doença arterial periférica obliterante, sinusovaya bradicardia, disfunção hepática crônica, Idade para 18 anos (Dados sobre a eficácia e segurança de falta).

Gravidez e aleitamento.

Em experimentos com ratos e coelhos em doses, em 70 e 20 vezes maior do que MRDC, guanfatsina efeitos adversos no feto foram identificados.

Quando a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados em gravidez em humanos não é realizado).

Categoria resultar em acções FDA - B. (O estudo da reprodução em animais não revelaram qualquer risco de efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não ter feito.)

Guanfacine entra no leite de ratos lactantes. Obtém se guanfacine no leite materno das mulheres, desconhecido, mas quaisquer problemas relacionados não são registrados.

Efeitos colaterais.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: sonolência / insônia, dor de cabeça, tontura, cansaço ou fraqueza invulgar, confusão, depressão, conjuntivite.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): hipotensão ortostática, bradicardia.

A partir do tracto digestivo: boca seca, náuseas ou vómitos, prisão de ventre.

De Outros: aumento da transpiração, congestão nasal, Retenção de fluidos; síndrome, semelhante à síndrome de Raynaud, reacções alérgicas, diminuição da libido e / ou potência.

Cooperação.

Simpaticomiméticos e alfa-bloqueadores não-seletivos (phentolamine, cloridrato de ioimbina) enfraquecer o efeito, Diurético, bloqueadores beta, периферические вазодилататоры — усиливают. Em combinação com betabloqueadores (exceto preparações, possuem actividade simpatomimética intrínseca) risco aumentado de bradicardia. Ao mesmo tempo, tomar AINEs, especialmente indometacina, actividade anti-hipertensiva pode enfraquecer guanfatsina (indometacina, possivelmente, Os AINEs podem neutralizar o aparecimento de efeito anti-hipertensivo, suprimindo a síntese de PG no rim e / ou causar retenção de sódio e fluidos). Em uma aplicação conjunta com estrógenos podem aumentar a pressão arterial (Estrógenos causar retenção de líquidos). Com a utilização simultânea de álcool ou drogas, causar depressão do SNC, possível reforço mútuo de depressão do SNC.

Overdose.

Sintomas: dificuldade para respirar, tonturas expressa ou fraco, retardando batimento cardíaco, cansaço ou fraqueza invulgar expresso, perturbação de consciência, colapso.

Tratamento: lavagem gástrica, terapia simptomaticheskaya.

Dosagem e Administração.

Dentro, adulto, начальная доза — 0,5–1 мг 1 uma vez por dia ao deitar. Se necessário, a dose diária foi aumentada para atingir o nível desejado de redução da pressão arterial. Para aumentar ou diminuir a dose deve ser gradualmente, Não mais do que 1 mg (ou 50% a partir de) na Semana. A dose diária mais elevada - 6 mg 1 recepção à noite (Com menos frequência 2 admissão).

Precauções.

Durante o tratamento, deve ser constante em intervalos de tempo regulares para monitorizar a pressão arterial. Depois de 2-7 dias após a descontinuação do possível desenvolvimento de retirada (sinais e sintomas de hiperatividade simpática). Durante o tratamento, a concentração de catecolaminas e ácido vanililmandélico na urina pode ser reduzida, mas o cancelamento brusca do medicamento pode aumentar. O teor da hormona de crescimento no plasma pode aumentar temporariamente devido à estimulação da secreção, mas uso a longo prazo não aumenta notas guanfatsina longos.

Deve ser lembrado, que os doentes idosos podem ser mais sensíveis ao hipotensivo e efeito sedativo guanfatsina. Deve ser acompanhada de perto pelos doentes, AINEs são aplicados simultaneamente, especialmente indometacina, a fim de garantir a realização do efeito desejado.

Pode ser necessário controlar o peso corporal e dieta (especialmente o consumo de sal). Se a diminuição da pressão sanguínea não sejam mantidos para 24 não, utilização mais eficaz pode ser em doses divididas, mas esta aumenta o risco de efeitos colaterais. Para reduzir a sonolência diurna necessidade de tomar o medicamento na hora de dormir.

Guanfatsina aplicação pode reduzir / suprimir salivação, o que contribui para o desenvolvimento de cárie, doenças dos tecidos periodontais, candidíase oral e o aparecimento de sensações desagradáveis ​​na boca.

Durante o tratamento deve evitar a utilização de etanol, bem como o emprego, exigindo atenção e resposta rápida.

Cooperação

Substância activaDescrição da interacção
AlprazolamFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) sedação.
BuprenorfinaFMR: sinergismo. Efeito sedativo.
BuspironeFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) sedação.
HaloperidolFMR: sinergismo. Fortalece (grandes doses) sedação.
GidroksizinFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) sedação.
DiazepamFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) sedação.
DroperidolFMR: sinergismo. Fortalece (grandes doses) sedação.
ZolpidemFMR: sinergismo. Efeito sedativo.
IzofluranFMR: sinergismo. Perante o cenário de intensificação deprimatsiya guanfatsina.
A quetiapinaFMR: sinergismo. Fortalece (grandes doses) sedação.
KetaminaFMR: sinergismo. Contra o fundo de maior guanfatsina efeitos.
KlozapynFMR: sinergismo. Fortalece (grandes doses) sedação.
CodeínaFMR: sinergismo. Efeito sedativo.
LorazepamFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) sedação.
MidazolamFMR: sinergismo. Efeito sedativo.
O sulfato de morfinaFMR: sinergismo. Efeito sedativo.
OxazepamFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) sedação.
A olanzapinaFMR: sinergismo. Fortalece (grandes doses) sedação.
PerfenazynFMR: sinergismo. Fortalece (grandes doses) sedação.
PropofolFMR: sinergismo. Contra o fundo de maior guanfatsina efeitos.
RisperidonaFMR: sinergismo. Fortalece (grandes doses) sedação.
SotalolFMR: sinergismo. Contra o fundo de maior guanfatsina efeitos, incl. não desejado (y ou usugubitysya bradicardia, desenvolver intracardíaca bloqueio de condução).
TioridazinFMR: sinergismo. Fortalece (grandes doses) sedação.
TrifluoperazineFMR: sinergismo. Fortalece (grandes doses) sedação.
FenitoínaFKV. Acelera biotransformação, reduz significativamente o t1/2 e concentração plasmática.
FenobarbitalFKV. FMR. Acelera biotransformação, reduz significativamente o t1/2 e concentração plasmática; ao mesmo tempo, pode aumentar a sedação.
FentanylFMR: sinergismo. Efeito sedativo.
FlufenazinFMR: sinergismo. Fortalece (grandes doses) sedação.
XlordiazepoksidFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) sedação.
ClorpromazinaFMR: sinergismo. Fortalece (grandes doses) sedação.
ChlorprothixeneFMR: sinergismo. Fortalece (grandes doses) sedação.

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