Propafenone

Quando ATH:
C01BC03

Característica

Cristais incolores ou pó cristalino branco com sabor amargo, moderadamente solúvel em água, clorofórmio e etanol.

Ação farmacológica.
Antiarrítmico.

Aplicação.

Taquicardia ventricular sustentada, arritmias ventriculares com risco de vida, incl. em pacientes com vias adicionais de excitação (WPW-síndrome, Síndrome de Klerk-Levi-Kristesco).

Contra-indicações.

O choque cardiogênico, insuficiência cardíaca refratária, sinusovaya bradicardia, sinusal, hipotensão, distúrbios de condução (sinoatrial, Bloco AV II-III st., bloqueio de ramo), miastenia, desequilíbrio eletrolítico grave, broncoespasmo, doença pulmonar obstrutiva grave, disfunção hepática ou renal, gravidez, lactação.

Efeitos colaterais.

Tontura, dor de cabeça, fraqueza, visão embaçada, distúrbios extrapiramidais, coma, confusão, perda de memória, convulsões, ruído nos ouvidos, náusea, vómitos, distúrbios do paladar, anorexia, prisão de ventre, dispepsia, dano hepático com níveis aumentados de transaminases, colestase, falta de ar, broncoespasmo, parada respiratória, bradicardia, diminuição da pressão sanguínea, violação de condução intraventricular, insuficiência cardíaca, angina, sonhos anormais, distúrbio emocional, batida de coração, Bloqueio e graus AV, a expansão do micro, sístoles ventriculares, Flutter auricular, Dissociação AV, sinusal, paragem cardíaca, agranulocitose, anemia, Hemorrágica erupção, neutropenia, hemorragia prolongada, leucopenia, trombocitopenia, o surgimento de anticorpos antinucleares, alterações eletrolíticas, impotência, erupção cutânea, coceira.

Cooperação.

Os anestésicos locais aumentam a probabilidade de danos ao sistema nervoso central. Aumentos na concentração de plasma da ciclosporina, digoksina (o risco de intoxicação por glicosídeo aumenta). Potencializa o efeito da varfarina, blocos de biotransformação. Cimetidina e quinidina aumentam os níveis sanguíneos (desacelerar seu metabolismo), rifampicina - reduz. Tem efeitos eletrofisiológicos e hemodinâmicos aditivos com betabloqueadores e antagonistas do cálcio. Aumenta o nível mínimo de ciclosporina no sangue.

Overdose.

Sintomas: convulsões, gipotenziya, bradicardia, distúrbios da condução intraatrial e intraventricular, arritmias ventriculares de alto grau, sonolência ou agitação psicomotora, confusão, perturbações extrapiramidais.

Tratamento: desfibrilação, infusão de dopamina e isoproterenol, diazepama, ventilação mecânica possível, compressões torácicas.

Dosagem e Administração.

B / gotejamento, dentro (após a refeição, com um pouco de líquido). A dose inicial habitual por via oral é 150 mg 3 vezes / dia, pode ser aumentado no futuro (a cada 3-4 dias) para 225 mg 3 uma vez por dia e até 300 mg de 3-4 vezes por dia. A dose máxima diária 1200 mg 4 admissão. Crianças - uma dose diária média de 10–20 mg/kg em 3–4 doses divididas. B / 0,5 mg / kg, seguido por um aumento para 1–2 mg/kg, com velocidade 1 mg / min.

Precauções.

O tratamento deve ser realizado sob o controle do equilíbrio eletrolítico (especialmente níveis de potássio) e ECG. Quando o intervalo PQ se prolonga e o complexo QRS se alarga em 50% e é necessária uma monitorização mais cuidadosa do paciente: se PQ aumentar em mais de 0,3 s e QRS mais que 0,2 de, ocorrência de bloqueio bifascicular ou bloqueio AV de grau II-III, é necessária redução da dose ou suspensão do medicamento. Recomenda-se determinar periodicamente a atividade das transaminases, anticorpos antinucleares. Em pacientes com marca-passo implantado, deve-se levar em consideração o aumento do limiar de desfibrilação e estimulação., tornando obrigatória a correção dos parâmetros do marcapasso. Em caso de disfunção hepática (efeito cumulativo é possível) usado em doses, constituindo 20-30% do normal. Seja motoristas cautelosos designam de veículos e de pessoas, ocupado com atividades, exigindo maior atenção e velocidade de reação.

Cooperação

Substância activaDescrição da interacção
BupivacaínaFMR. Aumenta o risco de efeitos colaterais no SNC.
VarfarinaFKV. FMR: sinergismo. No contexto da propafenona, bloqueando biotransformação, efeito aumentado.
DigoxinaFKV. FMR. No contexto da propafenona, a biotransformação fica mais lenta, Baixa, volume de distribuição, aumento das concentrações plasmáticas, o risco de intoxicação aumenta.
KarvedilolFKV. No contexto da propafenona, como um inibidor do CYP2D6, os níveis sanguíneos podem aumentar.
LidokainFMR. Aumenta o risco de efeitos colaterais no SNC.
MepivacaínaFMR. Aumenta o risco de efeitos colaterais no SNC.
MetoprololFKV. No contexto da propafenona (substrato do CYP2D6) a biotransformação está bloqueada, concentração aumenta, alonga T1/2; a cardiosseletividade diminui.
ProkaynFMR: sinergismo. Aumenta o risco de efeitos colaterais no SNC.
PropranololFKV. No contexto da propafenona (substrato do CYP2D6) a biotransformação está bloqueada, a concentração plasmática aumenta significativamente, alonga T1/2.
RifampicinaFKV. FMR.

Acelera a biotransformação e pode reduzir os níveis plasmáticos e a eficácia antiarrítmica.

TeofilinaFKV. No contexto da propafenona, a concentração no sangue aumenta e o risco de manifestações tóxicas aumenta.
TetracaínaFMR. Aumenta o risco de efeitos colaterais no SNC.
QuinidinaFKV. Inibe a biotransformação e aumenta os níveis sanguíneos.
CiclosporinaFKV. No contexto da propafenona, a biotransformação diminui e a concentração plasmática aumenta.

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