Lovastatin
Quando ATH:
C10AA02
Característica.
Pó cristalino branco não higroscópico; insolúvel em água, ligeiramente solúvel em álcool.
Ação farmacológica.
Hipolipid�ico, hipocolesterémicos.
Aplicação.
Hipercolesterolemia: -LDL elevado inicial (Tipos IIa e IIb) na ausência de efeito da dieta, Combinado com hipertrigliceridemia (гиперлипопротеинемия типа IIb); aterosclerose.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade, disfunção renal, insuficiência hepática grave, aumento persistente dos níveis de transaminases no plasma sanguíneo, gravidez, lactação, infância.
Gravidez e aleitamento.
Categoria resultar em acções FDA - x. (Os testes em animais ou ensaios clínicos revelou uma violação do feto e / ou existirem provas do risco de efeitos adversos sobre o feto humano, obtido em pesquisa ou prática; risco, associado com a utilização de drogas na gravidez, maior do que os benefícios potenciais.)
Efeitos colaterais.
Alteração da função hepática, elevação das transaminases, dispepsia, flatulência, náusea, vómitos, azia, boca seca, alteração do paladar, anorexia, constipação / diarréia, hepatite, dor de cabeça, dores musculares, miopatias, raʙdomioliz, fraqueza generalizada, dor no peito, artralgia, insônia, parestesia, tontura, problemas mentais, convulsões, atrofia óptica, cataratas, reacções alérgicas (erupção cutânea e outros.).
Cooperação.
A colestiramina ácidos biliares e aumentar o efeito de. A ciclosporina aumenta os níveis plasmáticos de metabolitos activos de lovastatina. Os fibratos, niocin, itraconazol e outros antifúngicos, eritromicina, ou ciclosporina aumenta o risco de miopatia, anticoagulantes indirectas (kumarinы) — кровотечений.
Dosagem e Administração.
Dentro, enquanto se come; при гиперхолестеринемии — 10–20 мг однократно во время ужина; при атеросклерозе — 20–40 мг. Com a falta de eficácia da dosagem é aumentada (em intervalos de, pelo menos, 4 Sol) до 60–80 мг в 1–2 приема.
Precauções.
Os pacientes, tomando imunossupressores, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 mg / dia. Durante o tratamento, os pacientes devem estar em uma dieta padrão de baixo colesterol. Recomenda-se a acompanhar de perto global (o aparecimento de dores musculares ou fraqueza, especialmente contra a febre, É necessária a remoção de lovastatina), verificar periodicamente o nível de colesterol no sangue e testes de função do fígado são realizadas.
Precauções.
Pode aumentar os níveis de creatina fosfoquinase e transaminase (Deve ser considerado no diagnóstico diferencial de dor no peito).
Cooperação
Substância activa | Descrição da interacção |
Azitromicina | FMR. Ele aumenta o risco de rabdomiólise. |
Varfarina | FMR: sinergismo. Contra o fundo aumenta o efeito da lovastatina. |
Verapamil | FMR: sinergismo. Aumenta o risco de miopatia e rabdomiólise. |
Diltiazem | FKV. Aumentos (3-4 vezes) AUC média e Cmáximo. |
Sulfato de indinavir | FMR: sinergismo. Конкурирует за изофермент CYP3A4, desacelera a biotransformação, aumenta os níveis no plasma e aumenta os riscos de miopatia e rabdomiólise; Não é recomendado o uso concomitante. |
Itraconazol | FMR: sinergismo. Na ação sistêmica inibe CYP3A4, desacelera a biotransformação, Ele aumenta os níveis plasmáticos e um risco aumentado de miopatia. |
Cetoconazol | FKV. FMR. Na ação sistêmica inibe CYP3A4, desacelera a biotransformação, aumenta os níveis no plasma e aumenta os riscos de miopatia e rabdomiólise. |
Claritromicina | FKV. FMR. Inibe CYP3A4, destruição lenta, podem aumentar os níveis plasmáticos e um risco aumentado de miopatia. |
Clotrimasole | FKV. FMR. Na ação sistêmica inibe CYP3A4, desacelera a biotransformação, aumenta os níveis no plasma e aumenta os riscos de miopatia e rabdomiólise. |
Levotiroxina sódica | FKV. Contra o fundo de lovastatina é alterada a distribuição ea eliminação. |
Nelfinavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, desacelera a biotransformação, aumenta os níveis no plasma e aumenta os riscos de miopatia e rabdomiólise; Não é recomendado o uso concomitante. |
Oksikonazol | FKV. FMR. Na ação sistêmica inibe CYP3A4, desacelera a biotransformação, aumenta a concentração no plasma e aumenta os riscos de miopatia e rabdomiólise. |
Ritonavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, desacelera a biotransformação, aumenta os níveis no plasma e aumenta os riscos de miopatia e rabdomiólise; Não é recomendado o uso concomitante. |
Saquinavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, desacelera a biotransformação, aumenta os níveis no plasma e aumenta os riscos de miopatia e rabdomiólise; Não é recomendado o uso concomitante. |
Fenofibrato | FMR: sinergismo. Aumentos (mutuamente) Possibilidade de rabdomiólise e insuficiência renal aguda; admissível aplicação combinada, se o risco de complicações é menor do que o benefício de futuras mudanças no nível de lipídios. |
Fluconazol | FKV. FMR. Na ação sistêmica inibe CYP3A4, desacelera a biotransformação, aumenta os níveis no plasma e aumenta os riscos de miopatia e rabdomiólise; Não é recomendado o uso concomitante. |
Ciclosporina | FKV. FMR. Isso aumenta o nível de metabolitos activos de plasma lovastatina; a nomeação combinado aumenta o risco de miopatia. |
Eritromicina | FKV. FMR. Inibe CYP3A4, desacelera a biotransformação, aumenta a concentração nos tecidos e aumentar a probabilidade de efeitos colaterais, incl. miopatiй. |