Saquinavir
Quando ATH:
J05AE01
Ação farmacológica.
A inibição da protease do VIH.
Aplicação.
A terapia combinada de infecção por HIV em combinação com agentes anti-retrovirais.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade.
Restrições para a utilização de.
Lesão hepática grave (pode aumentar a concentração plasmática), insuficiência renal grave, Idade para 16 e mais velhos 65 anos (segurança e eficácia nestes grupos etários não são definidos).
Gravidez e aleitamento.
Durante a gravidez só é possível em casos excepcionais (não há experiência clínica). Na época do tratamento deve parar de amamentar.
Efeitos colaterais.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça (8%), neuropatia periférica (8%), parestesia (6%), entorpecimento (5%), tontura (2%), depressão (≥ 2%), fraqueza (≥ 2%), síndrome asthenic (≥ 2%), confusão, sonolência, ataxia, convulsões, tentativa de suicídio.
Sistema cardio-vascular e sangue: hipertensão, gipotenziya, cianose, síncope, tromboflebit, anemia gemoliticheskaya, trombocitopenia, neutropenia.
A partir do tracto digestivo: diarréia (17%), náusea (8%), estomatite ulcerativa (6%), desconforto abdominal (4%), vómitos (3%), dor abdominal (3%), flatulência (2%), queilite, disfagia, dispepsia (≥ 5%), prisão de ventre (≥ 2%), íleo, hepatite, icterícia, hipertensão portal.
Metabolismo: giperglikemiâ, diabetes, obesidade cetoacidose, degidratatsiya.
Com o aparelho geniturinário: nephrolithiasis.
Para a pele: erupções cutâneas (5%), coceira (3%), dermatite, эritema, Verrugas, Síndrome de Stevens - Johnson.
De Outros: ossalgia, mialgia (≥ 2%), xeroftalmia, febre, aumento da atividade das transaminases e creatina fosfoquinase.
A terapia combinada (adicionalmente):
Com zalzitabinom: insônia, vómitos, perturbações do apetite, gipoglikemiâ.
Com zidovudina: marés, violação da pigmentação da pele, euforia, insônia, irritabilidade, boca seca, anorexia, gipermotorika intestino, descoloração das fezes, glossite, laringit, disúria, leucemia mielogénica.
Com zalcitabina e zidovudina: insônia, deficiência intelectual, irritabilidade, euforia, visão e paladar sensações borradas, membranas mucosas, glossite, faringite, falta de ar, perturbações do apetite, pancreatite, Suando.
Cooperação.
Combinação com ddC e / ou zidovudina não afecta a sua absorção, metabolismo, excreção e toxicidade perfil.
O tratamento simultâneo com ranitidina durante a refeição aumenta a AUC por 67% em comparação com a que, quando recebendo apenas alimento. Os inibidores da enzima CYP3A4 (claritromicina, cetoconazol, fluconazol, itraconazol, mikonazol, suco de toranja) aumentar a concentração plasmática, T sem afectar1/2.
Indutores de enzimas hepáticas (rifampicina, rifabutina, fenobarbital, fenitoína, Carbamazepina, Dexametasona) reduzir a concentração e a actividade.
Pode aumentar a concentração de plasma e toxicidade, etc.. compostos, é um substrato para a CYP3A4 (nifedipina, verapamil, diltiazem, dapsona, klindamiцin, quinidina, alcalóides da cravagem do centeio). O tratamento simultâneo com benzodiazepinas, метаболизирующихся CYP3A4 (midazolam, triazolam), Ela pode estar associada ao prolongamento da sedação.
Aumentos (mutuamente) AUC и Cmáximo Ritonavir, Nevirapina, indinavir, Nelfinavir, claritromicina, Terfenadine.
Overdose.
Сообщалось об одном случае приема в дозе 8000 mg. Através Dos 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, nenhum efeito adverso foi observado.
Dosagem e Administração.
Dentro, 1200 mg 3 uma vez por dia (саквинавира мезилат — 600 mg 3 uma vez por dia), Não mais tarde que, que 2 horas após as refeições. Назначение дозы меньше 3600 mg / dia (саквинавира мезилата — 1800 mg / dia) não recomendado. Quando combinado com outros inibidores da protease pode reduzir a dose.
Precauções.
Recomenda-se a respeitar estritamente a recepção. No caso de efeitos tóxicos graves, o tratamento deveria ser interrompido. Durante o tratamento requer a monitorização dos níveis de glicose no sangue, devido à possibilidade de desenvolvimento de hiperglicemia ou diabetes. Ajuste da dose em doentes com ligeira a moderada renal e hepática não é necessária. Há casos de deterioração do fígado e do surgimento da hipertensão portal em pacientes com hepatite B ou C já existente, cirrose ou outra doença hepática (uma relação causal com a recepção saquinavir não está instalado). Quando leve renal e / ou tratamento de insuficiência hepática ligeira a moderada não é acompanhada por uma deterioração dos parâmetros laboratoriais.
Em doentes com hemofilia A e tipo B aumenta o risco de hemorragia espontânea e hematomas.
Talvez redistribuição e acúmulo de gordura do tipo de obesidade central, deposição de gordura na parte de trás do pescoço ("Corcunda Climatério").
Precauções.
O saquinavir não cura a infecção pelo HIV, durante o tratamento, poderá detectar doenças relacionadas com a SIDA, incl. infecções oportunistas. Os dados sobre o efeito do tratamento sobre o risco de transmissão de HIV estão ausentes.
