Metoclopramida

Quando ATH:
A03FA01

Característica.

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, inodoro, solúvel em água, etanol. pKa — 0,6 e 9,3.

Ação farmacológica.
Antiemético, противоикотное.

Aplicação.

Náusea, vómitos, soluços de várias origens (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (incl. Pós-operatório), discinesia biliar, flatulência, agravamento de úlcera gástrica e úlcera duodenal (na terapia complexa), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ; синдром Жилля де ла Туретта (генерализованные тики и вокализмы у детей).

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, hemorragia do tracto gastrointestinal, стеноз привратника желудка, Obstrução intestinal mecânica, перфорация стенки желудка или кишечника (incl. estados, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), glaucoma, feocromocitoma (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), epilepsia (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (pode aumentar), tumor prolaktinzavisimye, ранний детский возраст до 2 anos (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

As restrições aplicam-.

Asma brônquica (повышается риск бронхоспазма), hipertensão arterial (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), insuficiência hepática e / ou renal, idade avançada, Crianças até a idade 14 anos (para administração parentérica).

Gravidez e aleitamento.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, / M, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, efeitos adversos no feto não revelaram.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (estudos adequados e bem controlados em seres humanos não têm mantido).

Categoria resultar em acções FDA - B. (O estudo da reprodução em animais não revelaram qualquer risco de efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não ter feito.)

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (Ele passa para o leite materno).

Efeitos colaterais.

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: inquietação (sobre 10%), sonolência (sobre 10%, чаще при приеме высоких доз), cansaço ou fraqueza invulgar (sobre 10%). Distúrbios extrapiramidais, incl. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, Trizm, opisthotonus, Hipertonia muscular, torcicolo espasmódico, espasmo dos músculos extraoculares (incl. crise oculogírica), protrusão rítmica da língua, tipo de fala bulbar; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: bradikineziâ, tremor, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, o risco de desenvolvimento em crianças e adolescentes aumenta quando a dose é excedida 0,5 g / kg / dia. Pozdnyaya discinesia, включая непроизвольные движения языка, estilo bombástico, movimentos descontrolados de mascar, movimentos descontrolados dos braços e pernas (em idosos, при хронической печеночной недостаточности) (cm. também "Precauções"). Insônia, dor de cabeça, tontura, desorientação, depressão (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), ansiedade, perplexidade, ruído nos ouvidos; редко — галлюцинации.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): hipotensão / hipertensão, taquicardia / bradicardia, Retenção de fluidos.

A partir do tracto digestivo: constipação / diarréia, boca seca; редко — гепатотоксичность (icterícia, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

As reações alérgicas: urticária.

De Outros: aumento da urina, incontinencia urinaria, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, galactorrhea, distúrbios menstruais, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, agranulocitose.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1–2 мг/кг/сут в течение 3 dias ou mais.

Cooperação.

Antipsicóticos (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, tetraciclina. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Overdose.

Sintomas: hipersonia, confusão, perturbações extrapiramidais.

Tratamento: descontinuação da droga (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Dosagem e Administração.

Dentro, / M, EU /. Adultos: внутрь — по 5–10 мг 3 vezes por dia antes das refeições; в/м или в/в — 10 mg; A dose única máxima - 20 mg, máxima diária - 60 mg (для всех путей введения). Crianças com mais de 6 лет — по 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки, crianças com menos de 6 лет — 0,5–0,1 мг/кг/сут; A dose única máxima - 0,1 mg / kg. Пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью начальную дозу уменьшают в 2 vezes, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного.

Precauções.

Os pacientes, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Длительность терапии не должна превышать 12 Sol.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (cm. e "Side Effects"). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, principalmente, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24–48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 anos.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, normalmente, в течение 2–3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, especialmente em mulheres. Появление признаков или симптомов поздней дискинезии обычно отмечается после непрерывного лечения в течение по крайней мере 1 года и может сохраняться после прекращения приема препарата.

На фоне метоклопрамида возможно искажение лабораторных показателей — таких как функциональные пробы печени, уровни альдостерона и пролактина в сыворотке крови.

В период лечения метоклопрамидом не следует употреблять алкогольные напитки во избежание риска развития осложнений.

Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).

Cooperação