Ketorolac

Quando ATH:
M01AB15

Característica.

NSAIDs. Ketorolac trometamina - mistura racémica (-)S и (+)R форм. Cetorolac trometamina podem existir em formas cristalinas de três. Todas as formas são igualmente solúvel em água. Cetorolac trometamina tem um pKa 3,5 e o coeficiente de distribuição de n-octanol / água 0,26. Peso molecular 376,41.

Ação farmacológica.
Analgésico, anti-inflamatória, pirético, antiagregantnoe.

Aplicação.

A síndrome da dor moderada a forte expressão, incl. no pós-operatório (depois abdominal, ginecológico, ortopédico, operações urológicas e outros), dor com lesões (luxação, fratura, fraturas e entorses), dor na osteoartrose, osteochondrosis, neuralgia, dor em oncologia, dor de dente, dor após a cirurgia dental, quando Pericoronitis, polpa, dor nas costas e musculares.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade (incl. a outros AINEs), «Aspirinovaya» asma (uma combinação de asma, polipose nasal recorrente, e seios paranasais, e intolerância de aspirina e drogas pirazolonovogo série), broncoespasmo, angioedema, lesões erosivas e ulcerativas do tracto gastrointestinal, na fase aguda, úlceras pépticas, gipovolemiя, degidratatsiya, hipocoagulação (incl. hemofilia), um elevado risco de hemorragia ou uma recidiva (incl. após cirurgia), hemodyscrasia, acidente vascular cerebral hemorrágico (confirmada ou suspeita), diatyez gyemorragichyeskii, falha do rim e / ou do fígado (creatinina plasmática acima 50 mg / l), o uso concomitante de outros AINEs, o trabalho de parto, Idade para 16 anos. Não é usada para a anestesia durante a cirurgia e antes devido ao elevado risco de hemorragia, e para o tratamento de dor crónica.

As restrições aplicam-.

Asma brônquica, colecistite, colestase, hepatite ativa, insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão arterial, comprometimento da função renal (creatinina plasmática abaixo 50 mg / l), sepsia, lúpus eritematoso sistémico, pólipos da membrana mucosa do nariz e nasofaringe, idade avançada (senior 65 anos).

Gravidez e aleitamento.

Efeitos teratogênicos. Em estudos de reprodução, feita no período de organogénese, com doses orais diárias de cetorolac trometamina 3,6 mg / kg (0,37 MRDC) coelhos e 10 mg / kg (1,0 MRDC) em ratos não mostraram efeitos teratogênicos no feto. No entanto, estudos de reprodução em animais nem sempre prever os efeitos em humanos.

Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não tenham organizado. Aplicação durante a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto.

Efeitos Nonteratogenic. Como é bem conhecido de efeitos adversos dos AINEs sobre o sistema cardiovascular do feto (encerramento prematuro do canal arterial), devem ser evitados durante a gravidez (especialmente nas fases posteriores). As doses orais de cetorolaco de trometamina 1,5 mg / kg (0,14 MRDC) ratos, depois aplicada 17 dia de gestação, distocia causados ​​e maior mortalidade das crias.

O trabalho de parto. A utilização de trometamina de cetorolac é contra-indicada, Porque, inibição da síntese de prostaglandinas, que podem afetar negativamente a circulação fetal e reduzir a atividade uterina, o que aumenta o risco de hemorragia uterina.

Categoria resultar em acções FDA - Com. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Após uma única administração oral 10 mg de trometamina de cetorolac concentração máxima, determinado no leite materno humano, é 7,3 ng / mL, rácio máximo de leite / plasma - 0,037; após um dia de internação (4 uma vez por dia) Números semelhantes são 7,9 ng / mL, depois 0,025. Desde PM, síntese ingibiruyushtie NG, pode causar efeitos adversos em recém-nascidos, no momento do tratamento deve parar de amamentar.

Efeitos colaterais.

A frequência dos efeitos secundários aumenta com a dose. Nos ensaios clínicos, foram anotados os seguintes efeitos secundários, possivelmente relacionado com a utilização de cetorolac trometamina:

A partir do tracto digestivo: gastralgia (13%), náusea (12%), dispepsia (12%), diarréia (7%); >1% - Prisão de ventre, flatulência, uma sensação de plenitude, vómitos, estomatite; ≤1% - gastrite, arrotando, anorexia, aumento do apetite, boca seca.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça (17%), tontura (7%), sonolência (6%); ≤1% - astenia, tremor, sonhos anormais, insônia, alucinações, euforia, sintomas extrapiramidais, vertigem, parestesia, depressão, nervosismo, transtornos do pensamento, incapacidade de se concentrar, hyperkinesis, estupor, hyperdipsia, alterações do paladar, visão embaçada (incl. visão embaçada), Perda de audição, zumbido.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): >1% - Aumento da pressão arterial; ≤1% - palpitações, palidez, desmaio, anemia, eozinofilija.

A partir do sistema respiratório: ≤1% - dispneia, rinite, edema pulmonar, tosse.

Com o aparelho geniturinário: ≤1% - gematuriya, proteinúria, oligurija, retenção urinária, micção freqüente.

Para a pele: >1% - Coceira, erupção cutânea.

As reações alérgicas: <1% - Urticária.

De Outros: inchaço (4%), >1% - Púrpura, aumento da sudorese; ≤1% - hemorragias nasais, sangramento retal, ganho de peso, febre, infecção.

As reacções locais: dor no local da injecção (2% - Repeated-).

Na pós-comercialização estudos têm observado os seguintes efeitos secundários:

A partir do tracto digestivo: lesões erosivas e ulcerativas do tracto gastrointestinal (incl. com perfuração e / ou hemorragia - dor abdominal, espasmo, ou uma sensação de queimação na região epigástrica, chão, do tipo vômitos "borra de café", náusea, azia e outros.), icterícia colestática, alteração da função hepática, hepatite, gepatomegaliya, pancreatite aguda.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: convulsões, psicose, meningite asséptica (febre, Dor de cabeça forte, convulsões, rigidez do pescoço e / ou traseira).

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): gipotenziya, rubor, trombocitopenia, leucopenia.

A partir do sistema respiratório: ≤1% - asma, broncoespasmo.

Com o aparelho geniturinário: insuficiência renal aguda, dor nas costas com ou sem hematúria e / ou azotemia, síndrome hemolítico-urêmica (anemia gemoliticheskaya, insuficiência renal, trombocitopenia), giponatriemiya, hyperkalemia, jade, edema de origem renal.

Para a pele: Síndrome de Lyell, Síndrome de Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa, makulopapulleznaya erupção, urticária.

As reações alérgicas: reacções anafilaktoidnыe ou anafilaxia, edema de laringe, inchaço da língua, angioedema.

De Outros: sangramento da ferida cirúrgica, mialgia.

Cooperação.

A utilização simultânea de aspirina ou outros NSAIDs, gljukokortikoidami, etanol, corticotropina pode conduzir a úlceras e desenvolvimento de hemorragia gastrointestinal gastrointestinais. A co-administração com paracetamol aumenta nephrotoxicity, MTX - Hepatite- e nefrotoxicidade. A co-administração de trometamina de cetorolac e metotrexato só é possível quando se utiliza doses baixas desta última (necessária para controlar a concentração de metotrexato no plasma). Contra o fundo de cetorolaco de trometamina pode diminuir a remoção de lítio e metotrexato e aumento da toxicidade destas substâncias. Probenecida diminui a depuração plasmática eo volume de distribuição de cetorolaco de trometamina, aumenta a sua concentração no plasma do sangue e aumenta o t_1/2. Reduz o efeito diurético da furosemida em pessoas com normovolemia. A co-administração com anticoagulantes indirectas, geparinom, trombolíticos, antiplaquetária, cefoperazone, tsefotetanom e pentoxifilina aumenta o risco de hemorragia. Reduz o efeito de anti-hipertensivos e diuréticos (diminuição da síntese de PG nos rins). Embora a utilização de inibidores de ACE aumenta o risco de insuficiência renal. Quando combinado com a última dose de analgésicos opióides pode ser significativamente reduzida.

Os antiácidos não afectam a integridade de absorção de cetorolaco de trometamina. Ele aumenta o efeito hipoglicemiante da insulina e hipoglicemiantes orais (novo cálculo da dose necessária). A co-administração com o valproato de sódio provoca uma perturbação da agregação plaquetária. Isso aumenta as concentrações plasmáticas de nifedipina e verapamil. Na nomeação de outros fármacos nefrotóxicos (incl. com o ouro drogas) aumenta o risco de nefrotoxicidade. PM, bloco secreção tubular, ketorolac reduzir a depuração e aumentar a sua concentração no plasma sanguíneo.

A solução injectável não deve ser misturada na mesma seringa com sulfato de morfina, prometazina e Hydroxyzine de precipitação. Pharmaceutical incompatível com uma solução de tramadol, preparações de lítio. A solução injectável é compatível com uma variedade de soluções, incl. salina, 5% dextrose, Ringer, bem como soluções de infusão, contendo aminofilina, Cloridrato de lidocaína, cloridrato de dopamina, Insulina e heparina sódica sal humana de acção rápida.

Na pós-comercialização estudos relatam possíveis interações cetorolaco de trometamina (EU /, / M) com relaxantes musculares não despolarizantes, levando a apnéia (estudos especiais desta interacção não é realizada).

Overdose.

Sintomas: frouxidão, sonolência, náusea, vómitos, dor abdominal, a ocorrência de úlceras pépticas do estômago e / ou gastrite erosiva, comprometimento da função renal, acidose metabólica.

Tratamento: terapia simptomaticheskaya, manutenção das funções vitais do corpo. O antídoto específico não é encontrado. Não é exibido suficientemente por diálise.

Dosagem e Administração.

Dentro, / M, EU /. As crianças só como injeções. Dose colhidos individualmente, tendo em conta a gravidade da dor. Uma única dose de 10-30mg, multiplicidade de introdução - a 4 uma vez por dia (cada 6-8 horas). A dose máxima diária para pacientes idosos - 60 mg. A solução foi administrada no / m ou / no tratamento da dor aguda e grave por não mais de 5 dias, crianças - 2 dias. Os comprimidos são usados ​​há mais de 5-7 dias.

Precauções.

Os pacientes, recebendo AINEs, incl. ketorolaka trometamin, são possíveis complicações graves de tratamento, tanto ulceração gastrintestinal, sangramento e perfuração, sangramento pós-operatório, insuficiência renal aguda, reações anafiláticas e anafilactóides, insuficiência hepática.

O risco de complicações aumenta com o tratamento com a terapia da droga e aumento de alongamento dose oral mais 40 mg / dia. Os pacientes com a coagulação do sangue prejudicada nomeado apenas com monitoramento constante do número de plaquetas, Isto é especialmente importante para pacientes pós-operatórios, exigindo hemostasia cuidadosa. Hipovolemia aumentar o risco de reações adversas dos rins. Não use simultaneamente com paracetamol mais 5 d. Não é recomendável usar o medicamento para alívio da dor no trabalho de parto (devido à falta de investigação adequada ea possível influência dos AINEs sobre a capacidade contrátil do útero).

Aparência possível durante o período de tratamento de sonolência, tontura, insônia ou depressão faz com que a necessidade de cautela durante as aulas de atividades potencialmente perigosas, exigem uma maior atenção e psicomotoras reações de velocidade (condução de veículos).

Cooperação