Meloxicam

Quando ATH:
M01AC06

Característica.

NSAIDs, derivado oxicam. Sólido amarelo claro, praticamente insolúvel em água, muito solúvel em ácidos e álcalis fortes, muito pequeno solúvel em metanol. O coeficiente de partição aparente (log P)_app = 0,1 в n-октанол / pH буфер 7,4. Valores de PK_uma meloxicam 1,1 e 4,2. Peso molecular 351,41.

Ação farmacológica.
Anti-inflamatório, analgésico, pirético.

Aplicação.

Doenças articulares inflamatórias e degenerativas, acompanhada por síndrome de dor: artrite, incl. artrite reumatóide, osteoartrite aguda, poliartrite crônica; ankiloziruyushtiy anquilosante (espondilite anquilosante), dor na osteoartrose e mielite.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade (incl. a outros AINEs), Tríade "Aspirinovaâ" (uma combinação de asma, polipose nasal recorrente, e seios paranasais e intolerância de aspirina e drogas pirazolonovogo série), úlcera gástrica e úlcera duodenal na fase aguda; gastrointestinal, cerebrovascular ou qualquer outro sangramento / hemorragia; insuficiência cardíaca grave, insuficiência hepática grave, insuficiência renal grave (a menos que a hemodiálise), gravidez, lactação, Idade para 15 anos.

As restrições aplicam-.

Lesões erosivas e ulcerativas do tracto gastrointestinal na história, Os doentes idosos. Para administração rectal (adicionalmente): doenças inflamatórias do recto e Departamento anal, sangramento retal ou anal (incl. história).

Gravidez e aleitamento.

Efeitos teratogênicos. Meloxicam aumento da incidência de defeitos do septo cardíaco (uma complicação rara) utilizando uma dose oral 60 mg / kg / dia (em 64,5 vezes a dose 15 mg / dia para um adulto pesando 50 kg com base na área de superfície corporal) embrioletalnost e em doses orais ≥5 mg / kg / dia (em 5,4 vezes a dose humana, como acima descrito) coelhos, meloxicam tratadas durante a organogénese. Meloxicam não mostraram teratogenicidade em ratos com doses orais de 4 mg / kg / dia (sobre 2,2 vezes a dose humana, como acima descrito) durante o período de organogénese. O aumento da freqüência de natimorto foi observado em ratos com doses orais ≥1 mg / kg / dia durante a organogénese.

Efeitos Nonteratogenic. Meloxicam causou diminuição desses indicadores, como um índice de fertilidade, viviparity, sobrevida neonatal com doses orais ≥0,125 mg / kg / dia (sobre 0,07 vezes a dose humana, como acima descrito) ratos durante a gravidez e aleitamento.

O meloxicam passa através da barreira da placenta. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não tenham organizado. Aplicação durante a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto.

Pesquisa, dedicado a avaliar o impacto do meloxicam fechamento do canal arterial em humanos, não realizado. A utilização do meloxicam no trimestre de gravidez III devem ser excluídos.

O trabalho de parto. Em estudos com ratos mostram, Chto meloxicam, bem como outros meios, síntese ingibiruyushtie NG, aumenta o número de natimortos, Ela provoca um atraso no trabalho de parto em doses orais ≥1 mg / kg / dia (sobre 0,5 vezes a dose humana, como acima descrito) e reduz o número de filhotes sobreviventes em doses doses orais 4 mg / kg / dia (sobre 2,1 vezes a dose humana, como acima descrito) durante o período de organogénese. Observações similares foram observadas em ratos, tratados com doses orais de ≥0,125 mg / kg / dia (sobre 0,07 vezes a dose humana, como acima descrito) durante a gravidez e aleitamento.

Os efeitos do meloxicam em trabalho de parto em humanos é desconhecido.

Categoria resultar em acções FDA - Com. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Uso de meloxicam, bem como outras drogas, blokiruyushtih NG síntese, Ela pode afetar fertilidade, por isso não é recomendado para mulheres, que pretendam engravidar.

O meloxicam é excretado no leite de ratos lactantes, As concentrações no leite exceder a concentração plasmática. Desconhecido, Meloxicam penetra se o leite materno das mulheres, assim que você deve parar de amamentar durante o tratamento ou evitar o uso de meloxicam durante a amamentação.

Efeitos colaterais.

A partir do tracto digestivo: >1% - Dispepsia, náusea, vómitos, dor abdominal, constipação / diarréia, flatulência; 0,1-1% - Estomatite, Alterações transitórias nos testes da função hepática (aumento das transaminases ou bilirrubina), arrotando, esofagite, úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal macroscopicamente visível ou oculto; <0,1% - Perfuração gastrointestinal, colite, gastrite.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: >1% - Dor de cabeça, tontura; 0,1-1% - Vertigo, sonolência, ruído nos ouvidos; <1% - Conjuntivite, visão embaçada.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): >1% - Inchaço, anemia; 0,1-1% - Aumento da pressão arterial, batida de coração, rubor, mudanças no hemograma, incl. em alterar a quantidade de certos tipos de células brancas do sangue, leucopenia, trombocitopenia.

A partir do sistema respiratório: exacerbação da asma, tosse.

Com o aparelho geniturinário: 0,1-1% - Alterações na função renal (aumento da creatinina sérica e / ou ureia no sangue); <1% - Insuficiência renal aguda, nefrite intersticial, glomerulonefrite, necrose medular renal, síndrome nefrótica.

Para a pele: >1% - Erupção cutânea, coceira; 0,1-1% - Urticária; <0,1% - A fotossensibilidade, reação bolhosa, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.

As reações alérgicas: <0,1% - Angioedema, reacções de hipersensibilidade imediata, incluindo anafilático e anaphylactoid.

De Outros: <0,1% - Bronchospasm, febre.

Cooperação.

Em uma aplicação com ácido acetilsalicílico e outros AINEs aumenta o risco de lesões erosivas e ulcerativas e sangramento do trato gastrointestinal. Enquanto o uso de medicamentos anti-hipertensivos pode reduzir a eficácia deste último. Em um aplicativo com lítio acumulação possível de lítio e aumento de sua ação tóxica (É recomendado para controlar a concentração de lítio no sangue). O uso concomitante com o metotrexato melhora os efeitos secundários deste último sobre o sistema hematopoético (Existe o risco de anemia e leucopenia. Requer a monitorização periódica do hemograma).

O uso combinado de ciclosporina diuréticos e aumenta o risco de insuficiência renal.

Quando se utiliza com contraceptivos intra-uterinos pode diminuir a eficácia deste último. Embora a utilização de anticoagulantes (Heparina, ticlopidina, varfarina), bem como agentes trombolíticos (estreptoquinase, fiʙrinolizin) Isso aumenta o risco de hemorragia (deve monitorar periodicamente o desempenho de coagulação do sangue).

O uso simultâneo com kolestiraminom aumenta a excreção de meloxicam através do sangue (por meloxicam obrigatório).

Na recepção simultânea de meloxicam com antiácidos interações farmacocinéticas foram encontrados.

Overdose.

Sintomas: aumento dos efeitos colaterais.

Tratamento: lavagem gástrica, administração de carvão activado (dentro de uma hora), terapia simptomaticheskaya. A colestiramina acelera a eliminação do fármaco do corpo. Diurese forçada, alcalinização da urina, Hepatology - são ineficazes por causa das proteínas do sangue meloxicam alta consideração. Antídotos e antagonistas específicos foram encontrados.

Dosagem e Administração.

Dentro, / M, rectal. Dose seleccionada individualmente, necessário utilizar a menor dose eficaz durante um período de tempo mínimo. Dentro, enquanto se come, sem mastigar, a uma dose de 7,5-15 mg 1 uma vez por dia. V / m de administração utilizada apenas nos primeiros dias após o tratamento, depois de se mudar para formas orais. Quando combinado nomeação (comprimidos e solução para os / m) A dose diária total não deve exceder 15 mg. Retal - uma vela (15 mg) por dia.

A dose diária máxima - 15 mg, em doentes com insuficiência renal grave, hemodiálise - 7,5 mg. Com diminuição baixa ou moderada da função renal (depuração da creatinina >25 ml / min), bem como na cirrose do fígado no ajuste da dose condição clínica estável é necessário. A dose inicial em pacientes com alto risco de efeitos colaterais - 7,5 mg / dia.

Precauções.

Para usar o cuidado em doenças do trato gastrointestinal superior na história, em combinação com anticoagulantes, drogas mielotoxicidade, incl. metotreksatom (possível cytopenia).

O aparecimento de úlceras gastroduodenais, Hemorragia gastrointestinal, efeitos secundários da pele e membranas mucosas serve como uma base para a retirada da droga. Se o tratamento experimentaram reações alérgicas (coceira, erupção cutânea, urticária, fotossensibilidade), você deve consultar um médico para tratar da questão da interrupção do fármaco.

O risco de complicações gastrointestinais. Os efeitos secundários graves do trato gastrointestinal, incluindo inflamação, hemorragia, ulceração e perfuração do estômago ou intestinos, pode ocorrer a qualquer momento e sem a utilização de NSAIDs sintomas anunciando. Um risco mais elevado de complicações gastrointestinais graves são pacientes idosos, probabilidade de ocorrência destas complicações aumenta à medida que o uso a longo prazo.

Meloxicam, Tal como outros AINEs, pode mascarar os sintomas de doenças infecciosas.

Nomeação de AINEs em pacientes com diminuição do fluxo sanguíneo renal ea BCC pode acelerar descompensação renal (após a interrupção da função renal AINE geralmente é restaurado ao seu nível anterior). Particularmente alto risco de tais reacções em doentes com sintomas de desidratação, A insuficiência cardíaca congestiva, cirrose do fígado, síndrome nefrótica e doença renal grave, pacientes, receber diuréticos, e se submeteram à cirurgia significativa, o que levou a hipovolemia (a partir do início do tratamento devem ser cuidadosamente monitorizados diurese e função renal). Em casos raros, os AINEs podem causar nefrite intersticial, glomerulonefrite, necrose medular renal ou síndrome nefrótica. Com um desvio significativo do nível normal de transaminases séricas e outros indicadores, caracterizar a função do fígado, descontinuar o uso e passar estudos laboratoriais de controle. Seja cauteloso nomear mais velho, pacientes enfraquecidos e empobrecido.

O uso de meloxicam podem causar a ocorrência de efeitos indesejáveis ​​tais, como dor de cabeça e tonturas, sonolência. A este respeito, deve desistir de condução, manutenção de máquinas e outras atividades, exigindo uma alta concentração.

Cooperação