Orlistat

Quando ATH:
A08AB01

Característica.

Branco ou off-white pó cristalino. Praticamente insolúvel em água, livremente solúvel em clorofórmio, facilmente solúvel no metanol e etanol. Não tem pK_uma na faixa de pH fisiológico.

Ação farmacológica.
Inibição da lipase gastrointestinal.

Aplicação.

De acordo com a referência de mesa do médico (2003), Orlistat é indicado para o tratamento da obesidade, incl. redução e manutenção do peso corporal, a uma dieta hipocalórica em combinação com. Orlistat é também indicado para reduzir o risco de repetidos aumentos no índice de massa corporal após seu declínio inicial. Orlistat mostrou a pacientes com obesidade quando o índice de massa de corpo (IMC, seu cálculo — consulte. "Cuidados") ≥ 30 kg/m² ou ≥ 27 kg/m² Se não houver outros fatores de risco (diabetes, hipertensão arterial, dislipidemia).

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, Síndrome de má absorção crônica, colestase.

As restrições aplicam-.

Infância (A segurança ea eficácia não foram estabelecidas), história da giperoksaluriâ, nephrolithiasis (pedras de oxalato de cálcio).

Gravidez e aleitamento.

Estudos adequados e bem controlados de orlistata em gestantes foi realizada. Porque os testes em animais não podem sempre predeterminar reação em seres humanos, Orlistat não é recomendado durante a gravidez. Desconhecido, secretiruetsa se orlistat no leite materno, Não deve ser aplicado em mulheres de enfermagem.

Efeitos colaterais.

De acordo com duplo-cego, ensaios clínicos placebo-controlados, pacientes, tomar orlistat 120 mg 3 vezes por dia em uma dieta, durante os primeiro e segundo anos de observação é frequentemente (com frequência ≥ 5%) e pelo menos em 2 vezes mais chances, do que o placebo, Houve efeitos colaterais do sangue, Esse é o mecanismo de ação da preparação. Ao lado do nome da frequência de ocorrência deste efeito de lado na primeira especificado segundo ano observação/grupo orlistata, dados semelhantes entre parênteses no grupo placebo.

A partir do tracto digestivo: seleção oleosa 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), alocação de flatulência e gases 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), urgência para defecar 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), fezes gordurosas/oleosas 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), evacuações oleosas 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), aumento da freqüência de evacuações 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), scatacratia 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

Estas e outras reacções adversas comumente observadas foram principalmente moderada e transitória, sua frequência diminuiu no segundo ano de tratamento. Em geral, o primeiro episódio de efeitos colaterais foi observado durante 3 meses do início da terapia. A duração do 50% todos os efeitos colaterais gastrointestinais, orlistatom relacionados ao tratamento, foi menos de 1 Sol, na maioria dos casos, não mais do que 4 Sol. No entanto, os efeitos secundários do sangue em alguns pacientes podem desenvolver durante a 6 e mais meses de terapia.

Em ensaios clínicos controlados, interromper o tratamento devido ao lado efeitos foram forçados a 8,8% pacientes, tomar orlistat, comparado com 5,0% placebo. Grupo Orlistata mais frequentemente interrompido o tratamento devido a efeitos secundários do estômago.

Sete multicêntrico, duplo-cego, estudos controlados por placebo em pacientes, tomar orlistat 120 mg 3 vezes por dia em combinação com dieta para 2 anos, com frequência ≥ 2% e maior do que no grupo placebo (em combinação com dieta), Os seguintes efeitos secundários foram observadas. Ao lado do nome da frequência de ocorrência deste efeito de lado na primeira especificado segundo ano observação/grupo orlistata, dados semelhantes entre parênteses no grupo placebo (N não indica nenhuma frequência reportada característico ≥ 2% e maior do que o placebo).

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: Dor de cabeça 30.6%/N (27,6%/N), vertigem 5.2%/N (5,0%/N), fatiguability 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), insônia, 3.9%/N (3,3%/N), ansiedade 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), Depressão N/3.4% (N/2.5%).

A partir do sistema respiratório: infecção do trato respiratório superior 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), trato respiratório inferior sexualmente 7.8%/N (6,6%/N), sintomas de LOR-organov 2.0%/N (1,6%/N), otite 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

A partir do tracto digestivo: dor/desconforto no abdômen 25.5%/N (21,4%/N), náusea 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), diarreia infecciosa 5.3%/N (4,4%/N), dor/desconforto no reto 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), doença dental 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), gengivite 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), vômitos 3.8%/N (3,5%/N).

Com o aparelho geniturinário: ciclo menstrual irregular 9.8%/N (7,5%/N), vaginite 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), infecção do trato urinário 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

Na parte do sistema músculo-esquelético: dores 13.9%/N nas costas (12,1%/N), БОЛЬ В НИЖНИХ КОНЕЧНОСТЯХ N/10,8% (N/10.3%), АРТРИТ 5.4%/N (4,8%/N), МИАЛГИЯ 4.2%/N (3,3%/N), НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ 2,3% СУСТАВОВ/N (2,2%/N), ТЕНДИНИТ N/2,0% (N/1,9%).

Para a pele: СЫПЬ 4.3%/N (4,0%/N), СУХОСТЬ КОЖИ 2.1%/N (1,4%/N).

De Outros: ГРИПП 39.7%/N (36,2%/N), ОТЕК СТОП N/2.8% (N/1,9%).

Há raros relatos de reações de hipersensibilidade a orlistatu, incluem comichão, erupção cutânea, krapivnicu, angioedema e anafilaxia.

Cooperação.

Orlistat não afeta o farmakokinetiku Pravastatina, álcool, digoksina (atribuído em dose única) e fenitoina (atribuído em dose única 300 mg), sobre a biodisponibilidade de nifedipina (comprimidos de libertação prolongada), ovulâtorno-supressão de atividade oral contraceptivos, farmakokinetiku (como R..., e o S-enantiômero) e propriedades farmacodinâmicas (Tempo de protrombina e o nível de fator VII) Warfarin. Álcool não afeta as propriedades farmacodinâmicas (gordura excreção de fezes) e orlistata de exposição sistémica.

Segundo dados preliminares, Durante a aplicação orlistata e ciclosporina nível de plasma cai. (Orlistat e ciclosporina não devem ser tomadas simultaneamente; para reduzir a possibilidade de interações medicamentosas ciclosporina deve ser colhida em 2 horas antes ou depois 2 h após a administração orlistata). Orlistato diminui a ingestão de beta-caroteno, contido em aditivos alimentares, em 30% e inibe a absorção de vitamina e (sob a forma de acetato de tocoferol) aproximadamente 60%. Influência da orlistata na absorção de vitaminas D, UMA, contidos nos suplementos, até à data desconhecida. Embora o nível de osteocalcina karboksilirovannogo, marcador de vitamina k de alimento, Quando tomar orlistata não mudou, de tomar orlistat pessoas revelaram uma tendência descendente no conteúdo de vitamina k.

Overdose.

Dose única 800 mg orlistata ou sua dose repetida para 400 mg 3 duas vezes por dia durante 15 dias as pessoas com peso corporal normal e obesidade não tem sido acompanhada de efeitos colaterais significativos.

Se detectou uma grande sobredosagem orlistata, Você deve monitorar o paciente durante o 24 não. De acordo com estudos em animais e seres humanos, efeitos sistêmicos, relacionados às propriedades de orlistata de lipazingibiruûŝimi, deve ser rapidamente reversível.

Dosagem e Administração.

Dentro, com cada refeição principal, contendo gorduras, no momento da entrega ou não mais tarde, que 1 horas após as refeições, de 120 mg 3 uma vez por dia. Orlistata de recepção de passagem permitida, Se você tem ignorado uma refeição ou alimento não contém gorduras.

Precauções.

Orlistata deve ser excluído antes a causa orgânica da obesidade, por exemplo, hipotireoidismo. No momento do tratamento comentários equilibrada dieta de baixa caloria, quais as gorduras fornecem não mais 30% calorias. A probabilidade de efeitos colaterais do estômago aumenta com alto teor de gordura nos alimentos (Mais 30% calorias diárias). Ingestão de gordura diária, carboidratos e proteínas devem ser repartidas entre as três refeições principais. Porque orlistat reduz a absorção de vitaminas lipossolúveis, para garantir a adequada ingestão de pacientes deve tomar multivitaminas, conter as vitaminas lipossolúveis. Além Disso, Vitamina D e beta-caroteno em pacientes obesos podem ser menores, do que as pessoas, não obesos. Multivitaminas devem ser 2 horas antes ou depois 2 h após a administração orlistata, por exemplo, antes de dormir. Orlistata recepção em doses, superior 120 mg 3 uma vez por dia, Não dá efeito adicional. Os pacientes, ao mesmo tempo tomar orlistat e ciclosporina, exigir um acompanhamento mais frequente de ciclosporina no plasma.

Os pacientes, não recebendo profilática vitamina suplementos, Quando dois ou mais consecutivas visitas ao médico durante os primeiro e segundo anos de tratamento foi gravado, vitaminas de orlistatom rebaixamento no plasma nos seguintes casos (dados entre parênteses no grupo placebo): A vitamina A 2,2% (1,0%), vitamina D 12,0% (6,6%), A vitamina E 5,8% (1,0%), beta-caroteno 6,1% (1,7%). Alguns pacientes sobre o fundo de orlistata podem aumentar o teor de oxalatos na urina. Tal como acontece com outras drogas para reduzir o peso corporal, alguns grupos de pacientes (por exemplo, com anorexia nervosa ou bulimia) Existe um potencial para o abuso de orlistatom.

Desde a absorção de vitamina k quando tomada orlistata pode diminuir, pacientes, recebimento de orlistat em meio a uma longa data recebendo varfarina, cuidadosamente deve monitorar os parâmetros de coagulação.

Indução de perda de massa de corpo de orlistatom pode ser combinada com melhor controle metabólico do diabetes, Isso exigiria reduzir doses orais gipoglikemicakih fundos (derivados de sulfonilureia, metformina, etc.) ou insulina.

Precauções.

O grau de obesidade é avaliado pelo índice de massa corporal (IMC), Qual é calculado pela fórmula: IMC = P/M², onde M é a massa do corpo, kg; P-crescimento, m.

Cooperação