Prednisolone (Quando ATH D07AA03)
Quando ATH:
D07AA03
Característica.
Agentes hormonais (glucocorticóide para sistêmica e tópica). É análogo desidratado de hidrocortisona.
Na prática médica utilizando prednisona e prednisolona gemisukcinat (para E / S ou o / m).
Prednisolona - branco ou branco com um pó cristalino tinge amarelado fraco. Praticamente insolúvel em água, Ligeiramente solúvel em álcool, xloroforme, dioksane, metanol. Peso molecular 360,44.
Prednisolone hemisuccinato - branco ou branco com Valium um pó branco cristalino;. Solúvel em água. Peso molecular 460,52.
Ação farmacológica.
Glicocorticóide, anti-inflamatória, antialérgico, protivoshokovoe, imunossupressora.
Aplicação.
A administração parentérica. Reacções alérgicas agudas; asma brônquica, o estado asmático; prevenção ou tratamento da resposta thyrotoxic e crise thyrotoxic; choque, incl. resistente a outras terapias; enfarte do miocárdio; insuficiência adrenal aguda; cirrose do fígado, hepatite aguda, insuficiência renal aguda; líquidos envenenamento cauterização (para reduzir a inflamação e prevenir restrições cicatrizes).
Intra: artrite reumatóide, Espondilite, artrite posttravmaticheskiy, osteoartrite (quando há sinais significativos de inflamação das articulações, sinovite).
Pílulas. Doenças sistêmicas do tecido conjuntivo (lúpus eritematoso sistémico, esclerodermia, periartrite nodosa, dermatomiosite, artrite reumatóide); doenças inflamatórias agudas e crônicas das articulações: podagricheskiy e psoriaticheskiy artrite, osteoartrite (incl. pós traumático), poliartrite, ombro congelado, espondilite anquilosante (espondilite anquilosante), artrite yuvenilynыy, Ainda é síndrome em adultos, ʙursit, tenossinovite inespecífica, sinovite e epicondilite; febre reumática, Cardiopatia reumática aguda; asma brônquica; doenças alérgicas agudas e crónicas: alergias a medicamentos e alimentos, doença do soro, urticária, alergia nasal, angioedema, erupção cutânea medicamentosa, doença de pólen; doenças de pele: pênfigo, psoríase, eczema, dermatite atópica, dermatite atópica, dermatite de contato (com danos para uma grande área de pele), reação da droga, dermatite seborréica, dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), bolhoso dermatite herpetiforme, eritema exsudativa maligno (Síndrome de Stevens-Johnson); edema cerebral (incl. em meio tumor cerebral ou associado com a cirurgia, radioterapia ou lesão na cabeça) após a administração parentérica pré; hiperplasia adrenal congênita; insuficiência adrenal primária ou secundária (incl. condição após a remoção das glândulas supra-renais); doenças renais de origem auto-imune (incl. glomerulonefrite aguda), síndrome nefrótica; tireoidite subaguda; doenças do sangue: agranulocitose, panmielopatia, anemia gemoliticheskaya autoimmunnaya, Congênito (erythroid) anemia gipoplasticheskaya, linfática aguda- e leucemias mielóides, limfogranulematoz, mieloma múltiplo, trombotsitopenicheskaya púrpura, trombocitopenia secundária em adultos, eritroblastopenia (anemia эritrotsitarnaya); doenças pulmonares: Alveolite aguda, fibrose lyegkikh, саркоидоз II-III ст.; meningite tuberculosa, tuberculose pulmonar, pneumonia por inalação (em combinação com uma quimioterapia específica); berylliosis, Síndroma de Loffler (não passíveis de outra terapia); câncer de pulmão (em combinação com citostáticos); esclerose múltipla; doenças gastrointestinais (para remover o paciente a partir do estado crítico): colite yazvennыy, Doença de Crohn, Enterite local; hepatite; prevenção da rejeição de enxertos; hipercalcemia no fundo de câncer; náuseas e vômitos durante a terapia citostático; alergia ocular: úlceras corneanas alérgicas, forma conjuntivite alérgica; doenças inflamatórias do olho: oftalmia transferidos, heavy frente lento e uveíte posterior, neurite óptica.
Pomada: urticária, dermatite atópica, dermatite atópica, simples zoster crônica (neurodermatitis limitado), eczema, dermatite seborréica, lúpus eritematoso discóide, dermatite alérgica e simples, reação da droga, erythroderma, psoríase, alopecia; epicondilite, tendosynovyt, ʙursit, ombro congelado, quelóide, işialgija.
Colírio: doença inflamatória não-infecciosa do segmento anterior do olho - irite, iridocyclitis, uveíte, episclerite, esclerite, conjuntivite, parenquimatoso e ceratite discóide sem danos ao epitélio da córnea, conjuntivite alérgica, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, inflamação após lesões nos olhos e cirurgias, oftalmia transferidos.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade (para utilização de curto prazo do sistema de saúde é a única contra-indicação).
Para uso sistémico: doenças parasitárias e infecciosas de viral, fúngica ou origem bacteriana (Atualmente sem quimioterapia apropriado ou transferido recentemente, incluindo o contato recente com paciente): herpes simplex, herpes zoster (fase viremicheskaya), permitir Vetryanaya, kor; ameʙiaz, strongiloidoz (ou suspeita); micose sistêmica; tuberculose ativa e latente. Pedido de doenças infecciosas graves, só é permitida no contexto de terapia específica. Estados de imunodeficiência (incl. SIDA ou HIV), período pós-vacinação (duração do período 8 Sun e até 2 semanas após a vacinação), linfadenite após a vacinação BCG; doenças gastrointestinais (incl. úlcera gástrica e úlcera duodenal, esofagite, gastrite, úlcera péptica aguda ou latente, anastomose intestinal recentemente estabelecido, colite ulcerativa com a ameaça de perfuração ou abscesso, diverticulite); doenças do sistema cardiovascular, incl. enfarte do miocárdio recente (em pacientes com infarto agudo do miocárdio e subaguda podem espalhar-se necrose, retardando a formação de tecido de cicatriz e, assim, ruptura do músculo cardíaco), insuficiência cardíaca crônica descompensada, hipertensão arterial, hiperlipidemia; doenças endócrinas: diabetes (incl. violação de tolerância a carboidratos), tireotoxicose, gipotireoz, basophilia pituitária; renal crónica grave e / ou insuficiência hepática, nefrourolitiaz; hipoalbuminemia e condição, predispondo a sua ocorrência; osteoporose sistêmica, miastenia gravis, psicose aguda, A obesidade III-IV Art., polio (exceto forma bulbar de encefalite), abertamente- zakrыtougolynaya e glaucoma, gravidez, lactação.
Para administração intra-articular: artroplastia anterior, sangramento anormal (endógena ou causada pela utilização de anticoagulantes), fratura chressustavnoy, infeccioso (séptico) inflamação das articulações e infecções periarticulares (incl. história), doença infecciosa comum, osteoporose periarticular acentuada, não há sinais de inflamação na articulação (T. N. Conjunta "a seco", tais como osteoartrite, sem sinais de sinovite), destruição óssea acentuada e deformidade da articulação (estreitamento acentuado do espaço articular, ankiloz), instabilidade da articulação, como resultado de artrite, necrose asséptica das epífises conjuntas de formação de ossos, gravidez.
Quando aplicado à pele: Bacteriano, Viral, doenças fúngicas da pele, manifestações cutâneas da sífilis, lúpus, tumores de pele, acne vulgaris, rosácea (possível agravamento da doença), gravidez.
Colírio: doenças virais e fúngicas do olho, conjuntivite purulenta aguda, infecção purulenta da mucosa dos olhos e pálpebras, úlcera de córnea purulenta, conjuntivite viral, tracoma, glaucoma, violação da integridade do epitélio da córnea; Tuberculose olhos; condição após a remoção de um corpo estranho da córnea.
Gravidez e aleitamento.
O uso de corticosteróides durante a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados de a segurança de não realizada). Mulheres em idade fértil devem ser alertados sobre o risco potencial para o feto (Os corticosteróides atravessam a placenta). Deve ser cuidadosamente monitorizados para recém-nascidos, cujas mães durante a gravidez foram tratados com corticosteróides (insuficiência adrenal pode desenvolver no feto e no recém-nascido).
Não use muitas vezes, grandes doses, durante um longo período de tempo. Mulheres a amamentar deve parar qualquer tipo de amamentação, ou o uso de drogas, especialmente em altas doses (corticosteróides penetrar no leite materno e podem suprimir o crescimento, produção de corticosteróides endógenos e causar efeitos indesejáveis no recém-nascido).
Prednisolone demonstrado ser teratogênico em muitas espécies de animais, obtê-lo em doses, dose equivalente para os seres humanos. Em estudos em ratinhos grávida, ratos e coelhos houve um aumento da incidência de fenda palatina na descendência.
Efeitos colaterais.
A frequência ea gravidade dos efeitos secundários dependem da forma, a duração do uso, a dose utilizada e a possibilidade de cumprimento ritmo circadiano de destino PM.
Os efeitos sistémicos
Metabolismo: Na atraso+ e fluidos corporais, kaliopenia, alcalose hipocalêmica, balanço nitrogenado negativo, como resultado de catabolismo protéico, giperglikemiâ, glicosúria, ganho de peso.
Na parte do sistema endócrino: adrenal secundária e insuficiência hipotalâmico-hipofisário (especialmente durante períodos de estresse, tais como doença, trauma, cirurgia); Síndrome de Cushing; supressão do crescimento em crianças; irregularidades menstruais; diminuição da tolerância aos hidratos de carbono; uma manifestação de diabetes mellitus latente, aumentam a necessidade de insulina ou antidiabéticos orais em pacientes com diabetes.
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): aumento da pressão arterial, desenvolvimento (em pacientes predispostos) ou aumento da gravidade da insuficiência cardíaca crónica, hipercoagulabilidade, trombose, Alterações eletrocardiográficas, típico de hipocalemia; em pacientes com infarto agudo do miocárdio e subaguda - os focos propagação de necrose, retardando a formação de tecido cicatricial, com uma possível ruptura do músculo cardíaco, doença oclusiva.
Na parte do sistema músculo-esquelético: fraqueza muscular, steroidnaya miopatia, perda de massa muscular, osteoporose, uma fractura de compressão da coluna vertebral, asséptica necrose da cabeça do fêmur e dos ossos do ombro, fraturas patológicas dos ossos longos.
A partir do tracto digestivo: úlcera esteróide com possível perfuração e hemorragia, pancreatite, flatulência, esofagite ulcerativa, indigestão, náusea, vómitos, aumento do apetite.
Para a pele: Hiper- ou hipopigmentação, subcutânea e cada atrofia, abscesso, banda atrófica, acne, cicatrização de feridas retardada, afinamento da pele, petéquias e equimoses, эritema, aumento da sudorese.
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: problemas mentais, tais como delírio, desorientação, euforia, alucinações, depressão; Síndrome de pressão intracraniana aumentada mamilos estagnadas nervo óptico (pseudotumor do cérebro - muitas vezes em crianças, Normalmente, após a redução da dose demasiado rápida, Os sintomas - dor de cabeça, deterioração da acuidade visual ou visão dupla); distúrbios do sono, tontura, vertigem, dor de cabeça; súbita perda de visão (por administração parenteral na cabeça, Pescoço, cornetos, Couro cabeludo), formação de catarata subcapsular posterior, aumento da pressão intra-ocular com a possibilidade de dano ao nervo óptico, glaucoma; exoftalmia esteróides.
As reações alérgicas: Generalized (dermatite atópica, urticária, choque anafilático) e local.
De Outros: fraqueza generalizada, mascaramento de sintomas de doenças transmissíveis, desmaio, retirada.
Quando aplicado à pele: acne esteróide, púrpura, teleangiэktazii, ardor e prurido da pele, irritação e ressecamento da pele; uso a longo prazo e / ou aplicado a uma grande superfície pode ser uma manifestação de efeitos secundários sistémicos, desenvolvimento de Cushing (Nestes casos, substituem pomada); uso prolongado de pomada também podem desenvolver infecções secundárias de lesões de pele, alterações atróficas, hypertryhoza.
Colírio: com o uso prolongado - aumento da pressão intra-ocular, dano ao nervo óptico, formação de catarata subcapsular posterior, a gravidade da violação e o estreitamento do campo de visão (embaçamento ou perda da visão, dor nos olhos, náusea, tontura), quando afinamento da córnea - o risco de perfuração; raramente - a propagação de doenças virais ou fúngicas do olho.
Cooperação.
Com a aplicação simultânea de glicosídeos cardíacos, e prednisolona por causa da hipocalemia emergente aumenta o risco de arritmias cardíacas. Barbitúricos, drogas antiepilépticas (fenitoína, Carbamazepina), rifampicina acelera o metabolismo dos glicocorticóides (por indução de enzimas microssomais), enfraquecer a sua acção. Os anti-histamínicos enfraquecer o efeito de prednisolona. Os diuréticos tiazídicos, A anfotericina B, inibidores da anidrase carbônica aumentar o risco de hipocalemia severa, Em+-contendo drogas - inchaço e aumentar a pressão arterial. Quando utilizando a prednisolona e paracetamol aumenta o risco de hepatotoxicidade. Formulações de contraceptivos orais, contendo estrogénio, podem alterar o metabolismo e a ligação às proteínas de prednisolona, reduzindo folga e aumentando T1/2, fortalecimento, assim, os efeitos tóxicos e terapêuticos de prednisolona. Quando a administração concomitante de prednisolona e anticoagulantes (derivados de cumarina, indandiona, Heparina) possível enfraquecimento da ação anticoagulante do passado; a dose deve ser verificada na base da definição das PV. Os antidepressivos tricíclicos podem melhorar distúrbios mentais, associado com a tomada de prednisona, incl. gravidade da depressão (não devem ser prescritos para o tratamento destas desordens). Prednisona oslablyaet hypohlykemycheskoe Ação peroralnыh protyvodyabetycheskyh LS, insulina. As drogas imunossupressoras aumentar o risco de infecção, linfomas e outras desordens linfoproliferativas. NSAIDs, ácido acetilsalicílico, O álcool aumenta o risco de úlceras e sangramento do trato gastrointestinal. Durante o período de doses de corticosteróides e imunossupressores vacinas, contendo vírus vivos, a replicação do vírus e no desenvolvimento de doenças virais, redução na produção de anticorpos (Não é recomendado o uso concomitante). Ao utilizar com outras vacinas - podem aumentar o risco de complicações neurológicas e redução da produção de anticorpos. Aumentos (uso prolongado) folato. Ele aumenta a probabilidade de distúrbios no metabolismo dos diuréticos fundo de eletrólitos.
Overdose.
O risco de sobredosagem aumenta com o uso a longo prazo de prednisona, especialmente em grandes doses.
Sintomas: aumento da pressão arterial, edema periférico, aumento dos efeitos secundários da droga.
O tratamento da sobredosagem aguda: lavagem gástrica imediata ou indução do vómito, antídoto específico não é encontrado.
O tratamento da sobredosagem crónica: deve reduzir a dose da droga.
Dosagem e Administração.
Dentro, parentérica (EU /, / M), vnutrisustavno, exteriormente. A via de administração e regime de dosagem são seleccionados individualmente de acordo com a natureza e gravidade da doença, condição do paciente e da resposta ao tratamento.
Dentro (A totalidade ou a maior parte da dose administrada de manhã). Quando dose inicial terapêutica de substituição de 20-30 mg / dia, manutenção - 5-10 mg / dia. Se necessário, utilizar uma dose mais elevada. Tratamento parou lentamente, redução gradual da dose. Para as crianças, a dose inicial - 2,1 mg / kg de peso corporal por dia durante 4-6 recepções, manutenção - 0,3-0,6 mg / kg / dia.
As grandes articulações injetado 25-50 mg, nas articulações médias - 10-25 mg, em pequena - 5-10 mg. Para a infiltração de tecido - a partir de 5 para 50 mg, intralesional a contratura de Dupuytren.
B / (geralmente primeiro jato, em seguida, escorrer), se você não pode / no administrada / M nas mesmas doses. Quando uma dose única de choque 0,05-0,15 g (em casos graves, a 0,4 g), novamente - Cherez 3-4 pm, dose diária de 0,3-1,2 g. Em dose única insuficiência adrenal aguda de 0,1-0,2 g, 0,3-0,4 g diariamente. Quando o estado asmático é administrado por 0,5-1,2 g / dia, com redução de dose após a 0,3-0,15-0,1 g / dia. As reacções alérgicas graves são administrados a uma dose de 0,1-0,2 g / dia.
Colírios incutidos no saco conjuntival: 1-2 gotas 3 uma vez por dia, Nos casos mais graves, a medicação é instilada cada 2-4 horas. Após cirurgia ocular é prescrito apenas para 3-5 dias após a cirurgia.
Exteriormente. A pomada é aplicada numa camada fina na pele afectada, 1-3 vezes por dia. A duração do tratamento depende da natureza da doença e à eficácia da terapia, e é, normalmente, 6-14 Dias. Em áreas limitadas para aumentar o efeito de pensos oclusivos pode ser usada.
Precauções.
Nomear glicocorticóides precisa nas menores doses ea duração mínima de tempo, necessária para alcançar o efeito terapêutico desejado. Na nomeação deveria ter em conta o ritmo circadiano diária de secreção endógena de glicocorticóides: 6-8 horas da manhã prescrito maior (Todos ou) da dose.
No caso de pacientes de stress, Estamos em corticoterapia, Mostra-se a administração parentérica de corticosteróides para, durante e após a situação de estresse.
Se você tem uma história de psicose indicam altas doses prescritas sob rigorosa supervisão médica.
Durante o tratamento, especialmente com a utilização prolongada, devem acompanhar atentamente a dinâmica do crescimento e desenvolvimento em crianças, a necessidade de acompanhar oftalmologista, Controle da pressão arterial, equilíbrio de água e eletrólitos, Glicose No Sangue, análises regulares das células de sangue periférico.
A interrupção súbita do tratamento pode causar o desenvolvimento de insuficiência adrenal aguda; uso a longo prazo não pode cancelar subitamente a droga, a dose deve ser reduzida gradualmente. Com o cancelamento repentino após o uso a longo prazo pode desenvolver retirada, manifesta-se por febre, mialgia e artralgia, mal-estar. Estes sintomas podem aparecer mesmo no caso de, Quando não está marcada insuficiência adrenal.
A prednisolona pode mascarar os sintomas de infecção, para reduzir a resistência à infecção.
Durante o tratamento com gotas para os olhos é necessário para controlar a pressão intra-ocular e a condição da córnea.
Ao aplicar a pomada em crianças 1 e necessidade mais para limitar a duração total do tratamento e eliminação de atividades, conduzindo ao aumento da absorção e reabsorção (Aquecimento, fixação e curativos oclusivos). Para a prevenção de lesões da pele infecciosa pomada prednisolona recomendados administrado em combinação com agentes antibacterianos e antifúngicos.
Cooperação
Substância activa | Descrição da interacção |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da prednisolona está enfraquecido; com uma nomeação conjunta é necessário monitorizar a concentração de glicose no sangue. |
O ácido acetilsalicílico | Aumentos (mutuamente) o risco de formação de úlceras e hemorragias gastrointestinais. Contra o pano de fundo da abolição de prednisolona (reduz os níveis plasmáticos) concentração no sangue pode subir, algumas vezes levando a efeitos tóxicos. |
Glimepirida | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da prednisolona está enfraquecido; com uma nomeação conjunta é necessário monitorizar a concentração de glicose no sangue. |
Glipizide | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da prednisolona está enfraquecido; com uma nomeação conjunta é necessário monitorizar a concentração de glicose no sangue. |
Digoxina | FMR: sinergismo. Contra o fundo de prednisolona (aumenta a perda de potássio) Ele aumenta a probabilidade de manifestações tóxicas (hipocalemia aumenta a sensibilidade do miocárdio para digoxina). |
A insulina aspártico | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da prednisolona está enfraquecido; com uma nomeação conjunta necessário controle glicêmico. |
A insulina dvuhfaznыy [engenharia genética humana] | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da prednisolona está enfraquecido; a designação combinado é necessário para controlar o nível de glicose no sangue. |
Solúvel de insulina [monocomponente de porco] | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da prednisolona está enfraquecido; o uso combinado requer a monitorização dos níveis de glicose no sangue. |
Levotiroxina sódica | FKV. FMR. Contra o fundo de prednisolona enfraquecida (baixo, sem o desenvolvimento de hipotiroidismo) efeito; uma vez que reduz a concentração de globulina de ligação à tiroxina, pode diminuir o teor de levotiroxina associada plasma. |
Metformina | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da prednisolona está enfraquecido; uso combinado requer a monitorização dos níveis de glicose no sangue. |
A pioglitazona | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da prednisolona está enfraquecido; aplicação conjunta requer a monitorização dos níveis de glicose no sangue. |
Protirelina | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da prednisolona reduzida (estimulando a secreção do hormônio estimulante da tireóide). |
Repaglinide | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da prednisolona está enfraquecido; com uma nomeação conjunta necessária monitorização da glicemia. |
Rifampicina | FMR: antagonizm. Acelera e reduz o efeito de biotransformação. |
Rosiglitazona | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da prednisolona está enfraquecido; o uso combinado requer a monitorização dos níveis de glicose no sangue. |
A somatropina | FMR: antagonizm. Contra o fundo do efeito da prednisolona - estimulação do crescimento - reduzida. |
Ciclosporina | FKV. Reduz a folga e prolonga o efeito da. |