Cyclosporin

Da ATH:
L04AD01

Farmakologisk virkning.
Immunosuppressiv.

Ansøgning.

Nyretransplantation, leveren, hjerter, ЛЕГКОГО, bugspytkirtel (ПРОФИЛАКТИКА ОТТОРЖЕНИЯ ТРАНСПЛАНТАТА, ЛЕЧЕНИЕ РЕАКЦИИ отторжения), knoglemarv (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, kronisk glomerulonephritis, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, psoriasis, тяжелые формы атопического дерматита.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed (incl. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), maligne neoplasmer, alvorlige smitsomme sygdomme, нарушения функции почек и/или печени, arteriel hypertension, hyperurikæmi, hyperkaliæmi, graviditet, amning.

Graviditet og amning.

Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

Bivirkninger.

Akut og kronisk nyresvigt, интерстициальный фиброз почек, arteriel hypertension, rysten, svaghed, hovedpine, paræstesi, anfald, myopati, unormal leverfunktion, pancreatitis, kvalme, opkastning, anoreksi, mavesmerter, en følelse af tyngde i epigastriske region, diarré, giperplaziya højre, væskeretention, обратимая дисменорея и аменорея, hypertryhoz, trombocytopeni, anæmi, hyperkaliæmi, hyperurikæmi, повышение восприимчивости к инфекциям.

Samarbejde.

Мелфалан повышает токсичность, diltiazem, никардипин, verapamil, betablokkere, fluconazol, производные имидазола, glukokortikoider, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (HMG-CoA-reduktasehæmmere), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, амфотерицина B, Trimethoprim, co-trimoxazol, ciprofloxacin, некоторых цефалоспоринов, NSAID, propafenon. Phenytoin, Carbamazepin, barbiturater, производные бензодиазепина, aminoglutethimide, эстроген-гестагенные препараты, progesteron, rifampicin, Isoniazid, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, teofillina, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).

Overdosis.

Symptomer: opkastning, døsighed, hovedpine, takykardi, svær nyreinsufficiens.

Behandling: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), opretholde vitale funktioner; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.

Dosering og administration.

Inde, I /. Den daglige dosis er opdelt i 2 adgang. Раствор для в/в инфузии готовят tid, разбавляя концентрат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% glucose opløsning i forholdet 1:20-1:100; вводят в течение 2–6 ч. Начальная доза — 3–5 мг/кг в день. В/в аппликации считаются оптимальными на начальном этапе лечения пациентов с пересадкой костного мозга. Раствор для приема внутрь можно разбавить в стеклянном (но не пластиковом) стакане холодным шоколадным напитком, mælk, frugtjuice (за исключением грейпфрутового), кока-колой, хорошо перемешать и сразу выпить. Kapslerne skal sluges hele. При пересадке органов — внутрь в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции однократно, и затем в этой суточной дозе на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях — внутрь в суточной дозе 2,5–5 мг/кг (за исключением эндогенного увеита, при котором на короткий срок возможно повышение суточной дозы до 7 mg / kg).

Forholdsregler.

Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Det vil forstås, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 gange om ugen, на 3–6 нед — 1 en gang om ugen, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: på 25% при возрастании креатинина более чем на 30% startende fra, og 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, Urinsyre, bilirubin, transaminaser, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.

Forsigtig.

Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.

Samarbejde

Aktive stofBeskrivelse af interaktion
AztreonamDu må ikke ændre (gensidigt) Effekter; kombineret tilladelige formål.
AllopurinolFKV. FMR. Ингибирует CYP3A4, forsinker biotransformationen, Det øger koncentrationen blodet, возрастает риск развития токсических явлений.
AmiodaronFKV. Может увеличивать уровень в сыворотке и вызвать проявления нефротоксичности; при совместном назначении необходимо снижать дозу.
AmpicillinHar ingen effekt (gensidigt) на эффект; допустимо совместное применение.
Amphotericin BFMR. Styrker (gensidigt) вероятность дисфункции почек.
AtsenokumarolaНа фоне циклоспорина может непредсказуемо изменяться эффект; med en fælles aftale forsigtighed.
AцetazolamidFKV. FMR. Вызывает заметное повышение уровня в сыворотке и может провоцировать проявления нефротоксичности.
AcetylsalicylsyreHar ingen effekt (gensidigt) на эффект; допустимо сочетанное использование.
AcyclovirKan hæve blodniveauet, stigninger (gensidigt) risiko for nyre-funktion.
AcitretinFKV. В концентрации 100 мкмоль ингибирует разрушение микросомами печени человека и продукцию первичных метаболитов (shows in vitro).
BasiliximabFMR: synergi. Øger (gensidigt) effekt.
BromocriptinFKV. Øger koncentrationen i plasma.
NatriumvalproatFMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
VancomycinFMR. Øger (gensidigt) Risikoen for at udvikle den GTR- og nefrotoksicitet; при одновременном и/или последовательном применении может потребоваться периодическая аудиометрия и контроль функции почек.
WarfarinНа фоне циклоспорина может непредсказуемо изменяться эффект; med en fælles aftale forsigtighed.
VerapamilFKV. Ингибирует CYP4503A, замедляет биотрансформацию и увеличивает концентрацию в тканях; при сочетанном назначении необходимо повысить дозу.
VynblastynDu må ikke ændre (gensidigt) effekt; допустимо сочетанное использование.
E-vitaminFKV. Увеличивает абсорбцию.
GanciclovirFMR: synergi. Styrker (gensidigt) risikoen for nyreskader; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль сывороточного уровня креатинина.
GentamicinFMR: synergi. Styrker (gensidigt) nyre dysfunktion.
GlibenclamidFKV. Øger (gensidigt) уровень свободной фракции в крови (вытесняет — конкуренция — с мест связи на белках).
GlipizidFKV. FMR. Øger (gensidigt) уровень свободной фракции в крови (конкурирует за места связывания на белках); совместное применение может приводить к гипогликемии (необходим мониторинг содержания глюкозы в плазме).
DaklizumaʙKan forværre (gensidigt) virkninger, incl. side.
DanazolFKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, forsinker biotransformationen, увеличивает тканевую концентрацию, повышает риск проявления гепато- og nefrotoksicitet; den fælles aftale bør opoczno dosis.
DigoxinFKV. FMR. На фоне циклоспорина снижается клиренс, уменьшается кажущийся объем распределения, увеличивается риск гликозидной интоксикации.
DiclofenackaliumFKV. FMR. Øger (gensidigt) Risikoen for at udvikle nefrotoksicitet. На фоне циклоспорина возможно увеличение (i 2 gange) уровня в крови.
DiltiazemFKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, forsinker biotransformationen, kan øge plasmakoncentrationen; совместное применение требует повышения дозы.
DoxycyclinFKV. Øger plasmakoncentrationen.
DoxorubicinFKV. На фоне циклоспорина (угнетает биотрансформацию и снижает клиренс) øget AUC, повышается выраженность и длительность проявлений гематологической токсичности, возможны также судорожные припадки и кома.
Зверобоя продырявленного травы экстрактFKV. FMR. Langvarig (inden for et par uger) применении снижает (meget) уровень в сыворотке (kan begynde transplantatafstødning).
IbuprofenFMR. Øger (gensidigt) risikoen for nyreskader; при сочетанном назначении необходим мониторинг уровня креатинина в сыворотке.
IsoniazidFKV. FMR. Accelererer afskaffelse af, снижает тканевые концентрации и ослабляет эффект.
IsotretinoinFKV. В концентрации 100 мкмоль ингибирует разрушение микросомами печени человека и продукцию первичных метаболитов (shows in vitro).
Indinavir sulfatFKV. Подавляет активность CYP3A, forsinker biotransformationen, øger koncentrationen i vævene; med en fælles aftale forsigtighed.
IndomethacinFMR. Øger (gensidigt) вероятность проявления нефротоксичности; совместное применение требует постоянного контроля уровня креатинина в сыворотке.
CaptoprilFMR. Styrker (gensidigt) вероятность развития гиперкалиемии; совместное применение требует осторожности и контроля уровня калия в крови.
CarbamazepinFKV. Индуцирует CYP4503A, accelererer biotransformation, уменьшает плазменную концентрацию; при сочетанном назначении необходимо повысить дозу.
KetoconazolFKV. FMR. Ингибирует CYP3A, замедляет биотрансформацию и может увеличивать концентрацию в плазме.
KetoprofenFMR. Øger (gensidigt) risikoen for nyreskader; при совместном использовании необходим мониторинг содержания креатинина в сыворотке.
KetorolacFMR. Øger (gensidigt) risikoen for nyreskader; сочетанное применение требует мониторинга концентрации креатинина в сыворотке.
KlindamiцinFKV. Может значимо снижать тканевой уровень; при совместном назначении необходимо контролировать содержание циклоспорина в крови.
ClodronsyreНе влияет на эффективность; допустимо совместное назначение.
KlonidinFKV. Может заметно повышать уровень в сыворотке; при сочетанном назначении необходимо контролировать содержание циклоспорина в крови.
Cotrimoxazole [Sulfamethoxazol + Trimethoprim]FMR. Øger (gensidigt) risiko for nyre-funktion.
LovastatinFKV. FMR. Øger (gensidigt) риск развития миопатии. На фоне циклоспорина повышается содержание активных метаболитов в плазме.
MelfalaneFMR: synergi. Øger (gensidigt) вероятность проявления нефротоксичности; med en fælles aftale er nødvendigt at overvåge nyrefunktionen.
MetamizolFKV. FMR. Accelererer afskaffelse af, elektromekaniske effekt.
MethylprednisolonFKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, bremser (gensidigt) biotransformation, Det øger koncentrationen blodet.
MetoclopramidFKV. Увеличивает абсорбцию и повышает уровень в крови.
MethotrexatFKV. FMR. Styrker (gensidigt) effekt, incl. риск развития побочных. На фоне циклоспорина умеренно повышается уровень в сыворотке.
MycophenolatmofetilFKV. FMR. Kan forværre (gensidigt) иммуносупрессию и риск развития побочных эффектов. На фоне циклоспорина снижается уровень в крови.
MinoksidilFMR. На фоне циклоспорина возрастает вероятность развития гипертрихоза.
MorfinFMR. На фоне циклоспорина может развиться инсомния, angst, hukommelsestab, афазия и выраженная спутанность сознания (beskrevet et enkelt tilfælde).
NaproxenFMR. Styrker (gensidigt) Risikoen for at udvikle nefrotoksicitet; den kombinerede udnævnelsen kræver monitorering af serumkreatinin.
NelfinavirFKV. Подавляет активность CYP3A, forsinker biotransformationen, øger koncentrationen i vævene; med en fælles aftale forsigtighed.
NifedipinFMR. На фоне циклоспорина учащается возникновение гиперплазии десен.
OctreotidFKV. FMR. Индуцирует CYP4503A, accelererer biotransformation, уменьшает тканевую концентрацию, reducerer virkningen af (dvs.. kan begynde transplantatafstødning).
OmeprazolFKV. Может увеличивать сывороточный уровень (описано 2- и 1,5-кратное возрастание).
OrlistatFKV. FMR. Снижает абсорбцию и тканевую концентрацию; при совместном использовании возможно уменьшение эффекта — развитие реакции острого отторжения трансплантата.
PaclitaxelFKV. На фоне циклоспорина повышается плазменный уровень.
PantoprazolНе влияет на эффективность; допустимо сочетанное использование.
ParacetamolFKV. Увеличивает вероятность нарушений функции почек (несколько снижает клиренс креатинина).
PerindoprilFMR: synergi. Øger (gensidigt) risikoen for hyperkaliæmi; совместное применение требует осторожности и контроля уровня калия в крови.
PyrazinamideFMR. Может повышать вероятность развития побочных эффектов (сообщали о возникновении токсической миопатии).
PiroxicamFMR. Øger (gensidigt) Risikoen for at udvikle nefrotoksicitet; при совместном использовании необходим мониторинг уровня креатинина в сыворотке.
PrazosinНа фоне циклоспорина снижается (ubetydeligt) скорость клубочковой фильтрации в трансплантированной почке.
PrednisolonFKV. В высоких дозах может повышать концентрацию в крови. На фоне циклоспорина снижается клиренс.
ProbucolFKV. Снижает уровень в крови; den kombinerede ansættelse kan være nødvendigt at øge dosis.
ProgesteronFKV. FMR. Ускоряет элиминацию и ослабляет эффект.
PropafenonFKV. FMR. Повышает концентрацию в плазме и увеличивает риск нарушения функции почек.
RanitidineFMR: synergi. Увеличивает риск дисфункции почек, leveren, углубляет тромбоцитопению.
RitonavirFKV. Подавляет активность CYP3A, forsinker biotransformationen, øger koncentrationen i vævene; med en fælles aftale forsigtighed.
RifabutinFKV. Индуцирует CYP4503А, усиливает биотрансформацию и может снижать содержание в тканях; совместное применение требует контроля концентрации циклоспорина в крови.
RifampicinFKV. Индуцирует CYP4503А, ускоряет биотрансформацию и уменьшает концентрацию в тканях; при совместном назначении необходимо увеличить дозу.
SaquinavirFKV. Подавляет активность CYP3A, forsinker biotransformationen, øger koncentrationen i vævene; med en fælles aftale forsigtighed.
SiʙutraminDu må ikke ændre (gensidigt) effekt; допустимо совместное использование.
SirolimusFMR: synergi. Styrker (gensidigt) effekt (immunosuppression), incl. side (проявление нефротоксичности, снижение толерантности к инфекции и др.). На фоне циклоспорина повышается уровень в сыворотке крови. Совместное продолжительное использование не рекомендуется.
СульфадиазинFKV. Заметно снижает уровень в сыворотке.
SulfamethoxazolFMR: synergi. Øger (gensidigt) nyre dysfunktion.
SulfasalazinСообщалось об одном случае повышения уровня циклоспорина у пациента с почечным трансплантатом после прекращения приема сульфасалазина.
TacrolimusFMR. Øger (gensidigt) риск повреждения почек.
TheophyllinFMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
TiclopidinFKV. Индуцирует CYP4503А, accelererer biotransformation, может уменьшать концентрацию в тканях.
TobramycinFMR: synergi. Styrker (gensidigt) risikoen for nefrotoksicitet manifestationer.
TrimetazidineFMR. Не влияет на иммуносупрессивный эффект, может уменьшить риск проявлений цитотоксичности .
TrimethoprimFMR: synergi. Styrker (gensidigt) nyre dysfunktion.
FamotidinFMR: synergi. Усиливает риск дисфункции почек.
PhenylbutazonFMR. Øger (gensidigt) risikoen for nyreskader; совместное применение требует мониторинга уровня креатинина в сыворотке.
PhenytoinFKV. Индуцирует CYP4503A, accelererer biotransformation, уменьшает концентрацию в тканях; совместное применение требует повышения дозы.
PhenobarbitalFKV. Индуцирует CYP4503A, accelererer biotransformation, уменьшает концентрацию в тканях; med en kombineret aftale er det nødvendigt at øge dosis.
FluconazolFMR. Ингибирует CYP3A, замедляет биотрансформацию и может увеличивать плазменную концентрацию.
FlurbyprofenFMR. Øger (gensidigt) вероятность проявления нефротоксичности; при совместном назначении необходим мониторинг содержания креатинина в сыворотке.
QuinidinFMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
ChloramphenicolFKV. Может повышать уровень в сыворотке.
ChloroquinFKV. FMR. Может повышать сывороточный уровень и увеличивать риск проявления нефротоксичности.
CelecoxibFMR. Øger (gensidigt) risikoen for nyreskader; совместное применение требует постоянного контроля уровня креатинина в сыворотке.
CeftazidimFKV. FMR. Может повышать уровень в сыворотке и увеличивать риск проявления нефротоксичности.
CeftriaxonFKV. FMR. Может повышать уровень в сыворотке и увеличивать риск проявления нефротоксичности (gensidigt).
CiprofloxacinFMR. Øger (gensidigt) Risikoen for at udvikle nefrotoksicitet.
EnalaprilFMR. Øger (gensidigt) risikoen for hyperkaliæmi; совместное применение требует осторожности и мониторинга плазменного содержания калия.
ErythromycinFKV. FMR. Slows biotransformation, øger plasmakoncentrationen, повышает риск проявления гепато- og nefrotoksicitet; fælles ansøgning kræver forsigtighed.
EthanolИзвестен случай заметного повышения уровня циклоспорина в сыворотке пациента после употребления алкоголя.

 

Tilbage til toppen knap