Saquinavir

Da ATH:
J05AE01

Farmakologisk virkning.
Inhibering af HIV-protease.

Ansøgning.

Kombinationsbehandling af HIV-infektion i kombination med antiretrovirale midler.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed.

Begrænsninger til anvendelsen af.

Alvorlig leverskade (kan øge plasmakoncentrationen), svær nyreinsufficiens, Alder til 16 og ældre 65 år (sikkerhed og effektivitet i disse aldersgrupper er ikke defineret).

Graviditet og amning.

Under graviditeten er kun mulig i undtagelsestilfælde (Der er ingen klinisk erfaring). På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine (8%), perifer neuropati (8%), paræstesi (6%), følelsesløshed (5%), svimmelhed (2%), depression (≥ 2%), svaghed (≥ 2%), asthenic syndrom (≥ 2%), forvirring, døsighed, ataksi, kramper, selvmordsforsøg.

Cardiovaskulære system og blod: hypertension, gipotenziya, cyanose, synkope, tromboflebit, gemoliticheskaya anæmi, trombocytopeni, neutropeni.

Fra fordøjelseskanalen: diarré (17%), kvalme (8%), ulcerativ stomatitis (6%), abdominal ubehag (4%), opkastning (3%), mavesmerter (3%), flatulens (2%), cheilitis, dysfagi, dyspepsi (≥ 5%), forstoppelse (≥ 2%), ileus, hepatitis, gulsot, portal hypertension.

Metabolisme: giperglikemiâ, sukkersyge, ketoacidose fedme, degidratatsiya.

Med uorgenitalsystemet: nefrolithiasis.

For huden: hududslæt (5%), kløe (3%), dermatitis, эritema, Vorter, Syndrom Stevens - Johnson.

Andre: ossalgia, myalgi (≥ 2%), xeroftalmi, feber, øget aktivitet af transaminaser og kreatinkinase.

Kombineret terapi (derudover):

Med zalzitabinom: søvnløshed, opkastning, appetitforstyrrelser, gipoglikemiâ.

Med zidovudin: tidevand, overtrædelse af hudens pigmentering, eufori, søvnløshed, irritabilitet, mundtørhed, anoreksi, gipermotorika tarm, misfarvning af fæces, glossitis, laringit, dysuri, myeloid leukæmi.

Med zalcitabin og zidovudin: søvnløshed, intellektuel svækkelse, irritabilitet, eufori, sløret syn og smagsoplevelser, slimhinder, glossitis, pharyngitis, åndenød, appetitforstyrrelser, pancreatitis, Svedende.

Samarbejde.

Kombination med ddC og / eller zidovudin ikke påvirke deres absorption, stofskifte, udskillelse og toksicitetsprofil.

Samtidig behandling med ranitidin under måltidet øger AUC med 67% i forhold til, at når der kun modtager mad. Inhibitorer af enzymet CYP3A4 (clarithromycin, ketoconazol, fluconazol, itraconazol, mikonazol, grapefrugtjuice) øge plasmakoncentrationen, uden at påvirke T_1/2.

Leverenzyminduktorer (rifampicin, rifabutin, phenobarbital, phenytoin, Carbamazepin, Dexamethason) reducere koncentrationen og aktiviteten.

Kan øge koncentrationen og toksicitet plasma, etc.. forbindelser, er et substrat for CYP3A4 (nifedipin, verapamil, diltiazem, dapson, klindamiцin, quinidin, ergotalkaloider). Samtidig behandling med benzodiazepiner, метаболизирующихся CYP3A4 (midazolam, triazolam), Det kan være forbundet med forlængelse af sedation.

Øger (gensidigt) AUC и C_max Ritonavir, Nevirapin, indinavir, Nelfinavir, clarithromycin, Terfenadin.

Overdosis.

Сообщалось об одном случае приема в дозе 8000 mg. Igennem 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, Der blev ikke noteret nogen bivirkninger.

Dosering og administration.

Inde, 1200 mg 3 En gang om dagen (саквинавира мезилат — 600 mg 3 En gang om dagen), senest, end 2 timer efter måltider. Назначение дозы меньше 3600 mg / dag (саквинавира мезилата — 1800 mg / dag) ikke anbefalet. Når det kombineres med andre proteasehæmmere kan nedsætte dosis.

Forholdsregler.

Det anbefales at holde sig strengt til receptionen. I tilfælde af alvorlige toksiske virkninger, bør behandlingen afbrydes. Under behandling kræver monitorering af blodsukkeret på grund af muligheden for udvikling af hyperglykæmi eller diabetes. Dosisjustering til patienter med mild til moderat nedsat og lever er ikke nødvendig. Der er tilfælde af lever forringelse og fremkomsten af ​​portal hypertension hos patienter med allerede eksisterende hepatitis B eller C, cirrhose eller anden leversygdom (en kausal sammenhæng med saquinavir modtagelse er ikke installeret). Når mild til moderat nyre- og / eller leverinsufficiens behandling ikke er ledsaget af en forringelse af laboratorieparametre.

Hos patienter med hæmofili A og B øger risikoen for spontan blødning og blå mærker.

Måske omfordeling og ophobning af fedt af typen af ​​centrale fedme, aflejring af fedt på bagsiden af ​​halsen ("Climacteric pukkel").

Forsigtig.

Saquinavir helbreder ikke hiv-infektion, under behandlingen, kan du opleve aids-relaterede sygdomme, incl. opportunistiske infektioner. Data om effekten af ​​behandling på risikoen for hiv-smitte er fraværende.