Ranitidine
Da ATH:
A02BA02
Karakteristisk.
Антагонист гистаминовых Н2-receptorer.
Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Hygroskopisk, lysfølsom. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, Opløseligt i methanol, tungt opløseligt i ethanol, praktisk talt uopløseligt i chloroform, pH 1% раствора 4,5–6,0. pKa 8, 2 og 2,7. Molekylvægt 350,87.
Farmakologisk virkning.
Antiulcus.
Ansøgning.
Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, NSAID-gastropati, halsbrand (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, erosiv øsofagitis, refluksøsofagitis, Zollinger-Ellison syndrom, Systemisk Mastocytosis, polyendocrine Adenomatosis; kronisk dyspepsi, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), aspiration lungebetændelse (forebyggelse).
Kontraindikationer.
Overfølsomhed.
Begrænsninger gælder.
Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, nyre og / eller leversvigt, akut porfyri (incl. historie), barndom (til 12 år).
Graviditet og amning.
В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, til 160 gange den humane dosis, skadelige virkninger på fosteret viste ingen.
Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, Hvis effekten af behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret (tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af sikkerheden ved anvendelse hos gravide kvinder er ikke udført).
Kategori handlinger resulterer i FDA - B. (Studiet af reproduktion hos dyr viste ingen risiko for uønskede virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke gjort.)
Ранитидин проникает в грудное молоко и, måske, создает там более высокие концентрации, end i blodplasma. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Bivirkninger.
Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine, Træthedsfornemmelse, svimmelhed, døsighed, søvnløshed, vertigo, alarm, depression; редко — спутанность сознания, hallucinationer (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, ccomodation øje.
Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): arytmi, takykardi / bradykardi, AF блокада, fald i blodtrykket; обратимые лейкопения, trombocytopeni, granulocytopeni; редко — агранулоцитоз, pancytopeni, иногда с гипоплазией костного мозга, aplasticheskaya anæmi; иногда — иммунная гемолитическая анемия.
Fra fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning, forstoppelse / diarré, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, i det mindste, i 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 fra 12 mand, modtager 100 mg 4 раза в/в в течение 7 dage, og 4 fra 24 mennesker, modtager 50 mg 4 раза в/в в течение 5 dage.
På den del af bevægeapparatet: sjældent-artralgia, myalgi.
Allergiske reaktioner: hududslæt, bronkospasme, feber, eozinofilija; sjældent Erythema mnogoformnaya, anafylaktisk shock, angioødem.
Andre: редко — алопеция, vaskulitis; в отдельных случаях — гинекомастия, nedsat styrke og/eller libido. При длительном применении возможно развитие В12-anæmi.
Samarbejde.
Antacida, сукральфат в высоких дозах (2 g) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 og 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 og 150 mg, чем после приема одного триазолама. Patienter ældre 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 og 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (på 80%) и концентрацию (på 50%) метопролола в сыворотке крови, mens T1/2 метопролола повышается с 4,4 til 6,5 ingen. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 timer efter deres modtagelse). Угнетает метаболизм феназона, geksoʙarʙitala, глипизида, буформина, BCC. Совместим с 0,9% natriumchloridopløsning, 5% dextrose, 0,18% natriumchloridopløsning og 4% dextrose, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС, undertrykkende knoglemarv, øger risikoen for neutropeni. Возможно взаимодействие с алкоголем.
Overdosis.
Symptomer: kramper, bradykardi, ventrikulære arytmier.
Behandling: induktion af opkastning eller maveskylning, simptomaticheskaya terapi. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.
Dosering og administration.
Inde, parenteralt (I /, / M). Режим дозирования и длительность лечения устанавливают индивидуально. Inde, daglige, normalt 300 мг в 1–2 приема, максимально допустимая доза для взрослых — 6 g / dag. Для профилактики рецидивов заболеваний — 150 mg natten; для курящих пациентов — 300 mg natten.
Детям — 1,25–2,5 мг/кг (den maksimale dosis - 300 mg / dag) 1-2 reception.
/ M, I / (bolus og infusion) ved 50 мг каждые 6–8 ч. Детям — в/в капельно 0,75–1,5 мг/кг (maksimum - 0,4 g / dag).
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. При клиренсе креатинина <50 мл/мин при парентеральном введении — 50 мг каждые 18–24 ч; при необходимости частоту введения увеличивают до 2 раз в сутки каждые 12 ч или чаще; при приеме внутрь — 150 mg / dag. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы. Patienter, hæmodialyse, очередную дозу назначают сразу после гемодиализа.
Forholdsregler.
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.
Samarbejde
Aktive stof | Beskrivelse af interaktion |
Warfarin | FMR. На фоне ранитидина возможно как удлинение, так и укорочение протромбинового времени; при совместном назначении необходим контроль показателей гемокоагуляции. |
Diazepam | FKV. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация и может усиливаться эффект. |
Itraconazol | FKV. Является слабой кислотой и на фоне ранитидина, basisk maveindhold, всасывается с меньшей скоростью и полнотой; при совместном назначении необходим 2-х (og mere) часовой интервал между приемом. |
Ketoconazol | FKV. Является слабой кислотой и на фоне ранитидина, basisk maveindhold, всасывается с меньшей скоростью и полнотой; при совместном назначении необходим 2-х (og mere) часовой интервал между приемом. |
Metformin | FKV. Ændrer (gensidigt) параметры фармакокинетики (udvalg, элиминация): конкурирует за транспортную систему почечных канальцев. |
Naproxen | FKV. На фоне ранитидина, basisk maveindhold, reduceret absorption; samtidig brug frarådes. |
Pramipexol | FKV. Ændrer (gensidigt) Farmakokinetiske parametre (clearance, элиминация): конкурирует за транспортную систему почечных канальцев. |
Prokaynamyd | FKV. На фоне ранитидина возможно уменьшение экскреции (конкуренция за выделительные системы почечных канальцев) и увеличение концентрации в крови. |
Propranolol | FKV. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация. |
Sucralfat | FKV. Nedsætter absorptionen af (intervallet mellem doser bør være mindst 2 ingen). |
Theophyllin | FKV. На фоне ранитидина угнетается биотрансформация. |
Phenytoin | FKV. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация. |
Cyclosporin | FMR: synergi. На фоне ранитидина увеличивается риск нарушения функции почек. |
Ciprofloxacin | FKV. На фоне ранитидина снижается всасывание (следует принимать за 2 timer før eller efter 4 ч после ранитидина). |