Itraconazol
Da ATH:
J02AC02
Karakteristisk.
Antifungale triazolderivater fra gruppen. Hvidt eller svagt gulligt pulver. Uopløselig i vand, meget tungt opløseligt i alkohol, letopløselige dichlormethan. Lipophilic, fordeling faktor (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Molekylvægten - 705,64.
Farmakologisk virkning.
Bredspektret antifungal.
Ansøgning.
Mykose af huden, slimhinder i mund og øjne; onychomycosis, forårsaget af dermatofytter, gær og skimmelsvampe; candidiasis med hud og slimhinder, incl. vulvovaginal candidiasis; chromophytosis; systemisk mykose, incl. aspergillose (med resistens eller dårlig tolerabilitet amphotericin B), kryptokokkoz (incl. kryptokok meningitis), histoplasmose, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomykose.
Kontraindikationer.
Overfølsomhed.
Begrænsninger gælder.
Kongestivt hjertesvigt, incl. historie (brug er kun mulig i de tilfælde,, den forventede fordel opvejer den potentielle risiko), skrumpelever, nyresvigt, barndom (sikkerhed og virkning hos børn er ikke identificeret).
Graviditet og amning.
Anvendelse af graviditet er kun tilladt i systemiske mykoser i sager, når de forventede fordele overstiger den potentielle risiko for fosteret.
Ammende mødre bør opgive amning (Itraconazol udskilles i modermælk).
Bivirkninger.
Fra fordøjelseskanalen: dyspepsi, kvalme, mavesmerter, anoreksi, opkastning, forstoppelse, øget aktivitet af levertransaminaser, hepatitis, i meget sjældne tilfælde — tunge giftige leverskader, incl. tilfælde af akut leversvigt med dødelig udgang.
Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine, svimmelhed, perifer neuropati, fatiguability, døsighed.
Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): arteriel hypertension. Tilfælde af kronisk hjertesvigt, forbundet med modtagelse af itraconazol.
Med uorgenitalsystemet: dysmenoré, edematous syndrom, albuminuri, farvning af urinen en mørk farve.
Allergiske reaktioner: kløe, udslæt, nældefeber, angioødem, Syndrom Stevens - Johnson.
Andre: alopeci, kaliopenia, lungeødem, nedsat libido, impotens.
Samarbejde.
Uforenelig med terfenadin, astemizolom, cizapridom, lovastatin, former for oral midazolam og triazolam. Styrker og / eller forlænge virkningen af orale antikoagulantia (incl. varfarina), cyclosporin, digoksina, methylprednisolon, vincristin, calciumantagonister. Rifampin og phenytoin nedsætte biotilgængeligheden af itraconazol, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, clarithromycin) forøget biotilgængelighed. Antacida reducere absorptionen af itraconazol (interval, adskille deres modtagelse, skal være mindst 2 ingen).
Overdosis.
Behandling: ventrikelskylning, administration af aktivt kul, simptomaticheskaya terapi. Fjernes ikke ved hæmodialyse. Ingen specifik modgift.
Dosering og administration.
Inde, efter måltid (kapsler), fastende (oral opløsning). Neglesvamp er 200 mg 1 en gang dagligt i 3 måneder eller 200 mg 2 to gange om dagen for 1 uger efterfulgt af en pause 3 Sol; Det anbefales for onychomycosis stoppe 3 behandling, børster- 2 valutakurs; vulvowaginalny candidiasis-på 200 mg 2 gange under 1 dage eller 200 mg 1 en gang dagligt i 3 dage; Tinea Versicolor- 200 mg 1 en gang dagligt i 7 dage; dermatomikozy og candidiasis i mundhulen er 100-200 mg 1 en gang dagligt i 7-15 dage (Gentag om nødvendigt); gribkovi keratit- 200 mg 1 en gang dagligt i 21 dag; mikozy system — for 100-200 mg 1 - 2 gange om dagen i 2-12 måneder (afhængigt af patogenet).
Forholdsregler.
Hos patienter med nedsat immunitet (AIDS, tilstand efter organtransplantation, neutropeni) Det kan være nødvendigt at øge dosis (på grund af nedsat biotilgængelighed af itraconazol).
Når det gives til patienter med kronisk hjertesvigt kræver en individuel vurdering af benefit-risk-forhold, idet der tages hensyn til faktorer såsom alvoren af beviser, doseringsregimet, individuelle risikofaktorer (tilstedeværelsen af hjertesygdom, incl. CHD, valvulær), kronisk obstruktiv lungesygdom, nyresvigt. Hvis der er tegn eller symptomer på kongestiv hjerteinsufficiens, og neuropati behandling med itraconazol bør afbrydes.
Mens itraconazol skal overvåge leverfunktionen (især med en lang reception). Når forhøjede niveauer af transaminaser udnævnt, Hvis effekten af behandling opvejer den potentielle risiko for leverskade. Patienter med levercirrose og / eller renal dysfunktion er nødvendigt for at kontrollere koncentrationen af itraconazol i plasma og justere dosis.
Kvinder i den fødedygtige alder bør anvende passende præventionsmetoder under hele behandlingsforløbet, indtil indtræden af den første menstruation efter dens afslutning.
Samarbejde
Aktive stof | Beskrivelse af interaktion |
Akarʙoza | FMR: synergi. På baggrund af itraconazol væsentligt forbedret effekt og kan udvikle alvorlig hypoglykæmi. |
Algeldrat + Magnesiumhydroxid | FKV. Slows absorption (intervallet mellem doser bør være mindst 2 ingen). |
Amlodipin | FKV. FMR. På baggrund af itraconazol (blokke biotransformation) øger virkningen af, incl. side (hævelse, svækkelse af puls, osv ..). |
Amphotericin B | FMR: antagonizm. På baggrund af effekten af itraconazol reduceret. |
Buspiron | FKV. På baggrund af itraconazol (blokke biotransformation) signifikant øget plasmakoncentration af. |
Busulfan | FKV. På baggrund af itraconazol (blokke biotransformation) kan øge risikoen for toksicitet. |
Warfarin | FKV: synergi. På baggrund af itraconazol (blokke biotransformation) forbedret og / eller langvarig effekt. |
Verapamil | FKV. FMR. På baggrund af itraconazol, blokerende biotransformation, øger virkningen af, incl. side (hævelse, svækkelse af puls, osv ..). |
Vynblastyn | FKV. På baggrund af itraconazol reduceret biotransformation, amplificeret og langvarig virkning. |
Vynkrystyn | FKV. FMR. På baggrund af itraconazol (ингибитор CYP3A4) stigende betydning og sandsynligheden for bivirkninger; Kombineret anvendelse er kontraindiceret. |
Glimepirid | FMR: synergi. På baggrund af itraconazol væsentligt forbedret effekt og kan udvikle alvorlig hypoglykæmi. |
Glipizid | FMR: synergi. På baggrund af itraconazol væsentligt forbedret effekt og kan udvikle alvorlig hypoglykæmi. |
Digoxin | FKV. FMR. På baggrund af itraconazol forøger plasmakoncentration, nedsat clearance og / eller fordelingsvolumen og risikoen for toksiske virkninger. |
Docetaxel | FKV. På baggrund af itraconazol blokeret biotransformation og forstærkes effekten. |
Isoniazid | FKV. Det reducerer plasmaniveauer og reducerer virkningen af; Samtidig administration anbefales ikke. |
Carbamazepin | FKV. Den accelererer nedbrydningen og sænker blodniveauer. På baggrund af itraconazol (ингибирует CYP3A4) undertrykte biotransformation og øger plasmakoncentrationerne. |
Clarithromycin | FKV. Ингибируя цитохром CYP3A4, forøget biotilgængelighed og plasmakoncentrationen. |
Clonazepam | FKV. På baggrund af itraconazol (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation; den kombinerede udnævnelsen af forsigtighed. |
Magnesiumoxid | FKV. Oschelachivaya maveindhold, nedsætter absorptionen af; bør ikke tages før 2 timer efter itraconazol. |
Methylprednisolon | FKV. FMR. På baggrund af itraconazol (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, nedsat clearance, toksiske virkninger kan opstå. |
Midazolam | FKV. FMR. På baggrund af itraconazol (ингибитор CYP3A4) stigninger (2-10 gange) FRAmax, AUC og clearance falder, forbedret langvarig virkning; samtidig brug er kontraindiceret. |
Natriya carbonat | FKV. Oschelachivaya maveindhold, nedsætter absorptionen af; bør ikke tages før 2 timer efter itraconazol. |
Nevirapin | FKV. Hastigheder (ifølge en eksperimentel data) biotransformation og reducerer biotilgængeligheden af; Samtidig administration anbefales ikke. |
Nimodipine | FKV. FMR. På baggrund af itraconazol, blokerende biotransformation, øger virkningen af, incl. side (hævelse, svækkelse af puls, osv ..). |
Nifedipin | FKV. FMR. På baggrund af itraconazol, blokerende biotransformation, øger virkningen af, incl. side (hævelse, svækkelse af puls, osv ..). |
Pantoprazol | FKV. Det reducerer plasmakoncentrationen. |
Rabeprazol | FKV. Det reducerer plasmakoncentrationen. |
Ritonavir | FKV. Som en inhibitor af CYP3A4 stigning (gensidigt) biotilgængelighed og AUC; den kombinerede udnævnelsen kan kræve dosisreduktion. |
Rifabutin | FKV. Den accelererer biotransformation og reducerer plasmaniveauerne af itraconazol og dets aktive metabolit gidroksiitrakonazola; Samtidig administration anbefales ikke. |
Rifampicin | FKV. Hastigheder biotransformation og reducerer niveauet af itraconazol og dets aktive metabolit i plasma gidroksiitrakonazola; Samtidig administration anbefales ikke. |
Simvastatin | FKV. FMR. På baggrund af itraconazol (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, forhøjede plasmaniveauer og risikoen for toksiske beskadigelse af skeletmuskel, myopatier, rhabdomyolyse. |
Sirolimus | FKV. På baggrund af itraconazol, blokerende biotransformation, øget plasmakoncentration. |
Felodipin | FKV. På baggrund af itraconazol (ингибитор CYP3A4) øget AUC, Cmax, T1/2 og øger virkningen af, incl. side. |
Phenobarbital | FKV. Forbedrer biotransformation, sænker plasma. |
Celecoxib | FKV. På baggrund af itraconazol (hæmmer af CYP2C9) biotransformation bremser og øger plasmakoncentrationen; med en fælles aftale forsigtighed. |
Cyclosporin | FKV. FMR. På baggrund af itraconazol (ингибитор CYP3A) zamedlyaetsya biotransformation, stigende koncentration i vævene, Det øger sandsynligheden for nedsat nyrefunktion; Kombineret anvendelse er kontraindiceret. |
Esomeprazol | FKV. Det reducerer plasmakoncentrationen. |