Itraconazol

Da ATH:
J02AC02

Karakteristisk.

Antifungale triazolderivater fra gruppen. Hvidt eller svagt gulligt pulver. Uopløselig i vand, meget tungt opløseligt i alkohol, letopløselige dichlormethan. Lipophilic, fordeling faktor (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Molekylvægten - 705,64.

Farmakologisk virkning.
Bredspektret antifungal.

Ansøgning.

Mykose af huden, slimhinder i mund og øjne; onychomycosis, forårsaget af dermatofytter, gær og skimmelsvampe; candidiasis med hud og slimhinder, incl. vulvovaginal candidiasis; chromophytosis; systemisk mykose, incl. aspergillose (med resistens eller dårlig tolerabilitet amphotericin B), kryptokokkoz (incl. kryptokok meningitis), histoplasmose, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomykose.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed.

Begrænsninger gælder.

Kongestivt hjertesvigt, incl. historie (brug er kun mulig i de tilfælde,, den forventede fordel opvejer den potentielle risiko), skrumpelever, nyresvigt, barndom (sikkerhed og virkning hos børn er ikke identificeret).

Graviditet og amning.

Anvendelse af graviditet er kun tilladt i systemiske mykoser i sager, når de forventede fordele overstiger den potentielle risiko for fosteret.

Ammende mødre bør opgive amning (Itraconazol udskilles i modermælk).

Bivirkninger.

Fra fordøjelseskanalen: dyspepsi, kvalme, mavesmerter, anoreksi, opkastning, forstoppelse, øget aktivitet af levertransaminaser, hepatitis, i meget sjældne tilfælde — tunge giftige leverskader, incl. tilfælde af akut leversvigt med dødelig udgang.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine, svimmelhed, perifer neuropati, fatiguability, døsighed.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): arteriel hypertension. Tilfælde af kronisk hjertesvigt, forbundet med modtagelse af itraconazol.

Med uorgenitalsystemet: dysmenoré, edematous syndrom, albuminuri, farvning af urinen en mørk farve.

Allergiske reaktioner: kløe, udslæt, nældefeber, angioødem, Syndrom Stevens - Johnson.

Andre: alopeci, kaliopenia, lungeødem, nedsat libido, impotens.

Samarbejde.

Uforenelig med terfenadin, astemizolom, cizapridom, lovastatin, former for oral midazolam og triazolam. Styrker og / eller forlænge virkningen af ​​orale antikoagulantia (incl. varfarina), cyclosporin, digoksina, methylprednisolon, vincristin, calciumantagonister. Rifampin og phenytoin nedsætte biotilgængeligheden af ​​itraconazol, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, clarithromycin) forøget biotilgængelighed. Antacida reducere absorptionen af ​​itraconazol (interval, adskille deres modtagelse, skal være mindst 2 ingen).

Overdosis.

Behandling: ventrikelskylning, administration af aktivt kul, simptomaticheskaya terapi. Fjernes ikke ved hæmodialyse. Ingen specifik modgift.

Dosering og administration.

Inde, efter måltid (kapsler), fastende (oral opløsning). Neglesvamp er 200 mg 1 en gang dagligt i 3 måneder eller 200 mg 2 to gange om dagen for 1 uger efterfulgt af en pause 3 Sol; Det anbefales for onychomycosis stoppe 3 behandling, børster- 2 valutakurs; vulvowaginalny candidiasis-på 200 mg 2 gange under 1 dage eller 200 mg 1 en gang dagligt i 3 dage; Tinea Versicolor- 200 mg 1 en gang dagligt i 7 dage; dermatomikozy og candidiasis i mundhulen er 100-200 mg 1 en gang dagligt i 7-15 dage (Gentag om nødvendigt); gribkovi keratit- 200 mg 1 en gang dagligt i 21 dag; mikozy system — for 100-200 mg 1 - 2 gange om dagen i 2-12 måneder (afhængigt af patogenet).

Forholdsregler.

Hos patienter med nedsat immunitet (AIDS, tilstand efter organtransplantation, neutropeni) Det kan være nødvendigt at øge dosis (på grund af nedsat biotilgængelighed af itraconazol).

Når det gives til patienter med kronisk hjertesvigt kræver en individuel vurdering af benefit-risk-forhold, idet der tages hensyn til faktorer såsom alvoren af ​​beviser, doseringsregimet, individuelle risikofaktorer (tilstedeværelsen af ​​hjertesygdom, incl. CHD, valvulær), kronisk obstruktiv lungesygdom, nyresvigt. Hvis der er tegn eller symptomer på kongestiv hjerteinsufficiens, og neuropati behandling med itraconazol bør afbrydes.

Mens itraconazol skal overvåge leverfunktionen (især med en lang reception). Når forhøjede niveauer af transaminaser udnævnt, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for leverskade. Patienter med levercirrose og / eller renal dysfunktion er nødvendigt for at kontrollere koncentrationen af ​​itraconazol i plasma og justere dosis.

Kvinder i den fødedygtige alder bør anvende passende præventionsmetoder under hele behandlingsforløbet, indtil indtræden af ​​den første menstruation efter dens afslutning.

Samarbejde

Aktive stof	Beskrivelse af interaktion
Akarʙoza	FMR: synergi. På baggrund af itraconazol væsentligt forbedret effekt og kan udvikle alvorlig hypoglykæmi.
Algeldrat + Magnesiumhydroxid	FKV. Slows absorption (intervallet mellem doser bør være mindst 2 ingen).
Amlodipin	FKV. FMR. På baggrund af itraconazol (blokke biotransformation) øger virkningen af, incl. side (hævelse, svækkelse af puls, osv ..).
Amphotericin B	FMR: antagonizm. På baggrund af effekten af ​​itraconazol reduceret.
Buspiron	FKV. På baggrund af itraconazol (blokke biotransformation) signifikant øget plasmakoncentration af.
Busulfan	FKV. På baggrund af itraconazol (blokke biotransformation) kan øge risikoen for toksicitet.
Warfarin	FKV: synergi. På baggrund af itraconazol (blokke biotransformation) forbedret og / eller langvarig effekt.
Verapamil	FKV. FMR. På baggrund af itraconazol, blokerende biotransformation, øger virkningen af, incl. side (hævelse, svækkelse af puls, osv ..).
Vynblastyn	FKV. På baggrund af itraconazol reduceret biotransformation, amplificeret og langvarig virkning.
Vynkrystyn	FKV. FMR. På baggrund af itraconazol (CYP3A4 -hæmmer) stigende betydning og sandsynligheden for bivirkninger; Kombineret anvendelse er kontraindiceret.
Glimepirid	FMR: synergi. På baggrund af itraconazol væsentligt forbedret effekt og kan udvikle alvorlig hypoglykæmi.
Glipizid	FMR: synergi. På baggrund af itraconazol væsentligt forbedret effekt og kan udvikle alvorlig hypoglykæmi.
Digoxin	FKV. FMR. På baggrund af itraconazol forøger plasmakoncentration, nedsat clearance og / eller fordelingsvolumen og risikoen for toksiske virkninger.
Docetaxel	FKV. På baggrund af itraconazol blokeret biotransformation og forstærkes effekten.
Isoniazid	FKV. Det reducerer plasmaniveauer og reducerer virkningen af; Samtidig administration anbefales ikke.
Carbamazepin	FKV. Den accelererer nedbrydningen og sænker blodniveauer. På baggrund af itraconazol (ингибирует CYP3A4) undertrykte biotransformation og øger plasmakoncentrationerne.
Clarithromycin	FKV. Ингибируя цитохром CYP3A4, forøget biotilgængelighed og plasmakoncentrationen.
Clonazepam	FKV. På baggrund af itraconazol (CYP3A4 -hæmmer) zamedlyaetsya biotransformation; den kombinerede udnævnelsen af ​​forsigtighed.
Magnesiumoxid	FKV. Oschelachivaya maveindhold, nedsætter absorptionen af; bør ikke tages før 2 timer efter itraconazol.
Methylprednisolon	FKV. FMR. På baggrund af itraconazol (CYP3A4 -hæmmer) zamedlyaetsya biotransformation, nedsat clearance, toksiske virkninger kan opstå.
Midazolam	FKV. FMR. På baggrund af itraconazol (CYP3A4 -hæmmer) stigninger (2-10 gange) FRAmax, AUC og clearance falder, forbedret langvarig virkning; samtidig brug er kontraindiceret.
Natriya carbonat	FKV. Oschelachivaya maveindhold, nedsætter absorptionen af; bør ikke tages før 2 timer efter itraconazol.
Nevirapin	FKV. Hastigheder (ifølge en eksperimentel data) biotransformation og reducerer biotilgængeligheden af; Samtidig administration anbefales ikke.
Nimodipine	FKV. FMR. På baggrund af itraconazol, blokerende biotransformation, øger virkningen af, incl. side (hævelse, svækkelse af puls, osv ..).
Nifedipin	FKV. FMR. På baggrund af itraconazol, blokerende biotransformation, øger virkningen af, incl. side (hævelse, svækkelse af puls, osv ..).
Pantoprazol	FKV. Det reducerer plasmakoncentrationen.
Rabeprazol	FKV. Det reducerer plasmakoncentrationen.
Ritonavir	FKV. Som en inhibitor af CYP3A4 stigning (gensidigt) biotilgængelighed og AUC; den kombinerede udnævnelsen kan kræve dosisreduktion.
Rifabutin	FKV. Den accelererer biotransformation og reducerer plasmaniveauerne af itraconazol og dets aktive metabolit gidroksiitrakonazola; Samtidig administration anbefales ikke.
Rifampicin	FKV. Hastigheder biotransformation og reducerer niveauet af itraconazol og dets aktive metabolit i plasma gidroksiitrakonazola; Samtidig administration anbefales ikke.
Simvastatin	FKV. FMR. På baggrund af itraconazol (CYP3A4 -hæmmer) zamedlyaetsya biotransformation, forhøjede plasmaniveauer og risikoen for toksiske beskadigelse af skeletmuskel, myopatier, rhabdomyolyse.
Sirolimus	FKV. På baggrund af itraconazol, blokerende biotransformation, øget plasmakoncentration.
Felodipin	FKV. På baggrund af itraconazol (CYP3A4 -hæmmer) øget AUC, Cmax, T1/2 og øger virkningen af, incl. side.
Phenobarbital	FKV. Forbedrer biotransformation, sænker plasma.
Celecoxib	FKV. På baggrund af itraconazol (hæmmer af CYP2C9) biotransformation bremser og øger plasmakoncentrationen; med en fælles aftale forsigtighed.
Cyclosporin	FKV. FMR. På baggrund af itraconazol (ингибитор CYP3A) zamedlyaetsya biotransformation, stigende koncentration i vævene, Det øger sandsynligheden for nedsat nyrefunktion; Kombineret anvendelse er kontraindiceret.
Esomeprazol	FKV. Det reducerer plasmakoncentrationen.