Felodipin
Da ATH:
C08CA02
Karakteristisk.
Blokator calcium kanaler fra gruppe digidropiridina-1,4. Lidt gul krystallinsk pulver, uopløseligt i vand, Det er opløseligt i dihlormetane og ethanol. Molekylvægt 384,26.
Farmakologisk virkning.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, vanddrivende, natriuretisk.
Ansøgning.
Arteriel hypertension, angina (stabil angina, incl. Prinzmetal angina, ustabile form i tilfælde af intolerance eller ineffektive beta-adrenoblokatorov, eller nitrater), Raynauds syndrom.
Kontraindikationer.
Overfølsomhed (incl. andre afledte digidropiridina), alvorlig hypotension, akut myokardieinfarkt og for 1 måneder efter myokardieinfarkt, kardiogent shock, klinisk signifikant aorta stenose, dekompenseret hjertesvigt, graviditet, amning.
Begrænsninger gælder.
Ustabil angina, kraftigt udtrykt ætiologi eller hjertestop insufficiens, alvorlig lever, Børn i alderen op til 18 år (Sikkerhed og effekt er ikke blevet fastlagt).
Graviditet og amning.
Kontraindiceret under graviditet.
Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)
På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning.
Bivirkninger.
Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): ≥ 1% — tidevand; 0,1-1% af takykardi; 0,01-0.1%-swoon.
Fra nervesystemet og sanseorganer): ≥ 1% — hovedpine; 0,1-1% af træthed, svaghed, svimmelhed, paræstesi; <0,01% - Myalgi.
Med uorgenitalsystemet: ≥ 1% af perifert ødem (ankler, stoppe, goleneй); <0,01% — en stigning i hyppigheden af vandladning; 0,01-0.1% af seksuelle forstyrrelser, impotens.
Fra fordøjelseskanalen: 0,1-1% af kvalme; 0,01-0.1% af opkastning; <0,01% — giperplazia tandkød, forhøjede leverenzymer.
På den del af bevægeapparatet: 0,01-0.1%, ledsmerter.
For huden: 0,1-1% hududslæt, kløe; <0,01% — photosensitization.
Allergiske reaktioner: 0,01-0.1% af urticaria; <0,01% -feber, angioødem.
Andre: 0,01-0.1% af gynækomasti (Efter langvarig behandling med ældre patienter).
Samarbejde.
Gipotenzivny effekt felodipina styrke andre gipotenzivee midler, incl. betablokkere, verapamil, diuretika og alkohol. Cmax felodipina i blodet øger cytokrom p 450 hæmmere: cimetidin (på 50%), Erythromycin, nogle flavonoider, stede i grapefrugtjuice; lavere-spoler mikrosomaionah enzymer (phenytoin, Carbamazepin, rifampicin, barbiturater). Release ad.felodipin øger koncentrationen af Digoxin i plasma.
Overdosis.
Symptomer: alvorlig hypotension, bradykardi.
Behandling: simptomaticheskaya terapi. Når udtrykt arteriel hypotension patienten lægger vandret position med pripodnatami fødder, Hvis du ønsker at øge mængden af plasma (en glucose løsning, natriumchlorid eller dextran), udpege adrenomimetiki begunstige effekt på Alpha1-adrenoreceptory; Når bradykardi med atropin anvendes (0,5-1 mg i/i).
Dosering og administration.
Inde, uden at tygge, drikkevand, 1 En gang om dagen (morgen). Dosering er strengt individuelt. Når hypertension: den første dosis - 5 mg (for ældre patienter og i strid med leveren 2,5 mg), Hvis det er nødvendigt, justere dosis, normalt støtte dosis er 5-10 mg. Angina: den første dosis - 5 mg, om nødvendigt - up 10 mg. Den maksimale daglige dosis - 20 mg.
Forholdsregler.
Være på vagt udpeget i kongestiv hjerteinsufficiens, især i kombination med beta-adrenoblokatorami. Hos patienter med angina pectoris i sjældne tilfælde kan udvikle arteriel udtrykt hypotension, resulterer i forringelse af blodforsyningen til myokardiet. Der er i øjeblikket ingen data om rimeligheden af narkotika for sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt. Hvis nogen af leveren nødvendig korrektion doser. Patienter, der under behandling felodipinom der er svaghed og svimmelhed, bør opgive kørsel og arbejde, som kræver høj koncentration af opmærksomhed.
Samarbejde
Aktive stof | Beskrivelse af interaktion |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Midt i felodipina svækket effekten; med en fælles aftale er nødvendigt at overvåge koncentrationen af glukose i blodet. |
Verapamil | FMR: synergi. Styrker (gensidigt) hypotensiv virkning. |
Glipizid | FMR: antagonizm. Midt i felodipina svækket effekten; fælles ansøgning kræver kontrol over glykæmi. |
Digoxin | FKV. På baggrund af øget felodipina (på 20-40%) Plasmakoncentrationen. |
Doxorubicin | FMR. På baggrund af en øget risiko for brud på felodipina af hjertets aktivitet. |
Carbamazepin | FKV. FMR. Accelererer biotransformation, sænker koncentration i blodet og reducerer effekten af. |
Prymydon | FKV. FMR. Accelererer biotransformation, reducerer virkningen af. |
Propranolol | FKV. FMR. Styrker (gensidigt) hypotensiv virkning. På baggrund af øget biotilgængelighed felodipina. |
Phenytoin | FKV. FMR. Accelererer biotransformation, sænker koncentration i blodet og reducerer effekten af. |
Phenobarbital | FKV. FMR. Accelererer biotransformation, sænker koncentration i blodet og reducerer effekten af. |
Erythromycin | FKV. Undertrykkende biotransformatia og øger plasmakoncentrationen. |
Ethanol | FMR: synergi. Styrker (gensidigt) effekt; på tidspunktet for behandling bør opgive optagelse alkohol. |