Carbamazepin

Da ATH:
N03AF01

Karakteristisk.

Hvidt eller næsten hvidt, krystallinsk pulver. Praktisk taget uopløseligt i vand, opløseligt i ethanol og acetone. Molekylvægt 236,27.

Farmakologisk virkning.
Antikonvulsive, antiepileptisk, antipsykotisk, timolepticheskoe, normotimicheskoe, smertestillende.

Ansøgning.

Epilepsi (undtagen petit mal), mani, forebyggelse af manio-depressiv lidelse, Alkoholiske tilbagetrækning, trigeminus og sprog-svælg nerve, diabetisk neuropati.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed (incl. De tricykliske antidepressiva), AF блокада, myelosuppression eller akut porfyri historie.

Graviditet og amning.

Kategori handlinger resulterer i FDA - D. (Der er tegn på risikoen for negative virkninger af narkotika på den menneskelige foster, opnået i forskning eller praksis, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko, hvis lægemidlet er nødvendig i livstruende situationer eller alvorlig sygdom, når sikrere stoffer bør ikke anvendes eller er ineffektive.)

Bivirkninger.

Svimmelhed, excitation, hallucinationer, depression, voldelig adfærd, aktivering psykose, hovedpine, dobbeltsyn, bolig forstyrrelser, katarakt, nistagmo, conjunctivitis, støj i ørerne, ændring i smag, taleforstyrrelser (dysartri, volapyk), unormale, ufrivillige bevægelser, perifer neuritis, paræstesi, muskelsvaghed og symptomer på parese, AF блокада, kongestivt hjertesvigt, Hyper- eller hypotension, tromboemboli, renal dysfunktion, interstitiel nephritis, kvalme, opkastning, forhøjede leverenzymer, gulsot, hepatitis, osteomalaci, seksuel dysfunktion, moderat leukopeni, trombocytopeni, overtrædelse af hæmatopoiese, giponatriemiya, multiorgan forsinket hypersensitivitet, exfoliativ dermatitis, lupus-lignende syndrom (hududslæt, nældefeber, hypertermi, ondt i halsen, samlinger, svaghed), Stevens-Johnson syndrom, Layella, anafylaktiske reaktioner.

Samarbejde.

Uforenelig med MAO-hæmmere. Øger hepatotoksicitet af isoniazid. Reducerer effekten af ​​antikoagulantia, antikonvulsiva (hydantoinderivater eller succinimider), ʙarʙituratov, clonazepam, prymydona, valproat. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena forbedre CNS depression; cimetidin, clarithromycin, diltiazem, verapamil, Erythromycin, propoxyphen forringe stofskifte (øget risiko for toksicitet). Det nedsætter aktiviteten af ​​kortikosteroider, østrogener og orale kontraceptiva estrogensoderjath, xinidina, hjerteglykosider (induktion af metabolisme). På baggrund af carboanhydrasehæmmere øger risikoen for osteopeni.

Overdosis.

Symptomer: desorientering, døsighed, excitation, hallucinationer og koma, sløret syn, dysartri, nistagmo, ataksi, dyskinesi, hyper / hyporefleksi, kramper, myoklonus, gipotermiя; respirationsdepression, lungeødem; takykardi, hypo / hypertension, hjertestop, ledsaget af tab af bevidsthed; opkastning, reduceret motilitet i tyktarmen; væskeretention, oliguri eller anuri, ændringer i laboratorieparametre: giponatriemiya, mulig metabolisk acidose, giperglikemiâ, øget muskel kreatininfosfokinase fraktion.

Behandling: induktion af opkastning eller maveskylning, udnævnelsen af ​​aktivt kul og et saltvand afførende, diurez. At opretholde passage af luftvejene — trakeal intubation, kunstigt åndedræt og (eller) anvendelse af oxygen. Hvis hypotension eller chok-plazmozameniteli, dopamin eller dobutamin, med fremkomsten af convulsing indførelsen af benzodiazepiner (diazepam) eller andet. antikonvulsiva (børn kan øge respirationsdepression, i at udvikle giponatriemii – flydende begrænsning, forsigtige i / infusion af isotonisk natriumchloridopløsning. Med kombinationen af ​​alvorlig forgiftning med nyreinsufficiens viser dialysebehandling. Den specifikke modgift er fraværende. Det forventes re-styrkelse af symptomerne på overdosering på 2. og 3. dagen efter sin start, grund af den langsomme absorption af lægemidlet.

Dosering og administration.

Inde, voksne-100-1600 mg pr. dag (afhængigt af indikationen og sværhedsgraden af ​​sygdommen), børn — 10-20 mg/kg/dag i et par receptioner.

Forholdsregler.

Før og under behandlingen anbefales regelmæssige blodprøver (celleelementer) og urin, styring af leverfunktionstest. Være på vagt udpeget med en historie af hjertesygdomme, lever- eller nyreproblemer, når hæmatologiske lidelser, forhøjet intraokulært tryk, latent psykose, utilstrækkeligt respons på ydre stimuli, excitation, sygdomme, kendetegnet ved spasmer af blandet karakter, i alderdommen, førere af køretøjer og personer, udnytte mekanismer. Du må ikke pludselig stoppe behandlingen. Kvinder anbefales ekstra indtag af folinsyre (før graviditeten eller under); for at forhindre overdreven blødning i de sidste uger af graviditeten og det nyfødte kan bruge vitamin K.

Samarbejde

Aktive stofBeskrivelse af interaktion
AminofillinFKV. Как индуктор CYP3A4 увеличивает (gensidigt) nedbrydningshastighed og reducerer niveauet af plasma.
AцetazolamidFMR. Øger (gensidigt) Risikoen for at udvikle toksiske virkninger.
ValproatИнгибируя CYP3A4, forsinker biotransformationen, incl. Aktive metabolita-10.11-epoxy (dets plasmaniveau stiger), Dette øger også risikoen for toksiske effekter på leveren. På baggrund af carbamazepin øger clearance og nedsætter blodets indhold. Kombineret anvendelse kan ændre thyreoideafunktion.
VerapamilFKV. FMR. Forhindrer biotransformation, Det øger koncentrationen i plasma og fremmer toksiske virkninger.
HaloperidolFKV. Kan reducere krampetærsklen og afslappende antikonvulsiv effekt (med en fælles aftale kræver en øget dosis). På baggrund af carbamazepin forbedret CNS depression.
HalothanPå baggrund af carbamazepin, inducerende enzymer af biotransformation, mulig øget produktion af metabolitter af halothan, påvirker leveren.
GestrinonFKV. På baggrund af carbamazepin øgede hastigheden af ​​ødelæggelse.
DakarʙazinFKV. FMR. På baggrund af carbamazepin (spole mikrosomalynыh fermentov) fremskynde og reducere virkningen af ​​biotransformation; den kombinerede udnævnelsen kan kræve højere doser.
DanazolFKV. Ингибируя CYP3A4, et par uger efter starten af ​​administrationen, forsinker biotransformationen, øger plasmaniveauer og øger sværhedsgraden af ​​effekter, incl. ved; den kombinerede udnævnelsen kan kræve dosisreduktion.
DesogestrelFKV. FMR. På baggrund af carbamazepin, inducerende aktivitet af hepatisk CYP450, sænker plasmaniveauer, kan nedsætte pålideligheden af ​​prævention. Når det kombineres med udnævnelsen af ​​en øget risiko for gennembrudsblødning.
DesmopressinPå baggrund af carbamazepin kan øge antidiuretisk handling; den kombinerede udnævnelsen kan kræve dosisreduktion.
DiltiazemFKV. Ингибирует CYP3A4, reducerer antallet af ødelæggelse, øger plasmaniveauer og bidrager til manifestationen af ​​toksicitet.
DoxorubicinFKV. Reducerer (gensidigt) plasmakoncentration (индуцирует CYP3A4), accelererer biotransformation.
IsoniazidFKV. FMR. Det øger koncentrationen af ​​plasma og bidrager til manifestationen af ​​den toksiske virkning. På baggrund af carbamazepin, inducerende mikrosomale enzymer, forøger dannelse af aktive metabolitter, forårsage afbrydelse af leveren.
QuetiapinFMR. Kan reducere krampetærsklen og afslappende antikonvulsiv effekt (med en fælles aftale kræver en øget dosis). På baggrund af carbamazepin forbedret CNS depression.
ClarithromycinFKV. Forsinker biotransformation og øger koncentrationen i blodet; med bør overvåges en fælles aftale for at undgå toksiske virkninger plasmaniveauer af carbamazepin.
ClonazepamFKV. På baggrund af carbamazepin, inducerende aktivitet af mikrosomale enzymer, uskoryaetsya biotransformation, nedsætter blodkoncentrationen og varigheden T1/2; det kombinerede udnævnelsen bør øges for at mindske dosis eller intervallet mellem doserne.
LevothyroxinnatriumFKV. På baggrund af carbamazepin, inducerende mikrosomale enzymer og forbedrer biotransformationen, reduceret effekt; mens udnævnelsen kan være nødvendigt at øge dosis.
MaprotilinSænker beslaglæggelse tærskel og svækker antikonvulsive effekt; med en fælles aftale kan være nødvendigt at øge dosis.
MeʙendazolFKV. FMR. På baggrund af carbamazepin reduceret plasmakoncentration og terapeutisk virkning.
MianserinPå baggrund af accelereret carbamazepin biotransformation, reduceret plasmakoncentration.
MoclobemidFMR. Som MAO-inhibitor øger sandsynligheden for bivirkninger; samtidig administration er kontraindiceret.
NicotinamidFKV. Ингибируя CYP3A4, forsinker nedbrydning og øger plasmaniveauerne af.
OlanzapinFKV. FMR. På baggrund af accelereret carbamazepin biotransformation, stigninger 1,5 clearance gange, reduceret plasmakoncentration.
ParacetamolFKV. FMR. På baggrund af carbamazepin, inducerende leverenzymer, accelereret biotransformation og reduceret terapeutisk virkning; samtidig forøger dannelsen af ​​metabolitter af paracetamol, overtræder leverens funktion.
PerfenazynFKV. FMR. På baggrund af accelereret carbamazepin biotransformation.
PraziquantelPå baggrund af carbamazepin, induktsiruyuschego mikrosomale cytochrom P450-enzymer, plasmakoncentration reduceres 10 tid (den kombinerede udnævnelsen af ​​en højere dosis).
PrymydonFKV. FMR. Som CYP3A4 inducer accelererer (gensidigt) biotransformation og reducerer plasmaniveauer; fælles ansøgning kan ændre thyreoideafunktion.
ProcarbazinFMR. Inhiberer MAO og provokerer udvikling af bivirkninger; samtidig administration er kontraindiceret.
RisperidonFKV. FMR. På baggrund af accelereret carbamazepin biotransformation, øget clearance og reduceret plasmakoncentration.
RifabutinFKV. Som aktivator sænker CYP3A4 (gensidigt) plasmakoncentration.
RifampicinFKV. Som CYP3A4 inducer accelererer (gensidigt) biotransformation og sænker plasmaniveauer.
SelegilinFMR. MAO-hæmmer markant øger risikoen og sværhedsgraden af ​​bivirkninger; samtidig administration er kontraindiceret.
TheophyllinFKV. Som CYP3A4 inducer øger hastigheden og reducerer nedbrydningen i plasma.
ToremifenFKV. På baggrund af accelereret carbamazepin biotransformation.
TramadolFKV. FMR. På baggrund af accelereret biotransformation af carbamazepin og reduceret effekt.
TrifluoperazineFKV. FMR. På baggrund af accelereret carbamazepin biotransformation.
PhenytoinFKV. FMR. På baggrund af accelereret carbamazepin biotransformation. Samtidig administration kan ændre thyreoideafunktion.
PhenobarbitalFKV. FMR. Som CYP3A4 inducer accelererer biotransformation, og dermed reducerer plasmaniveauerne af; kombinerede anvendelse kan ændre thyreoideafunktion.
FluvoxaminFKV. Hæmmer biotransformation og stigninger (i 3 gange) plasmakoncentration.
FluoxetinFKV. Som CYP3A4 hæmmer hæmmer biotransformation og øger i plasma.
FlufenazinFKV. FMR. På baggrund af accelereret carbamazepin biotransformation.
FolsyrePå baggrund af carbamazepin kan øge behovet for folat.
QuinidinPå baggrund af carbamazepin, inducerende hepatiske mikrosomale enzymer, reduceret effekt; med en fælles aftale kan være nødvendigt at øge dosis.
ChloroquinFMR: antagonizm. Reducerer antikonvulsiv effekt.
ChlorpromazinFKV. FMR. På baggrund af accelereret carbamazepin biotransformation.
ChlorprothixenFKV. FMR. På baggrund af accelereret carbamazepin biotransformation.
CyclosporinPå baggrund af carbamazepin — accelererer ødelæggelse er formindsket effekt; med en fælles aftale kan være nødvendigt at øge dosis.
ErythromycinFKV. FMR. Forhindrer biotransformation, Det øger blodkoncentrationer og fremmer toksiske virkninger.
EthanolØger risiko for bivirkninger og deres sværhedsgrad. På baggrund af carbamazepin faldt tolerance over for alkohol (at afstå fra brugen af ​​alkohol-holdige drikkevarer under behandling).

Tilbage til toppen knap