Rifabutin

Da ATH:
J04AB04

Karakteristisk.

TB narkotika II serien. Semisyntetisk antibiotikum fra ansamycin-gruppen. Spiropiperidylderivat af rifamycin S, stærkt lipofil forbindelse. Rødt violet pulver. Lad os opløse i chloroform og methanol, dårligt opløseligt i ethylalkohol, praktisk taget uopløseligt i vand. Molekylvægt 847,02.

Farmakologisk virkning.
Bredt spektrum antibakterielle, baktericid, TB.

Ansøgning.

Lungetuberkulose kronisk multilægemodstandsdygtig, forårsaget af rifampicin-resistente stammer Mycobacterium tuberculosis (i en kombinationsterapi). Infektion (som lokaliseret, og formidlede former), forårsaget Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (incl. placeret intracellularly), Mycobacterium xenopy og andre atypiske bakterier (incl. hos immunkompromitterede patienter med et CD4-lymfocytantal på 200 / pi og derunder) - behandling (i den komplekse terapi) og forebyggelse.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, incl. til andre ansamyciner (for eksempel rifampicin).

Begrænsninger gælder.

Alvorlig lever- og / eller nyredysfunktion, Alder til 14 år.

Graviditet og amning.

Når graviditet er mulig, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret (tilstrækkelige og velkontrollerede studier på mennesker har ikke holdt).

I studier på rotter og kaniner, modtager rifabutin i doser op til 200 mg / kg / dag (i 40 gange den anbefalede daglige dosis til mennesker) ingen teratogene egenskaber af rifabutin er blevet identificeret. Hos rotter, doseret 40 mg / kg / dag, der var en stigning i forekomsten af ​​misdannelser i skeletet hos fostre, ved en dosis 200 mg / kg / dag - fald i deres levedygtighed. Hos kaniner i en dosis 80 mg / kg / dag var der en toksisk virkning på den kvindelige krop og en stigning i hyppigheden af ​​skeletmisdannelser hos fostre.

Kategori handlinger resulterer i FDA - B. (Studiet af reproduktion hos dyr viste ingen risiko for uønskede virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke gjort.)

På tidspunktet for behandlingen bør opgive amning (ukendt, Går rifabutin over i modermælken).

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: søvnløshed, hovedpine, asteni, uveitis, Aglia (i den lange optagelse).

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): anæmi, leukopeni, trombocytopeni, eozinofilija, undertrykkelse af hæmatopoiesis, gemoliz (sjældent).

Fra fordøjelseskanalen: dyspepsi, ændring i smag (disgevziya), kvalme, opkastning, diarré, gepatotoksichnostь (øgede levertransaminaser, gulsot), hepatitis, mavesmerter.

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, nældefeber, dermatitis, bronkospasme, anafylaktisk shock, drug fever.

Andre: myalgi, artralgi, brystsmerter, influenzalignende symptomer.

Samarbejde.

Forbedrer virkningen af ​​lægemidler mod tuberkulose. Ter effekten af orale præventionsmidler, zidovudin, cyclosporin, orale antidiabetika, antykoahulyantov, kortikosteroider, hjerteglykosider, ʙarʙituratov, betablokkere, chloramphenicol, diazepama, dapsone, dizopiramida, ketoconazol, phenytoin, mexiletin, aminofillina, teofillina, verapamil, kinidin og andre lægemidler, metaboliseret med deltagelse af cytochrom P450 (dosisjustering af disse lægemidler er påkrævet). Fluconazol, itraconazol, clarithromycin og makrolider hæmmer metabolisme af rifabutin, øger dens koncentration i blodet (når det tages samtidigt med clarithromycin, reduceres dosen af ​​rifabutin til 300 mg / dag). Antivirale stoffer øger også plasmakoncentrationer: ved samtidig brug skal du reducere dosis rifabutin og øge dosis indinavirsulfat, Når du tager nelfinavir, halveres dosen rifabutin. Kombination med ritonavir bør undgås (risiko for uveitis).

Overdosis.

Symptomer: forøgede bivirkninger.

Behandling: ventrikelskylning, Vanddrivende, simptomaticheskaya terapi.

Dosering og administration.

Inde, uanset måltidet, 1 En gang om dagen, dagligt eller hver anden dag. Tuberkulose - voksne 150-300 mg / dag (ikke mere 600 mg / dag) under 6 måneder fra tidspunktet for modtagelse af en negativ kultur. Forebyggelse af MAC-infektion - 300 mg / dag. Ikke-tuberkuløs mycobakteriel infektion - 450-600 mg / dag op til 6 måneder fra tidspunktet for modtagelse af en negativ kultur (i kombination med andre lægemidler). Med kreatininclearance nedenfor 30 ml / min dosis reduceres med 50%.

Forholdsregler.

Under behandlingen skal leverfunktion og perifert blodbillede monitoreres omhyggeligt. Brug med forsigtighed til ældre patienter, under hensyntagen til mulige aldersrelaterede ændringer i leverfunktion og den tilknyttede risiko for kumulation og hepatotoksicitet. Risikoen for at udvikle uveitis øges ved brug af høje doser eller samtidig brug af clarithromycin. Hvis uveitis opstår, skal du midlertidigt stoppe med at tage rifabutin og konsultere en øjenlæge.

Forsigtig.

Under behandlingen kan urinen blive rød-orange, undtagen, hud, lacrimal og svedevæske, Spyt, Opspyt. Kan plette kontaktlinser. Patienter, ude af stand til at sluge kapslen hele, indholdet kan blandes med æblemos.